Dulaglutid
Dulaglutid ist ein langwirksamer Glukagon-like Peptide-1 (GLP-1) Rezeptoragonist mit einer etwa 90%igen Sequenzhomologie zu nativem humanem GLP-1 (ATC-Code: A10BJ05). Im zentralen EU-Verfahren wird es zur Behandlung des unzureichend kontrollierten Typ 2-Diabetes mellitus bei Patienten ab 10 Jahren als Zusatz zu Diät und Bewegung angewendet.
Dulaglutid ist in der EU im zentralen Verfahren zugelassen (Zulassungsnummern EU/1/14/956/…; Inhaber der Zulassung: Eli Lilly Nederland B.V., Orteliuslaan 1000, 3528 BD Utrecht, Niederlande); die deutsche Fassung der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (SmPC, Anhang I) wird von der Europäischen Arzneimittel-Agentur veröffentlicht und ist die Grundlage dieser Seite. Die Anwendungsgebiete sind wörtlich Abschnitt 4.1 der zitierten deutschen SmPC entnommen (Textbasis: der gemeinsame SmPC-Block der Fertigpen-Dosierstärken 0,75 / 1,5 / 3 / 4,5 mg). Die Zeitangabe „Stand der Information“ ist in der zitierten Anhang-Fassung nicht ausgefüllt; deshalb wird auf dieser Seite kein Stand-Datum ausgewiesen.
Die Aussagen zum Wirkmechanismus (mechanism simple/advanced) stehen wörtlich in Abschnitt 5.1 (Wirkmechanismus / Pharmakodynamische Eigenschaften) der deutschen EMA-Dokumentation und wurden gegen den US-amerikanischen FDA-Label für Trulicity (12.1 Mechanism of Action, 12.2 Pharmacodynamics) in der Faktenrichtung abgeglichen; der FDA-Label betrifft das US-Produkt und trifft keine Aussage über eine Zulassung in Deutschland oder der EU. Die Target-Angabe ist einzelbelegt und wörtlich Abschnitt 5.1 der EMA-Dokumentation entnommen. Nicht übernommen wurden die Konstruktions-Sätze des Moleküls (Disulfid-Brücken, IgG4-Fc-Fragment, Fcγ-Rezeptor-Konstruktion) und die DPP-4-/Halbwertszeit-Sätze aus 5.1; sie sind im FDA-Label 12.1/12.2 nicht gespiegelt (Halbwertszeit und Clearance gehören dort in 12.3 Pharmakokinetik). Dosierung, Gegenanzeigen, Warnhinweise, Wechselwirkungen und Nebenwirkungen stehen vollständig in SmPC und Packungsbeilage. Diese Seite ist Information, kein medizinischer Rat.
Wie es wirkt
Erklärt, was das Medikament im Körper bewirkt – nicht Dosierung, Nebenwirkungen oder Sicherheit.
Eine Analogie
Natives GLP-1 ist ein kurzes Sättigungs- und Blutzuckersignal, das der Körper nach dem Essen ausschüttet. Dulaglutid ahmt dieses Signal in einer nachgebauten, langwirksamen Form nach: Bei erhöhtem Blutzucker regt es die Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse zu mehr Insulin an, dämpft das unangemessen hohe Glukagon und verlangsamt die Magenentleerung.
Einfach erklärt
Dulaglutid ist ein langwirksamer Glukagon-like Peptide-1 (GLP-1) Rezeptoragonist. Die GLP-1 Analogon Sequenz von Dulaglutid ist etwa 90 % homolog zu nativem humanem GLP-1 (7-37). Bei erhöhter Glucose-Konzentration, erhöht Dulaglutid in Pankreas Betazellen intrazellulär die Konzentration von zyklischer AMP (c-AMP), was zu einer Insulinsekretion führt. Dulaglutid unterdrückt die Glukagon Sekretion, die bekanntermaßen bei Typ 2-Diabetikern unangemessen erhöht ist. Geringere Glukagon-Konzentrationen führen zu einer verringerten Glucosefreisetzung in der Leber. Weiterhin verlangsamt Dulaglutid die Magenentleerung.
Im Detail
Dulaglutid verbessert bei Patienten mit Typ 2-Diabetes die glykämische Kontrolle mittels eines anhaltenden Effekts der Senkung der Nüchtern-, prä- und postprandialen Blutzuckerkonzentrationen. Diese Wirkung beginnt mit der ersten Dulaglutid-Gabe und hält über das einwöchige Dosisintervall an. In einer pharmakodynamischen Studie mit Dulaglutid wurde bei Patienten mit Typ 2-Diabetes eine Wiederherstellung der ersten Phase der Insulinsekretion auf ein Niveau gezeigt, das das beobachtete Niveau bei gesunden Probanden überstieg, die Placebo erhielten.
Den Mechanismus in Bewegung sehen
Schematische Animation des Mechanismus — zur Verständlichkeit vereinfacht, nicht maßstabsgetreu.
Wie GLP-1-Wirkstoffe den Blutzucker senken
- GLP-1-Rezeptoren sitzen im Pankreas und steuern dort die Insulinsekretion.
- Der Wirkstoff dockt an diese Rezeptoren an und aktiviert sie – wie das körpereigene GLP-1, nur langlebiger.
- Ist der Blutzucker zu hoch, wird mehr Insulin und weniger Glucagon ausgeschüttet; die Magenentleerung verlangsamt sich.
- Der Blutzucker sinkt.
Zielstruktur: GLP-1-Rezeptor
Dulaglutid ist ein langwirksamer Glukagon-like Peptide-1 (GLP-1) Rezeptoragonist.
Zugelassene Anwendungsgebiete
Zulassungen unterscheiden sich je nach Land und ändern sich im Zeitverlauf. Maßgeblich ist stets die aktuelle Fachinformation.
Zugelassene Anwendungsgebiete in European Union
EMA- Typ 2-Diabetes mellitus
- Trulicity ist angezeigt zur Behandlung von Patienten ab 10 Jahren mit unzureichend kontrolliertem Typ 2-Diabetes mellitus unterstützend zu Diät und Bewegung:
- • als Monotherapie, wenn die Einnahme von Metformin wegen Unverträglichkeit oder Kontraindikationen nicht angezeigt ist.
- • zusätzlich zu anderen Arzneimitteln zur Behandlung des Diabetes mellitus.
- Für Studienergebnisse hinsichtlich Kombinationen, Auswirkungen auf die glykämische Kontrolle und kardiovaskuläre Ereignisse, sowie untersuchten Populationen, siehe Abschnitte 4.4, 4.5 und 5.1.
Offizielle Quellen
Die Aussagen auf dieser Seite lassen sich auf diese Dokumente zurückführen.
- Trulicity – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Anhang I, deutsche Fassung)
Eli Lilly Nederland B.V.
- Trulicity (dulaglutide) – US-FDA-Arzneimittelinformation (openFDA-Label), 12.1 Mechanism of Action
U.S. Food and Drug Administration
Diese Seite erklärt, wie das Medikament im Körper wirkt – die Packungsbeilage ersetzt sie nicht. Für alles, was Sie konkret betrifft, gilt: Packungsbeilage lesen oder in der Apotheke nachfragen.
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