アプレミラスト
アプレミラストはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を阻害する経口の抗炎症薬です。細胞内の炎症性サイトカインの産生を調節し、尋常性乾癬の症状を改善します。
アプレミラストは尋常性乾癬の治療に用いられる経口のPDE4阻害剤です。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（オテズラ錠10mg、アムジェン株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
炎症性細胞の中で「炎症のブレーキ役」であるcAMPがPDE4によって壊されてしまうのを、アプレミラストがPDE4の働きを止めてcAMPを守り、炎症を抑えるイメージです。
平易に言うと
アプレミラストはPDE4を阻害することで細胞内のcAMP濃度を上昇させます。その結果、IL-17、TNF-α、IL-23をはじめとする炎症性サイトカインの産生が抑えられ、抗炎症メディエーターのネットワークが調節されることで、乾癬の炎症反応が軽減されます。
詳しく
アプレミラストは低分子の経口PDE4阻害剤であり、細胞内で炎症性及び抗炎症メディエーターのネットワークを調節します。PDE4を阻害することにより細胞内cAMP濃度を上昇させ、IL-17、TNF-α、IL-23及び他の炎症性サイトカインの発現を制御することで炎症反応を抑制します。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
PDE4が止められ、細胞内cAMPが増える
- 炎症性細胞の中で「炎症のブレーキ役」であるcAMPがPDE4によって壊されてしまうのを、アプレミラストがPDE4の働きを止めてcAMPを守り、炎症を抑えるイメージです。
- アプレミラストはPDE4を阻害することで細胞内のcAMP濃度を上昇させます。
- その結果、IL-17、TNF-α、IL-23をはじめとする炎症性サイトカインの産生が抑えられ、抗炎症メディエーターのネットワークが調節されることで、乾癬の炎症反応が軽減されます。
- アプレミラストは低分子の経口PDE4阻害剤であり、細胞内で炎症性及び抗炎症メディエーターのネットワークを調節します。
ターゲット：ホスホジエステラーゼ4（PDE4）
PDE4はcAMPに特異的なホスホジエステラーゼで、主に炎症性細胞に分布しています。cAMPを分解することで炎症反応を促進する方向に働きます。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 局所療法で効果不十分な尋常性乾癬
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（オテズラ錠10mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- 医薬品インタビューフォーム オテズラ錠10mg・20mg・30mg
アムジェン株式会社
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。