アパルタミド
アパルタミドは去勢抵抗性前立腺癌に用いるアンドロゲン受容体阻害薬です。男性ホルモンのシグナルを遮断し、腫瘍の増殖を抑えることで病勢進行を遅らせます。
アパルタミドは去勢抵抗性前立腺癌の治療に用いられるアンドロゲン受容体阻害薬です。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（アーリーダ錠60mg、ヤンセンファーマ株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
アンドロゲン受容体は「腫瘍の増殖スイッチ」のようなものです。アパルタミドはこのスイッチにフタをして、男性ホルモンからの指令が届かないようにすることで、癌細胞が育ちにくくします。
平易に言うと
アパルタミドはアンドロゲン受容体（AR）の働きを多面的に阻害します。具体的には、AR のリガンド結合部位へのアパルタミドの競合的結合、AR の核内移行阻害、そして AR が転写因子と結合して標的遺伝子の転写を促す過程の阻害です。これによりアンドロゲン依存的なシグナル伝達が遮断され、腫瘍の増殖が抑制されます。
詳しく
アパルタミドはアンドロゲンのアンドロゲン受容体（AR）リガンド結合部位への競合的結合阻害、AR の核内移行阻害、AR の転写因子結合領域への結合阻害、および標的遺伝子の転写阻害により、AR を介したシグナル伝達を抑制し、アンドロゲン依存性腫瘍の増殖を抑制すると考えられています。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
アンドロゲン受容体（AR）の働きを多面的に阻害します
- アンドロゲン受容体は「腫瘍の増殖スイッチ」のようなものです。
- 具体的には、AR のリガンド結合部位へのアパルタミドの競合的結合、AR の核内移行阻害、そして AR が転写因子と結合して標的遺伝子の転写を促す過程の阻害です。
- これによりアンドロゲン依存的なシグナル伝達が遮断され、腫瘍の増殖が抑制されます。
- アパルタミドはアンドロゲンのアンドロゲン受容体（AR）リガンド結合部位への競合的結合阻害、AR の核内移行阻害、AR の転写因子結合領域への結合阻害、および標的遺伝子の転写阻害により、AR を介したシグナル伝達を抑制し、アンドロゲン依存性腫瘍の増殖を抑制すると考えられています。
ターゲット：アンドロゲン受容体（AR）
テストステロンなどのアンドロゲンが結合すると核内へ移行し、標的遺伝子の転写を促す転写因子です。前立腺癌細胞ではこの経路が腫瘍増殖の駆動力となります。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（アーリーダ錠60mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- アーリーダ®とは | アーリーダ.jp
ヤンセンファーマ株式会社
- DailyMed SPL: ERLEADA (APALUTAMIDE) TABLET, FILM COATED [JANSSEN PRODUCTS, LP]
Janssen Products, LP
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。