エドキサバン
エドキサバンは血液凝固第X因子（FXa）を選択的に阻害する経口の抗凝固薬です。非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制に用いられます。
エドキサバントシル酸塩水和物は経口FXa阻害剤であり、日本では第一三共株式会社によりリクシアナOD錠として販売されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（リクシアナOD錠15mg、第一三共株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
血液が固まる過程にはいくつかのドミノがあり、FXaはその中でも重要な一枚です。エドキサバンはこのFXaというドミノをあらかじめ押さえておくことで、血栓ができる連鎖反応を途中で止めます。
平易に言うと
エドキサバンは血液凝固第X因子（FXa）を競合的かつ選択的に阻害する経口抗凝固薬です。FXaは凝固カスケードの中心的な酵素であり、これを阻害することでトロンビンの生成を抑え、血栓ができる過程を抑制します。非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の予防に用いられます。
詳しく
エドキサバントシル酸塩水和物は in vitro においてヒトの活性化血液凝固第X因子（FXa）を競合的かつ選択的に阻害します。トロンビンなど他の凝固関連因子のセリンプロテアーゼに対する阻害活性は弱く、FXaに対する選択性が高いことが特徴です。FXaの活性部位に直接結合し、トロンビン生成を抑制することで凝固カスケードを下流から遮断し、抗凝固作用を示します。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
第Xa因子阻害薬の働き
- 第Xa因子は、外因系・内因系の血液凝固経路の収束点にあり、プロトロンビンをトロンビンに変換する。
- 薬が第Xa因子の活性部位を占め、プロトロンビンを変換できなくなる。
- トロンビンの生成が減り、フィブリン形成と血栓の拡大が抑えられる。
- 静脈や心臓周囲に新たな血栓ができるリスクが低下する。
ターゲット：血液凝固第X因子（FXa）
血液凝固カスケードの最終段階に近い位置で、プロトロンビン（第II因子）をトロンビンに活性化する酵素です。トロンビンの生成はフィブリン形成と血栓完成に直結するため、FXaの活性は血栓形成の重要な制御点です。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（リクシアナOD錠15mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- 抗凝固剤『リクシアナ®OD錠』発売のお知らせ
第一三共株式会社
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
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