オシメルチニブ
オシメルチニブはEGFR遺伝子変異陽性の非小細胞肺癌に用いられる分子標的薬です。変異型EGFRチロシンキナーゼを阻害し、腫瘍の増殖を抑えます。
オシメルチニブはEGFR遺伝子変異陽性の非小細胞肺癌に用いられる分子標的薬であり、日本ではタグリッソ錠として提供されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（タグリッソ錠40mg、アストラゼネカ株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
EGFR変異陽性の肺癌細胞では、EGFRという「増殖スイッチ」が押しっぱなしになった状態に近いです。オシメルチニブはそのスイッチの鍵穴を塞ぐことで、腫瘍細胞への増殖シグナルを断ちます。
平易に言うと
オシメルチニブはEGFRチロシンキナーゼの活性型変異（L858R等）およびT790M変異を有するEGFRチロシンキナーゼに対して阻害作用を示します。これによりEGFR遺伝子変異を有する腫瘍の増殖が抑制されます。手術不能または再発の非小細胞肺癌の方で使用されます。
詳しく
オシメルチニブは活性型変異（L858R等）を有するEGFRチロシンキナーゼ並びに活性型変異及びT790M変異を有するEGFRチロシンキナーゼに対して阻害作用を示すことにより、EGFR遺伝子変異を有する腫瘍の増殖を抑制すると考えられています。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
EGFR遺伝子変異を有する腫瘍の増殖が抑制されます
- EGFR変異陽性の肺癌細胞では、EGFRという「増殖スイッチ」が押しっぱなしになった状態に近いです。
- オシメルチニブはEGFRチロシンキナーゼの活性型変異（L858R等）およびT790M変異を有するEGFRチロシンキナーゼに対して阻害作用を示します。
- オシメルチニブは活性型変異（L858R等）を有するEGFRチロシンキナーゼ並びに活性型変異及びT790M変異を有するEGFRチロシンキナーゼに対して阻害作用を示すことにより、EGFR遺伝子変異を有する腫瘍の増殖を抑制すると考えられています。
- オシメルチニブはそのスイッチの鍵穴を塞ぐことで、腫瘍細胞への増殖シグナルを断ちます。
ターゲット：EGFRチロシンキナーゼ（活性型変異型）
細胞の増殖や生存に関わるシグナルを伝える酵素です。EGFR遺伝子に変異が生じると、このキナーゼが常に活性化した状態となり、腫瘍細胞の増殖を促します。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- EGFR遺伝子変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（タグリッソ錠40mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- EGFR変異非小細胞肺がんで、オシメルチニブと化学療法の併用が全生存期間を延長｜海外癌医療情報リファレンス
一般社団法人 日本癌医療翻訳アソシエイツ
- osimertinib（TAGRISSO） prescribing information 12.1 Mechanism of Action
U.S. Food and Drug Administration
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。