サクビトリル
サクビトリルバルサルタンは、ネプリライシン阻害成分とアンジオテンシンII受容体拮抗成分を組み合わせた心不全治療薬です。心臓に負担をかける二つの経路を同時に抑えることで、心臓の負担を軽減します。
サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物は、ネプリライシン阻害成分とアンジオテンシンII受容体拮抗成分を配合した心不全治療薬（ARNI）として、日本で承認されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（エンレスト錠50mg、ノバルティスファーマ株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
心不全では、心臓を助ける「味方ホルモン」と、心臓を追い込む「敵ホルモン」の二つが同時に暴れています。エンレストは味方ホルモンの働きを長持ちさせつつ、敵ホルモンの作用を遮断することで、心臓を二方向から守ります。
平易に言うと
サクビトリルバルサルタンは、体内でサクビトリル（ネプリライシン阻害成分）とバルサルタン（AT1受容体拮抗成分）に解離する配合剤です。ネプリライシンを阻害すると、ナトリウム利尿ペプチドの作用が増強され、血管拡張・利尿・RAAS抑制・交感神経抑制などの効果が得られます。一方、バルサルタンはAT1受容体を拮抗し、血管収縮や体液貯留、心筋肥大を抑えます。両者の相補的な作用で、心不全の病態を多面的に改善します。
詳しく
サクビトリルバルサルタンは、サクビトリルおよびバルサルタンに解離して、それぞれネプリライシン（NEP）およびアンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体を阻害します。サクビトリルはエステラーゼによりNEP阻害の活性体であるsacubitrilatに速やかに変換されます。NEP阻害は、血管拡張作用、利尿作用、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系（RAAS）抑制作用、交感神経抑制作用、心肥大抑制作用、抗線維化作用、およびアルドステロン分泌抑制作用を有するナトリウム利尿ペプチドの作用亢進に寄与します。バルサルタンのAT1受容体拮抗作用は、血管収縮、腎ナトリウム・体液貯留、心筋肥大、および心血管リモデリング異常に対する抑制作用をもたらします。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
心臓を二方向から守ります
- 心不全では、心臓を助ける「味方ホルモン」と、心臓を追い込む「敵ホルモン」の二つが同時に暴れています。
- サクビトリルバルサルタンは、体内でサクビトリル（ネプリライシン阻害成分）とバルサルタン（AT1受容体拮抗成分）に解離する配合剤です。
- 一方、バルサルタンはAT1受容体を拮抗し、血管収縮や体液貯留、心筋肥大を抑えます。
- ネプリライシンを阻害すると、ナトリウム利尿ペプチドの作用が増強され、血管拡張・利尿・RAAS抑制・交感神経抑制などの効果が得られます。
ターゲット：ネプリライシン（NEP）およびアンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体
ネプリライシンはナトリウム利尿ペプチドを分解する酵素で、AT1受容体はアンジオテンシンIIが結合して血管収縮や体液貯留を引き起こす受容体です。心不全では両者のバランスが崩れ、心臓への負担が増大します。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 〈錠50mg・100mg・200mg〉：成人：慢性心不全：ただし、慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。
- 〈錠50mg・100mg・200mg〉：小児：慢性心不全
- 〈錠100mg・200mg〉：高血圧症
- 〈粒状錠小児用12.5mg・31.25mg〉：慢性心不全
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（エンレスト錠50mg／サクビトリルバルサルタン）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- エンレスト 医薬品インタビューフォーム（2025年9月改訂 第10版）
ノバルティス ファーマ株式会社
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。