シタグリプチンリン酸塩水和物
シタグリプチンはインクレチンを分解する DPP-4 酵素を阻害し、血糖値依存的にインスリン分泌を促す経口糖尿病用剤です。単剤でも低血糖リスクが比較的低く、2型糖尿病の日常治療で広く使われています。
シタグリプチンリン酸塩水和物は選択的 DPP-4 阻害剤であり、日本では 2 型糖尿病の血糖コントロール改善を目的としてグラクティブ錠が承認されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（グラクティブ錠12.5mg、小野薬品工業株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
インスリンを分泌させる「インクレチン」というメッセンジャーは、DPP-4 という酵素にすぐに分解されてしまいます。シタグリプチンはこの酵素の働きを静かに抑え、インクレチンが長く活躍できるようにします。
平易に言うと
シタグリプチンは DPP-4 という酵素の働きを阻害する薬です。DPP-4 を抑えることで、食後に分泌される GLP-1 や GIP といったインクレチンの分解を防ぎ、血糖値に応じたインスリン分泌を助けます。低血糖リスクが比較的低く、2型糖尿病の治療に広く用いられています。
詳しく
インクレチンであるglucagon-like peptide 1（GLP-1）及びglucose-dependent insulinotropic polypeptide（GIP）は、グルコース恒常性の維持にかかわるホルモンである。シタグリプチンは、DPP-4酵素を阻害し、インクレチンのDPP-4による分解を抑制する。活性型インクレチン濃度を上昇させることにより、血糖値依存的にインスリン分泌促進作用並びにグルカゴン濃度低下作用を増強し血糖コントロールを改善する。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
インクレチンであるglucagon-like peptide 1（GLP-1）及びglucose-dependent insulinotropic polypeptide（GIP）は、グルコース恒常性の維持にかかわるホルモンである
- インスリンを分泌させる「インクレチン」というメッセンジャーは、DPP-4 という酵素にすぐに分解されてしまいます。
- シタグリプチンはこの酵素の働きを静かに抑え、インクレチンが長く活躍できるようにします。
- DPP-4 を抑えることで、食後に分泌される GLP-1 や GIP といったインクレチンの分解を防ぎ、血糖値に応じたインスリン分泌を助けます。
- 活性型インクレチン濃度を上昇させることにより、血糖値依存的にインスリン分泌促進作用並びにグルカゴン濃度低下作用を増強し血糖コントロールを改善する。
ターゲット：ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）
体内の GLP-1 や GIP といったインクレチンを分解する酵素。DPP-4 が働くとインクレチンは速やかに不活化されます。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 2型糖尿病
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（グラクティブ錠12.5mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- 製品基本Q&A｜ジャヌビア®（MSD Connect）
MSD株式会社
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。