ロスバスタチン
ロスバスタチンは、肝臓でのコレステロール合成を抑えるスタチン系の経口脂質改善薬です。LDLコレステロールを低下させ、動脈硬化性疾患の予防に用いられます。
ロスバスタチンカルシウムは、HMG-CoA還元酵素阻害剤（スタチン系）として高コレステロール血症および家族性高コレステロール血症の治療に用いられる経口脂質改善薬です。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（クレストール錠2.5mg、アストラゼネカ株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
肝臓は体内の「コレステロール工場」で、HMG-CoA還元酵素はその工場の重要な製造ラインです。ロスバスタチンはこの製造ラインを抑制し、肝臓が作るコレステロールを減らします。すると肝臓は血液中のLDLを取り込んで補おうとするため、結果として血中のLDLコレステロールが下がります。
平易に言うと
ロスバスタチンは肝臓に取り込まれ、コレステロールの合成に必要なHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害します。肝臓内のコレステロールが低下すると、それを補うためにLDL受容体の発現が増え、血中のLDL（悪玉コレステロール）が肝臓へ取り込まれやすくなります。その結果、血中LDLコレステロールが低下します。ロスバスタチンは脂質親和性が比較的低く、肝臓に選択的に取り込まれるため、肝特異的な作用を示すスタチンです。
詳しく
ロスバスタチンカルシウムは肝臓に能動的に取り込まれ、コレステロール生合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を選択的かつ競合的に阻害し、コレステロール生合成を抑制します。肝臓内コレステロール含量の低下を補うためLDL受容体の発現が誘導され、LDL受容体を介したLDLの肝臓への取り込みが増加し、血中コレステロールが低下します。本剤は肝臓では主として能動輸送系を介して取り込まれ、脂質親和性が比較的低いため、能動輸送系を持たない他の臓器には取り込まれにくく、肝特異的なHMG-CoA還元酵素阻害剤と考えられます。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
ロスバスタチンがコレステロールを下げる仕組み
- 肝臓は体内の「コレステロール工場」で、HMG-CoA還元酵素はその工場の重要な製造ラインです。
- ロスバスタチンカルシウムは肝臓に能動的に取り込まれ、コレステロール生合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を選択的かつ競合的に阻害し、コレステロール生合成を抑制します。
- 肝臓内コレステロール含量の低下を補うためLDL受容体の発現が誘導され、LDL受容体を介したLDLの肝臓への取り込みが増加し、血中コレステロールが低下します。
- 本剤は肝臓では主として能動輸送系を介して取り込まれ、脂質親和性が比較的低いため、能動輸送系を持たない他の臓器には取り込まれにくく、肝特異的なHMG-CoA還元酵素阻害剤と考えられます。
ターゲット：HMG-CoA還元酵素
HMG-CoA還元酵素は、肝臓におけるコレステロール生合成の律速酵素です。この酵素がHMG-CoAをメバロニン酸に変換する反応が、コレステロール合成の第一段階を担います。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（クレストール錠2.5mg／ロスバスタチン）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- 動脈硬化性疾患予防ガイドライン2022年版 第3章
一般社団法人日本動脈硬化学会
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。