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セマグルチド(遺伝子組換え)

リベルサス2型糖尿病治療剤 経口GLP-1受容体作動薬

セマグルチドは体内の GLP-1 と同じ受容体に結合する経口 GLP-1 受容体作動薬です。血糖値依存的にインスリン分泌を促し、2型糖尿病の血糖コントロールを改善します。

セマグルチド(遺伝子組換え)は経口投与可能な GLP-1 受容体作動薬であり、日本では 2 型糖尿病の血糖コントロール改善を目的としてリベルサス錠が承認されています。

本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報(リベルサス錠3mg、ノボ ノルディスク ファーマ株式会社)に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。

作用機序

薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。

たとえ話

セマグルチドは、すい臓にある「血糖センサーの補助役」である GLP-1 受容体を優しく刺激し、食後に血糖が上がったときだけインスリンを出しやすくします。血糖が下がれば刺激も弱まるため、低血糖になりにくい仕組みです。

平易に言うと

セマグルチドはヒトの GLP-1 に似た構造を持つ薬で、GLP-1 受容体に結合して作用します。血糖値が高いときにだけインスリンの分泌を促し、グルカゴンの過剰な分泌も抑えます。DPP-4 による分解を受けにくく、アルブミンと結合することで体内での持続時間が長いのが特徴です。

詳しく

本剤はヒトGLP-1アナログであり、内因性GLP-1が標的とするGLP-1受容体と選択的に結合し、cAMP放出量を増加させるGLP-1受容体作動薬として作用する。本剤はアルブミンと結合して代謝による分解の遅延及び腎クリアランスの低下を示すと考えられており、またアミノ酸置換によりDPP-4による分解に対して抵抗性を示すことにより、作用が持続する。

アニメーションで仕組みを見る

仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。

セマグルチド(経口GLP-1受容体作動薬)が血糖と体重を整える仕組み

GLP-1受容体セマグルチド(遺伝子組換え)血糖値・体重
  1. セマグルチドは体内の GLP-1 と同じ受容体に結合する経口 GLP-1 受容体作動薬です。
  2. セマグルチドは、すい臓にある「血糖センサーの補助役」である GLP-1 受容体を優しく刺激し、食後に血糖が上がったときだけインスリンを出しやすくします。
  3. 血糖が下がれば刺激も弱まるため、低血糖になりにくい仕組みです。
  4. DPP-4 による分解を受けにくく、アルブミンと結合することで体内での持続時間が長いのが特徴です。
GLP-1 受容体作動薬(セマグルチド)の作用イメージ

ターゲット:GLP-1 受容体

すい臓のβ細胞をはじめ全身に発現する受容体。GLP-1 が結合すると、血糖値に応じてインスリン分泌が促されます。

承認された適応

適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。

Japanでの承認適応

PMDA
  • 2型糖尿病

公式ソース

このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。

  1. PMDA 医療用医薬品添付文書(リベルサス錠3mg)

    独立行政法人 医薬品医療機器総合機構(PMDA)

このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。

MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。