チルゼパチド
チルゼパチドはGIP受容体とGLP-1受容体の両方を活性化する持続性ペプチド製剤です。血糖値に応じてインスリン分泌を促すことで、2型糖尿病の血糖コントロールに用いられます。
チルゼパチドはGIP/GLP-1受容体作動薬として日本イーライリリー株式会社より販売されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（マンジャロ皮下注、日本イーライリリー株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
2型糖尿病では、すい臓のβ細胞が血糖の変化に十分に応答できない状態に近いです。チルゼパチドはGIPとGLP-1という2つのインクレチン受容体を同時に刺激し、血糖が高いときにだけインスリンを出す「スマートなスイッチ」として働きます。
平易に言うと
チルゼパチドはGIP受容体およびGLP-1受容体の両方に結合して活性化し、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進します。C20脂肪酸側鎖を含む39個のアミノ酸からなるペプチドであり、内因性アルブミンと結合することで消失半減期が延長され、作用が持続します。
詳しく
チルゼパチドはGIP受容体及びGLP-1受容体のアゴニストであり、両受容体に結合して活性化することでグルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進させます。本剤はC20脂肪酸側鎖を含む39個のアミノ酸からなるペプチドであり、内因性アルブミンと結合して消失半減期が延長することにより作用が持続します。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
血糖が高いときにだけインスリンを出す
- 2型糖尿病では、すい臓のβ細胞が血糖の変化に十分に応答できない状態に近いです。
- チルゼパチドはGIP受容体およびGLP-1受容体の両方に結合して活性化し、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進します。
- チルゼパチドはGIP受容体及びGLP-1受容体のアゴニストであり、両受容体に結合して活性化することでグルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進させます。
- 本剤はC20脂肪酸側鎖を含む39個のアミノ酸からなるペプチドであり、内因性アルブミンと結合して消失半減期が延長することにより作用が持続します。
ターゲット：GIP受容体およびGLP-1受容体
GIPおよびGLP-1は食後に腸管から分泌されるインクレチンであり、それぞれの受容体に結合することでグルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進します。本剤は両受容体を同時に活性化し、内因性アルブミンと結合して作用が持続します。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 2型糖尿病
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（マンジャロ皮下注）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- 世界初の持続性GIP/GLP-1受容体作動薬「マンジャロ」2型糖尿病国内製造販売承認取得プレスリリース(EL22-39)
日本イーライリリー株式会社＋田辺三菱製薬株式会社
- 6．GIP/GLP-1受容体作動薬（チルゼパチド）の特徴（糖尿病リソースガイド 1巻6号 特集）
糖尿病ネットワーク（株式会社創人社／日本医療・健康情報研究所）
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。