チカグレロル
チカグレロルは血小板の P2Y12 受容体を可逆的に阻害し、血栓ができるのを抑える抗血小板薬です。急性冠症候群など動脈血栓のリスクが高い状態で使用されます。
チカグレロルは可逆的 P2Y12 阻害薬の抗血小板剤であり、日本では急性冠症候群など動脈血栓症のリスクが高い病態でブリリンタ錠が承認されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（ブリリンタ錠60mg、アストラゼネカ株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
血管が傷つくと血小板が集まって「栓」を作りますが、チカグレロルはその集合信号塔である P2Y12 受容体に蓋をして、血小板が過剰に集まるのを抑えます。
平易に言うと
チカグレロルは血小板の P2Y12 受容体に結合し、ADP が受容体を介して血小板を活性化するのを妨げる薬です。可逆的に作用するため、投与を止めれば血小板機能は回復します。急性冠症候群や冠動脈ステント留置後の血栓予防に用いられます。
詳しく
チカグレロルは、アデノシン二リン酸（ADP）受容体であるP2Y12受容体に対する選択的且つ可逆的な拮抗薬であり、ADP誘発血小板凝集を阻害する。チカグレロルは、P2Y12受容体のADP結合部位とは異なる部位に結合し、血小板P2Y12受容体のシグナル伝達を阻害する。また、チカグレロルは受動拡散型ヌクレオシドトランスポーター-1（ENT-1）を阻害し、局所アデノシン濃度を上昇させる作用を有する。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
また、チカグレロルは受動拡散型ヌクレオシドトランスポーター-1（ENT-1）を阻害し、局所アデノシン濃도를上昇させる作用を有する
- 血管が傷つくと血小板が集まって「栓」を作りますが、チカグレロルはその集合信号塔である P2Y12 受容体に蓋をして、血小板が過剰に集まるのを抑えます。
- チカグレロルは血小板の P2Y12 受容体に結合し、ADP が受容体を介して血小板を活性化するのを妨げる薬です。
- チカグレロルは、アデノシン二リン酸（ADP）受容体であるP2Y12受容体に対する選択的且つ可逆的な拮抗薬であり、ADP誘発血小板凝集を阻害する。
- 可逆的に作用するため、投与を止めれば血小板機能は回復します。
ターゲット：P2Y12 受容体（ADP 受容体）
血小板の表面にある ADP 受容体。ADP が結合すると血小板が活性化し、凝集・血栓形成が進みます。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞）（ただし、アスピリンを含む抗血小板剤2剤併用療法が適切である場合で、かつ、アスピリンと併用する他の抗血小板剤の投与が困難な場合に限る）
- 以下のリスク因子を1つ以上有する陳旧性心筋梗塞のうち、アテローム血栓症の発現リスクが特に高い場合
- 65歳以上、薬物療法を必要とする糖尿病、2回以上の心筋梗塞の既往、血管造影で確認された多枝病変を有する冠動脈疾患、又は末期でない慢性の腎機能障害
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（ブリリンタ錠60mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- DailyMed 医薬品添付文書（BRILINTA）
DailyMed, U.S. National Library of Medicine
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。