パルボシクリブ
パルボシクリブはホルモン受容体陽性・HER2陰性の乳癌に用いられるCDK4/6阻害薬です。細胞周期の進行を止めることで腫瘍の増殖を抑制します。
パルボシクリブはホルモン受容体陽性・HER2陰性の乳癌に用いられるCDK4/6阻害薬であり、日本ではイブランス錠として提供されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報(イブランス錠25mg、ファイザー株式会社)に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
がん細胞が「細胞分裂という工場」をフル回転させているとき、パルボシクリブはその工場の回転を止めるブレーキのような役割を果たします。CDK4/6という歯車を止めることで、細胞は分裂を中断します。
平易に言うと
パルボシクリブはCDK4およびCDK6という酵素の働きを阻害します。これらの酵素は細胞が分裂するために必要であり、阻害されることで細胞周期がG1期で停止し、腫瘍の増殖が抑えられます。ホルモン受容体陽性・HER2陰性の手術不能または再発乳癌の方で使用されます。
詳しく
パルボシクリブはサイクリン依存性キナーゼ(CDK)4及び6に対して阻害活性を有する低分子化合物です。CDK4/6とサイクリンDの複合体の活性を阻害し、網膜芽細胞腫(Rb)タンパクのリン酸化を阻害することにより、細胞周期の進行を停止し、腫瘍の増殖を抑制すると考えられています。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
CDK4/6阻害薬(パルボシクリブ)の作用イメージ
- がん細胞が「細胞分裂という工場」をフル回転させているとき、パルボシクリブはその工場の回転を止めるブレーキのような役割を果たします。
- パルボシクリブはCDK4およびCDK6という酵素の働きを阻害します。
- CDK4/6とサイクリンDの複合体の活性を阻害し、網膜芽細胞腫(Rb)タンパクのリン酸化を阻害することにより、細胞周期の進行を停止し、腫瘍の増殖を抑制すると考えられています。
- ホルモン受容体陽性・HER2陰性の手術不能または再発乳癌の方で使用されます。
ターゲット:サイクリン依存性キナーゼ(CDK4・CDK6)
細胞が分裂の準備を完了して次の段階へ進むために必要な酵素です。サイクリンDと複合体を形成し、細胞周期のG1期からS期への移行を推進します。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- ホルモン受容体陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書(イブランス錠25mg)
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構(PMDA)
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。