デュラグルチド
デュラグルチドは週1回の皮下注射で持続的に作用するGLP-1受容体作動薬です。血糖値に応じてインスリン分泌を促し、2型糖尿病の血糖コントロールに用いられます。
デュラグルチド（遺伝子組換え）は持続性GLP-1受容体作動薬であり、日本では日本イーライリリー株式会社によりトルリシティ皮下注として販売されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（トルリシティ皮下注0.75mgアテオス、日本イーライリリー株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
すい臓のβ細胞には「血糖センサー」があり、GLP-1というホルモンがそのセンサーを刺激するとインスリンが放出されます。デュラグルチドはこのGLP-1の代わりにセンサーを長く刺激し続けることで、血糖が高いときにインスリンの分泌をしっかり促します。
平易に言うと
デュラグルチドはヒトGLP-1アナログと改変ヒトIgG4 Fc領域を融合させた持続性GLP-1受容体作動薬です。DPP-4による分解を受けにくく、また分子量が大きいため腎クリアランスが低下し、作用が持続します。膵β細胞のGLP-1受容体に結合して細胞内cAMP濃度を上昇させ、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を亢進します。週1回の皮下注射で効果を維持できます。
詳しく
デュラグルチド（遺伝子組換え）は、アミノ酸配列の置換によりDPP-4による分解に抵抗性を示すヒトGLP-1アナログと、改変ヒトIgG4 Fc領域との融合タンパク質です。分子量の増加により吸収速度および腎クリアランスが低下し、約1週間の半減期を示します。膵β細胞のGLP-1受容体に結合してGsタンパク質を介しアデニルシクラーゼを活性化し、細胞内cAMP濃度の上昇を介してグルコース濃度依存的にインスリン分泌を亢進します。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
デュラグルチド（週1回GLP-1受容体作動薬）の働き
- すい臓のβ細胞には「血糖センサー」があり、GLP-1というホルモンがそのセンサーを刺激するとインスリンが放出されます。
- 膵β細胞のGLP-1受容体に結合して細胞内cAMP濃度を上昇させ、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を亢進します。
- デュラグルチドはヒトGLP-1アナログと改変ヒトIgG4 Fc領域を融合させた持続性GLP-1受容体作動薬です。
- DPP-4による分解を受けにくく、また分子量が大きいため腎クリアランスが低下し、作用が持続します。
ターゲット：GLP-1受容体
すい臓のβ細胞をはじめとする細胞に発現する受容体で、食後に腸管から分泌されるGLP-1というホルモンが結合すると、細胞内のcAMP濃度が上昇し、グルコース濃度に応じたインスリン分泌が促されます。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 2型糖尿病
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（トルリシティ皮下注0.75mgアテオス）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- 長時間作用型のGLP-1受容体作動薬、特徴と服薬指導のポイント（第24回 GLP-1受容体作動薬（2）本文より）
糖尿病ネットワーク（株式会社創人社／日本医療・健康情報研究所）
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。