ダブラフェニブ
ダブラフェニブはBRAF遺伝子変異（V600Eなど）を持つ悪性腫瘍に対して用いられる分子標的薬です。変異型BRAFキナーゼの活性を阻害し、腫瘍細胞の増殖シグナルを抑制します。
ダブラフェニブメシル酸塩はBRAF V600変異型キナーゼを選択的に阻害する分子標的治療薬であり、日本ではノバルティスファーマ株式会社よりタフィンラーカプセル50mgとして販売されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（タフィンラーカプセル50mg、ノバルティスファーマ株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
変異型BRAFキナーゼは「壊れたスイッチ」のように常に増殖シグナルを送り続けています。ダブラフェニブはそのスイッチを押し戻し、腫瘍細胞への「増殖命令」を止める働きをします。
平易に言うと
ダブラフェニブはBRAF遺伝子に変異（V600E、V600K、V600D）を持つ腫瘍細胞において、変異型BRAFキナーゼの活性を選択的に阻害します。これにより下流のERKへのリン酸化伝達が抑えられ、腫瘍細胞の増殖シグナルが遮断されます。
詳しく
ダブラフェニブメシル酸塩は、BRAF変異型（V600E、V600K及びV600D）のキナーゼ活性を阻害します。また、ダブラフェニブは、A375P F11細胞株を移植したマウスの腫瘍組織において、RAFシグナル経路下流のERKのリン酸化を阻害したことが確認されています。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
ダブラフェニブが壊れたスイッチを止める
- 変異型BRAFキナーゼは「壊れたスイッチ」のように常に増殖シグナルを送り続けています。
- ダブラフェニブはBRAF遺伝子に変異（V600E、V600K、V600D）を持つ腫瘍細胞において、変異型BRAFキナーゼの活性を選択的に阻害します。
- これにより下流のERKへのリン酸化伝達が抑えられ、腫瘍細胞の増殖シグナルが遮断されます。
- ダブラフェニブはそのスイッチを押し戻し、腫瘍細胞への「増殖命令」を止める働きをします。
ターゲット：BRAF V600変異型キナーゼ
BRAF遺伝子にV600Eなどの変異が生じると、キナーゼが常に活性化した状態となり、MAPK経路を介して腫瘍細胞の増殖が促されます。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- BRAF遺伝子変異を有する悪性黒色腫
- BRAF遺伝子変異を有する切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
- 標準的な治療が困難なBRAF遺伝子変異を有する進行・再発の固形腫瘍（結腸・直腸癌を除く）
- BRAF遺伝子変異を有する再発又は難治性の有毛細胞白血病
- BRAF遺伝子変異を有する低悪性度神経膠腫
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（タフィンラーカプセル50mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- タフィンラー 医薬品インタビューフォーム（2025年8月改訂 第13版）
ノバルティス ファーマ株式会社
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。