フレマネズマブ
フレマネズマブはカルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）に選択的に結合し、その受容体への結合を阻害するヒト化モノクローナル抗体です。片頭痛発作の発症を抑制する予防薬として用いられます。
フレマネズマブ（遺伝子組換え）はヒト化抗CGRPモノクローナル抗体製剤であり、片頭痛発作の発症抑制に用いられます。日本では大塚製薬株式会社が販売しています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（アジョビ皮下注225mgシリンジ、大塚製薬株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
片頭痛の発作時には、CGRPという「痛みの伝令」が脳神経の周りに大量に放出されます。フレマネズマブはこの伝令を捕まえて届かないようにする「受け取り拒否の札」のような働きをします。
平易に言うと
フレマネズマブはCGRP（カルシトニン遺伝子関連ペプチド）に選択的に結合するヒト化モノクローナル抗体です。CGRPの2つのアイソフォーム（α-CGRPおよびβ-CGRP）の受容体への結合を阻害することで、CGRPが関与する片頭痛の痛みシグナルを抑えます。
詳しく
フレマネズマブ（遺伝子組換え）はカルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）に選択的に結合するヒト化モノクローナル抗体であり、2つのアイソフォーム（α-およびβ-CGRP）のCGRP受容体への結合を阻害します（α-CGRP：KD=159pM、β-CGRP：KD=112pM）。アミリン、カルシトニンおよびインテルメジンなどのCGRP関連ペプチドには結合せず、アドレノメデュリンとは一過性の弱い相互作用のみが認められます（CGRPと比較して約20,000倍以上弱い親和性）。片頭痛患者では発作時に血漿中CGRP濃度が上昇し、CGRP投与により片頭痛発作が誘発されることから、本剤はCGRP活性の阻害作用により片頭痛発作の発症を抑制すると考えられます。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
フレマネズマブがCGRPを捕まえて片頭痛を予防する仕組み
- 片頭痛の発作時には、CGRPという「痛みの伝令」が脳神経の周りに大量に放出されます。
- フレマネズマブはこの伝令を捕まえて届かないようにする「受け取り拒否の札」のような働きをします。
- 2つのアイソフォーム（α-およびβ-CGRP）のCGRP受容体への結合を阻害します（α-CGRP：KD=159pM、β-CGRP：KD=112pM）。
- 本剤はCGRP活性の阻害作用により片頭痛発作の発症を抑制すると考えられます。
ターゲット：カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）
片頭痛の発症に関与する神経ペプチドです。片頭痛発作時には血漿中CGRP濃度が上昇することが知られており、CGRPが受容体に結合することで痛みや炎症のシグナルが伝わります。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 片頭痛発作の発症抑制
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（アジョビ皮下注225mgシリンジ）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。