オラパリブ
オラパリブは白金系抗悪性腫瘍剤感受性の再発卵巣癌における維持療法に用いられるPARP阻害剤です。ヒトPARP-1及びPARP-2に対して阻害作用を示すことで、癌細胞の増殖を抑える働きをします。
オラパリブは白金系抗悪性腫瘍剤感受性の再発卵巣癌における維持療法を適応とするPARP阻害剤であり、日本ではリムパーザ錠100mg（アストラゼネカ株式会社）が流通しています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報に基づき平易に再構成したものです。作用機序の説明の深さは、米国で現行の医薬品添付文書（DailyMed）との相互照合（審査方針 §6.3・cross-check）により確認済みで、その文書は下記の引用一覧に実引用されています。承認に関する事実は PMDA 記録に基づきます。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
平易に言うと
オラパリブはPARPという酵素の働きを阻害する薬です。オラパリブはヒトPARP-1及びPARP-2に対して阻害作用を示します。結果として、癌細胞の増殖が抑えられます。
詳しく
オラパリブはポリアデノシン5'二リン酸リボースポリメラーゼ（PARP）阻害剤であり、PARP阻害活性を示します。PARP酵素は、DNA転写やDNA修復など、正常な細胞機能に関与しています。オラパリブは、ヒトPARP-1及びPARP-2に対して阻害作用を示し、ヒト卵巣癌及びヒト乳癌由来細胞株の増殖を抑制し、ヒト乳癌患者由来腫瘍組織片を皮下移植したマウスにおいて腫瘍の増殖を抑制しました。試験管内の研究では、オラパリブによる細胞障害性には、PARP酵素活性の阻害及びPARP-DNA複合体の形成増加が関与している可能性があり、その結果としてDNA損傷及び癌細胞死が生じると示されています。BRCA1、BRCA2、ATMその他DNA損傷の相同組換え修復（HRR）に関わる遺伝子に欠損を有する細胞株及びマウス腫瘍モデルでは、オラパリブ治療後の細胞障害性及び抗腫瘍活性の増大が認められ、白金系抗悪性腫瘍剤への反応性と相関しました。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
癌細胞の増殖が抑えられます
- オラパリブはPARPという酵素の働きを阻害する薬です。
- PARP酵素は、DNA転写やDNA修復など、正常な細胞機能に関与しています。
- オラパリブはヒトPARP-1及びPARP-2に対して阻害作用を示します。
- BRCA1、BRCA2、ATMその他DNA損傷の相同組換え修復（HRR）に関わる遺伝子に欠損を有する細胞株及びマウス腫瘍モデルでは、オラパリブ治療後の細胞障害性及び抗腫瘍活性の増大が認められ、白金系抗悪性腫瘍剤への反応性と相関しました。
ターゲット：PARP（ポリアデノシン5'二リン酸リボースポリメラーゼ）
ヒトPARP-1及びPARP-2（ポリアデノシン5'二リン酸リボースポリメラーゼ）は、オラパリブが阻害作用を示す酵素です。この酵素が阻害されると、癌細胞の増殖が抑えられます。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 白金系抗悪性腫瘍剤感受性の再発卵巣癌における維持療法
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（リムパーザ錠100mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- DailyMed 医薬品添付文書（Lynparza）
DailyMed, U.S. National Library of Medicine
- 海外がん医療情報リファレンス（日本癌医療翻訳アソシエイツ） Olaparib［オラパリブ］
一般社団法人 日本癌医療翻訳アソシエイツ（JAMT）
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。