イブルチニブ
イブルチニブは慢性リンパ性白血病(小リンパ球性リンパ腫を含む)に用いられるブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)阻害剤です。B細胞受容体シグナルの下流でBTKのキナーゼ活性を阻害し、腫瘍性B細胞の増殖や遊走を抑制します。
イブルチニブは慢性リンパ性白血病(小リンパ球性リンパ腫を含む)に用いられるブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤です。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報(イムブルビカカプセル140mg、ヤンセンファーマ株式会社)に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
慢性リンパ性白血病のB細胞は、BTKという「増殖の伝令」を介して絶えず分裂の指令を受け取り続けています。イブルチニブはこの伝令の経路を遮断し、腫瘍細胞が増殖のシグナルを受け取れないようにします。
平易に言うと
イブルチニブはBTKの活性部位にあるシステイン残基と共有結合することで、BTKのキナーゼ活性を阻害します。これによりB細胞受容体を介した腫瘍性B細胞の増殖シグナルが抑制されます。
詳しく
イブルチニブはブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)の活性部位にあるシステイン残基と共有結合し、BTKのキナーゼ活性を阻害します。BTKはB細胞性腫瘍の発症・増殖等に関与するB細胞受容体(BCR)、およびB細胞の遊走・接着等に関与するケモカイン受容体の下流に位置するシグナル分子であり、その阻害により腫瘍性B細胞の増殖および生存が抑制されると考えられています。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
イブルチニブがBTKに共有結合して働きを止める仕組み
- 慢性リンパ性白血病のB細胞は、BTKという「増殖の伝令」を介して絶えず分裂の指令を受け取り続けています。
- イブルチニブはBTKの活性部位にあるシステイン残基と共有結合することで、BTKのキナーゼ活性を阻害します。
- BTKはB細胞性腫瘍の発症・増殖等に関与するB細胞受容体(BCR)、およびB細胞の遊走・接着等に関与するケモカイン受容体の下流に位置するシグナル分子であり、その阻害により腫瘍性B細胞の増殖および生存が抑制されると考えられています。
- これによりB細胞受容体を介した腫瘍性B細胞の増殖シグナルが抑制されます。
ターゲット:ブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)
BTKはB細胞受容体(BCR)およびケモカイン受容体の下流に位置するシグナル分子であり、B細胞性腫瘍の発症・増殖や、B細胞の遊走・接着に関与しています。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 慢性リンパ性白血病(小リンパ球性リンパ腫を含む)
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書(イムブルビカカプセル140mg)
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構(PMDA)
- イムブルビカ®の作⽤|イムブルビカ.jp
ヤンセンファーマ株式会社
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。