トファシチニブクエン酸塩
トファシチニブはJAKファミリーを阻害する経口の分子標的薬です。炎症性サイトカインの細胞内シグナル伝達を遮断し、関節リウマチの症状を抑えます。
トファシチニブクエン酸塩はヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤としてファイザー株式会社より販売されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（ゼルヤンツ錠5mg、ファイザー株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
炎症性サイトカインが細胞表面の受容体に届ける「指令」を、細胞内のJAKという中継局が受け取って次の担当者に伝えています。トファシチニブはこの中継局のスイッチを切り、指令が伝わらないようにします。
平易に言うと
トファシチニブはJAK1・JAK2・JAK3を阻害し、TyK2も軽度に阻害します。JAK1およびJAK3の阻害により、IL-2、IL-4、IL-7、IL-9、IL-15、IL-21などの共通γ鎖サイトカイン受容体を介したシグナル伝達が遮断され、リンパ球の活性化や増殖が抑えられます。
詳しく
トファシチニブはJAKファミリーの強力な阻害薬であり、ヒトのキナーゼ群の中で高い選択性を示します。キナーゼアッセイでJAK1、JAK2、JAK3を阻害し、TyK2も軽度に阻害します。JAK3又はJAK1に会合するヘテロ二量体受容体によるシグナル伝達を強力に阻害し、その機能的選択性はJAK2に会合するホモ二量体受容体によるシグナル伝達に対する阻害よりも高いとされます。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
この中継局のスイッチを切り、指令が伝わらないようにします
- 炎症性サイトカインが細胞表面の受容体に届ける「指令」を、細胞内のJAKという中継局が受け取って次の担当者に伝えています。
- トファシチニブはJAK1・JAK2・JAK3を阻害し、TyK2も軽度に阻害します。
- JAK1およびJAK3の阻害により、IL-2、IL-4、IL-7、IL-9、IL-15、IL-21などの共通γ鎖サイトカイン受容体を介したシグナル伝達が遮断され、リンパ球の活性化や増殖が抑えられます。
- トファシチニブはJAKファミリーの強力な阻害薬であり、ヒトのキナーゼ群の中で高い選択性を示します。
ターゲット：JAKファミリー（JAK1・JAK2・JAK3・TyK2）
JAKは細胞内でサイトカインや増殖因子のシグナルを伝達する酵素群です。JAK1およびJAK3はリンパ球の活性化・増殖に不可欠な共通γ鎖サイトカインのシグナルに関与し、JAK2は赤血球の成熟に関わります。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 既存治療で効果不十分な関節リウマチ
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（ゼルヤンツ錠）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- XELJANZ 5 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) | (emc) 2500
electronic Medicines Compendium (emc)
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。