ソトラシブ
ソトラシブはKRAS G12C変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌に対して用いられる分子標的薬です。変異型KRASタンパク質に直接結合し、そのシグナル伝達を遮断することで腫瘍の増殖を抑制します。
ソトラシブはKRAS G12C変異陽性の非小細胞肺癌に対して用いられる低分子型の分子標的治療薬であり、日本ではアムジェン株式会社により展開されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（ルマケラス錠120mg、アムジェン株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
KRAS G12C変異は、スイッチが「入」のまま固まってしまったブレーカーのようなものです。ソトラシブはこの固まったスイッチに鍵をかけて動けなくし、がん細胞への増殖シグナルを止めます。
平易に言うと
ソトラシブは、KRASというタンパク質のG12C変異にだけ選択的に結合する低分子化合物です。変異型KRASに結合すると、その活性を阻害して下流のシグナル伝達を遮断し、腫瘍細胞の増殖を抑えます。従来の抗がん剤が効きにくかった層にも使える点が特徴です。
詳しく
ソトラシブはKRAS G12C変異を有するKRASタンパク質のシステイン残基に共有結合し、不活性型のGDP結合状態に固定することで、KRASの活性化と下流のRAF–MEK–ERKシグナル伝達を阻害します。これにより腫瘍増殖抑制作用を示します。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
ソトラシブがブレーカーを動けなくする
- KRAS G12C変異は、スイッチが「入」のまま固まってしまったブレーカーのようなものです。
- ソトラシブはこの固まったスイッチに鍵をかけて動けなくし、がん細胞への増殖シグナルを止めます。
- ソトラシブは、KRASというタンパク質のG12C変異にだけ選択的に結合する低分子化合物です。
- 変異型KRASに結合すると、その活性を阻害して下流のシグナル伝達を遮断し、腫瘍細胞の増殖を抑えます。
ターゲット：KRAS G12C変異型タンパク
KRASは細胞の増殖や分化に関わるシグナル伝達経路の中核を担うタンパク質です。G12C変異が生じるとKRASが常に活性化状態となり、がん細胞の増殖が止まらなくなります。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- がん化学療法後に増悪したKRAS G12C変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（ルマケラス錠120mg／ソトラシブ）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。