Icatibant
Icatibant (als Icatibant-Acetat) ist ein selektiver kompetitiver Antagonist des Bradykininrezeptors Typ 2 (B2) und ein synthetisches Dekapeptid (ATC-Code: B06AC02). Im zentralen EU-Verfahren wird es zur symptomatischen Behandlung akuter Attacken eines hereditären Angioödems bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 2 Jahren mit C1-Esterase-Inhibitor-Mangel angewendet.
Icatibant ist in der EU im zentralen Verfahren zugelassen (Zulassungsnummern EU/1/08/461/001 und EU/1/08/461/002; Inhaber der Zulassung nach §7 der zitierten deutschen Fassung: Takeda Pharmaceuticals International AG Ireland Branch, Block 2 Miesian Plaza, 50–58 Baggot Street Lower, Dublin 2, D02 HW68, Irland); die deutsche Fassung der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (SmPC, Anhang I) wird von der Europäischen Arzneimittel-Agentur veröffentlicht und ist die Grundlage dieser Seite. Die Anwendungsgebiete sind wörtlich Abschnitt 4.1 der zitierten deutschen SmPC entnommen (Textbasis: SmPC-Block für Firazyr 30 mg Injektionslösung in einer Fertigspritze; die zitierte Anhang-Fassung enthält nur diesen einen SmPC-Block). Die Zeitangabe „Stand der Information“ ist in der zitierten Anhang-Fassung nicht ausgefüllt; deshalb wird auf dieser Seite kein Stand-Datum ausgewiesen.
Die Aussagen zum Wirkmechanismus (mechanism simple/advanced) stehen wörtlich in Abschnitt 5.1 (Pharmakodynamische Eigenschaften; Wirkmechanismus und Pharmakodynamische Wirkungen) der deutschen EMA-Dokumentation und wurden gegen den US-amerikanischen FDA-Label für FIRAZYR (12.1 Mechanism of Action, 12.2 Pharmacodynamics) in der Faktenrichtung abgeglichen; der FDA-Label betrifft das US-Produkt und trifft keine Aussage über eine Zulassung in Deutschland oder der EU. Die Target-Angabe ist einzelbelegt und wörtlich Abschnitt 5.1 der EMA-Dokumentation entnommen. Die Großschreibung „Eine“ im Satz „wird durch Fehlen bzw. Eine Funktionsstörung des C1-Esterase-Inhibitors verursacht“ ist die Druckform der zitierten Fassung und wurde quellgetreu übernommen. Nicht übernommen wurden der Unterblock „Klinische Wirksamkeit und Sicherheit“ (FAST-1/-2/-3-Studiendaten, Wirksamkeitsendpunkte) und der Satz zur Attackendauer („HAE äußert sich in Form intermittierender Attacken … Eine Attacke dauert üblicherweise 2 bis 5 Tage“) – Krankheitsverlauf, nicht Wirkmechanismus; er bleibt für eine spätere Krankheits-Schicht reserviert. US-Formulierungen ohne deutsches Gegenstück – die „affinity similar to bradykinin“-Angabe, die „Factor XII/kallikrein proteolytic cascade“-Einordnung und die Symptomliste „localized swelling, inflammation, and pain“ in 12.1 sowie die „at least 6 hours“-Expositionsprognose und die QTc-Studie in 12.2 – wurden nicht übernommen. Dosierung, Gegenanzeigen, Warnhinweise, Wechselwirkungen und Nebenwirkungen stehen vollständig in SmPC und Packungsbeilage. Diese Seite ist Information, kein medizinischer Rat.
Wie es wirkt
Erklärt, was das Medikament im Körper bewirkt – nicht Dosierung, Nebenwirkungen oder Sicherheit.
Eine Analogie
Bei einer HAE-Attacke wird vermehrt der Botenstoff Bradykinin ausgeschüttet – er ist der entscheidende Auslöser der Schwellungen und Beschwerden. Bradykinin wirkt, indem es an einer bestimmten Andockstelle, dem Bradykinin-Rezeptor Typ 2 (B2), andockt. Icatibant besetzt genau diese Andockstelle, ohne sie selbst auszulösen, und verdrängt so das Bradykinin: Das Attacken-Signal kommt nicht mehr an, die Symptome klingen ab. Die eigentliche Ursache – der fehlende oder gestörte C1-Esterase-Inhibitor – bleibt davon unberührt.
Einfach erklärt
Icatibant ist ein selektiver kompetitiver Antagonist des Bradykininrezeptors Typ 2 (B2). Es handelt sich um ein synthetisches Dekapeptid mit einer ähnlichen Struktur wie Bradykinin, aber mit 5 nicht proteinogenen Aminosäuren. Bei HAE sind erhöhte Bradykininkonzentrationen die wichtigsten Einflussfaktoren bei der Entwicklung klinischer Symptome.
Im Detail
HAE (eine autosomal dominante Krankheit) wird durch Fehlen bzw. Eine Funktionsstörung des C1-Esterase-Inhibitors verursacht. HAE-Attacken gehen mit einer erhöhten Ausschüttung von Bradykinin einher, bei dem es sich um den wichtigsten Faktor bei der Entwicklung klinischer Symptome handelt. Bei gesunden jungen Personen wurde durch Anwendung von Icatibant in einer Dosierung von 0,8 mg/kg über 4 Stunden, von 1,5 mg/kg/Tag oder 0,15 mg/kg/Tag für 3 Tage die Entwicklung einer bradykinininduzierten Hypotonie, Vasodilatation und Reflextachykardie verhindert. Icatibant erwies sich als kompetitiver Antagonist, wenn die Bradykinin-Testdosis auf das 4-Fache erhöht wurde.
Den Mechanismus in Bewegung sehen
Schematische Animation des Mechanismus — zur Verständlichkeit vereinfacht, nicht maßstabsgetreu.
Icatibant besetzt den B2-Rezeptor für Bradykinin
- HAE-Attacken gehen mit einer erhöhten Ausschüttung von Bradykinin einher, bei dem es sich um den wichtigsten Faktor bei der Entwicklung klinischer Symptome handelt.
- Icatibant ist ein selektiver kompetitiver Antagonist des Bradykininrezeptors Typ 2 (B2).
- Es handelt sich um ein synthetisches Dekapeptid mit einer ähnlichen Struktur wie Bradykinin, aber mit 5 nicht proteinogenen Aminosäuren.
- Icatibant erwies sich als kompetitiver Antagonist, wenn die Bradykinin-Testdosis auf das 4-Fache erhöht wurde.
Zielstruktur: Bradykininrezeptor Typ 2 (B2-Rezeptor)
Icatibant ist ein selektiver kompetitiver Antagonist des Bradykininrezeptors Typ 2 (B2).
Zugelassene Anwendungsgebiete
Zulassungen unterscheiden sich je nach Land und ändern sich im Zeitverlauf. Maßgeblich ist stets die aktuelle Fachinformation.
Zugelassene Anwendungsgebiete in European Union
EMA- Firazyr ist angezeigt für die symptomatische Behandlung akuter Attacken eines hereditären Angioödems (HAE) bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 2 Jahren mit C1-Esterase-Inhibitor-Mangel.
Offizielle Quellen
Die Aussagen auf dieser Seite lassen sich auf diese Dokumente zurückführen.
- Firazyr – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Anhang I, deutsche Fassung)
Takeda Pharmaceuticals International AG Ireland Branch
- FIRAZYR (icatibant) – US-FDA-Arzneimittelinformation (openFDA-Label), 12.1 Mechanism of Action
U.S. Food and Drug Administration
Diese Seite erklärt, wie das Medikament im Körper wirkt – die Packungsbeilage ersetzt sie nicht. Für alles, was Sie konkret betrifft, gilt: Packungsbeilage lesen oder in der Apotheke nachfragen.
MedUnfold bietet Bildungsinhalte und ersetzt keinen medizinischen Rat. Folgen Sie stets der aktuellen Fachinformation und Ihrer medizinischen Fachperson.