Apalutamid
Apalutamid ist ein oral anzuwendender selektiver Androgenrezeptor(AR)-Inhibitor aus der Gruppe der Antiandrogene (ATC-Code: L02BB05), der direkt an die Liganden-bindende Domäne des AR bindet. Im zentralen EU-Verfahren wird es bei nicht-metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakarzinom (nmCRPC) mit hohem Risiko für die Entwicklung von Metastasen und bei metastasiertem hormonsensitivem Prostatakarzinom (mHSPC) in Kombination mit einer Androgendeprivationstherapie (ADT) angewendet.
Apalutamid ist in der EU im zentralen Verfahren zugelassen (Zulassungsnummern EU/1/18/1342/…; Inhaber der Zulassung: Janssen-Cilag International NV, Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse, Belgien); die deutsche Fassung der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (SmPC, Anhang I) wird von der Europäischen Arzneimittel-Agentur veröffentlicht und ist die Grundlage dieser Seite. Die Anwendungsgebiete sind wörtlich Abschnitt 4.1 der zitierten deutschen SmPC entnommen (Textbasis: Erleada 60 mg Filmtabletten; das Anhang-Dokument enthält eine zweite SmPC für Erleada 240 mg Filmtabletten mit Abschnitt 4.1 im selben Wortlaut). Die Zeitangabe „Stand der Information“ ist in der zitierten Anhang-Fassung nicht ausgefüllt; deshalb wird auf dieser Seite kein Stand-Datum ausgewiesen.
Die Aussagen zum Wirkmechanismus (mechanism simple/advanced) stehen wörtlich in Abschnitt 5.1 (Wirkmechanismus / Pharmakodynamische Eigenschaften) der deutschen EMA-Dokumentation und wurden gegen den US-amerikanischen FDA-Label für Apalutamid (12.1 Mechanism of Action, 12.2 Pharmacodynamics) in der Faktenrichtung abgeglichen; der FDA-Label betrifft das US-Produkt und trifft keine Aussage über eine Zulassung in Deutschland oder der EU. Die Target-Angabe ist einzelbelegt und wörtlich Abschnitt 5.1 der EMA-Dokumentation entnommen. Nicht übernommen wurden die Angaben zur kardialen Elektrophysiologie (QTcF) und die populationsbezogenen Wirksamkeitsausführungen der Studien TITAN und ARN-509-003; beide Dokumente nennen diese Details in unterschiedlicher Reichweite, und diese Seite gibt Studienergebnisse nicht im Einzelnen wieder. Dosierung, Gegenanzeigen, Warnhinweise, Wechselwirkungen und Nebenwirkungen stehen vollständig in SmPC und Packungsbeilage. Diese Seite ist Information, kein medizinischer Rat.
Wie es wirkt
Erklärt, was das Medikament im Körper bewirkt – nicht Dosierung, Nebenwirkungen oder Sicherheit.
Eine Analogie
Der Androgenrezeptor ist die Andockstelle, über die männliche Sexualhormone in Prostatakarzinomzellen Wachstumssignale einschalten. Apalutamid setzt an genau dieser Stelle an, ohne den Schalter selbst zu betätigen: Es zeigt keine agonistische Aktivität am Androgenrezeptor. Dadurch kommen die Befehle nicht mehr an – die Tumorzellen teilen sich weniger und sterben eher. Der wichtigste Abbaustoff des Wirkstoffs, N-Desmethylapalutamid, wirkt in dieselbe Richtung, aber deutlich schwächer.
Einfach erklärt
Apalutamid ist ein oral anzuwendender selektiver Androgenrezeptor(AR)-Inhibitor, der direkt an die Liganden-bindende Domäne des AR bindet. Apalutamid verhindert die nukleäre Translokation des AR, hemmt die DNA-Bindung, hemmt die AR-vermittelte Transkription und zeigt keine agonistische Aktivität am Androgenrezeptor. Die Behandlung mit Apalutamid vermindert die Proliferation der Tumorzellen und steigert die Apoptose, wodurch es zu einer ausgeprägten antitumoralen Aktivität kommt.
Im Detail
Ein Hauptmetabolit, N-Desmethylapalutamid zeigte in vitro ein Drittel der Aktivität von Apalutamid. Apalutamid in Kombination mit einer ADT führte zu jedem Zeitpunkt bei 90 % der Patienten zu einem PSA-Abfall von ≥ 50 % gegenüber dem Ausgangswert, verglichen mit 55 % der Patienten, die nur eine ADT erhielten.
Den Mechanismus in Bewegung sehen
Schematische Animation des Mechanismus — zur Verständlichkeit vereinfacht, nicht maßstabsgetreu.
Ein Inhibitor, der direkt bindet
- Der Inhibitor bindet direkt an die Liganden-bindende Domäne des AR.
- Er hemmt die Translokation des AR und die AR-vermittelte Transkription.
- Die Behandlung vermindert die Proliferation der Prostatakarzinomzellen.
- Ein Hauptmetabolit zeigt in vitro Aktivität.
Zielstruktur: Androgenrezeptor (AR)
Apalutamid ist ein oral anzuwendender selektiver Androgenrezeptor(AR)-Inhibitor, der direkt an die Liganden-bindende Domäne des AR bindet.
Zugelassene Anwendungsgebiete
Zulassungen unterscheiden sich je nach Land und ändern sich im Zeitverlauf. Maßgeblich ist stets die aktuelle Fachinformation.
Zugelassene Anwendungsgebiete in European Union
EMA- Erleada wird angewendet:
- zur Behandlung erwachsener Männer mit nicht-metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakarzinom (nmCRPC), die ein hohes Risiko für die Entwicklung von Metastasen aufweisen (siehe Abschnitt 5.1).
- zur Behandlung erwachsener Männer mit metastasiertem hormonsensitivem Prostatakarzinom (mHSPC) in Kombination mit Androgendeprivationstherapie (ADT) (siehe Abschnitt 5.1).
Offizielle Quellen
Die Aussagen auf dieser Seite lassen sich auf diese Dokumente zurückführen.
- Erleada, INN-apalutamide – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Anhang I, deutsche Fassung)
Janssen-Cilag International NV
- ERLEADA (apalutamide) – US-FDA-Arzneimittelinformation (openFDA-Label)
U.S. Food and Drug Administration (openFDA)
- S3-Leitlinie Prostatakarzinom - AWMF 043-022, 2025
AWMF - Arbeitsgemeinschaft der Wissenschaftlichen Medizinischen Fachgesellschaften
Diese Seite erklärt, wie das Medikament im Körper wirkt – die Packungsbeilage ersetzt sie nicht. Für alles, was Sie konkret betrifft, gilt: Packungsbeilage lesen oder in der Apotheke nachfragen.
MedUnfold bietet Bildungsinhalte und ersetzt keinen medizinischen Rat. Folgen Sie stets der aktuellen Fachinformation und Ihrer medizinischen Fachperson.