MedUnfold

ポナチニブ塩酸塩

アイクルシグ抗悪性腫瘍剤/チロシンキナーゼ阻害剤

ポナチニブはBCR-ABLチロシンキナーゼを阻害する分子標的薬です。T315I変異を含む複数の変異型BCR-ABLにも作用し、既存薬に抵抗性を示す慢性骨髄性白血病の治療に用いられます。

ポナチニブ塩酸塩は前治療薬に抵抗性又は不耐容の慢性骨髄性白血病に用いられる分子標的薬であり、日本ではアイクルシグ錠として提供されています。

本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報(アイクルシグ錠15mg、大塚製薬株式会社)に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。

作用機序

薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。

たとえ話

慢性骨髄性白血病では、BCR-ABLという「止まらない増殖スイッチ」が白血病細胞の中で作動し続けています。ポナチニブは従来の薬が効きにくい変異型(T315I等)のスイッチにも対応し、その作動を止めます。

平易に言うと

ポナチニブはT315I等の変異型を含めABLのチロシンキナーゼ活性を阻害します。これにより白血病細胞の増殖シグナルが遮断され、前治療薬に抵抗性または不耐容の慢性骨髄性白血病の方で使用されます。

詳しく

ポナチニブはT315I等の変異型を含めABLのチロシンキナーゼ活性を阻害します。BCR-ABL融合キナーゼのATP結合部位に結合し、下流のシグナル伝達を抑制することで白血病細胞の増殖を抑制します。

アニメーションで仕組みを見る

仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。

変異型(T315I等)のスイッチにも対応し、その作動を止めます

BCR-ABL融合キナーゼポナチニブ塩酸塩白血病細胞の増殖を抑制します
  1. 慢性骨髄性白血病では、BCR-ABLという「止まらない増殖スイッチ」が白血病細胞の中で作動し続けています。
  2. ポナチニブはT315I等の変異型を含めABLのチロシンキナーゼ活性を阻害します。
  3. BCR-ABL融合キナーゼのATP結合部位に結合し、下流のシグナル伝達を抑制することで白血病細胞の増殖を抑制します。
  4. これにより白血病細胞の増殖シグナルが遮断され、前治療薬に抵抗性または不耐容の慢性骨髄性白血病の方で使用されます。
BCR-ABL阻害薬(ポナチニブ)の作用イメージ

ターゲット:BCR-ABLチロシンキナーゼ(T315I等変異型を含む)

染色体転座により生じた融合遺伝子に由来するキナーゼです。常に活性化された状態となり、白血病細胞を無秩序に増殖させます。

承認された適応

適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。

Japanでの承認適応

PMDA
  • 前治療薬に抵抗性又は不耐容の慢性骨髄性白血病

公式ソース

このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。

  1. PMDA 医療用医薬品添付文書(アイクルシグ錠15mg)

    独立行政法人 医薬品医療機器総合機構(PMDA)

このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。

MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。