ダロルタミド
ダロルタミドは遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌に用いられるアンドロゲン受容体阻害剤です。アンドロゲンの受容体への結合と核内移行を阻害し、腫瘍の増殖を抑えます。
ダロルタミドは遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌の治療に用いられるアンドロゲン受容体阻害剤であり、日本ではバイエル薬品株式会社により販売されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（ニュベクオ錠300mg）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
前立腺癌の細胞はアンドロゲン受容体という「増殖のスイッチ」を持っています。ダロルタミドはこのスイッチにアンドロゲンが入るのをブロックし、スイッチが核に移動することも妨げます。
平易に言うと
ダロルタミドはアンドロゲン受容体（AR）のリガンド結合部位へのアンドロゲンの結合を競合的に阻害するとともに、転写因子であるARの核内移行を阻害し、標的遺伝子の転写を抑えます。これによりARを介したシグナル伝達が遮断され、アンドロゲン依存性腫瘍の増殖が抑制されます。
詳しく
ダロルタミドはアンドロゲン受容体（AR）のリガンド結合部位へのアンドロゲンの結合を競合的に阻害するとともに、転写因子であるARの核内移行を阻害し、標的遺伝子の転写を阻害することにより、ARを介したシグナル伝達を阻害し、アンドロゲン依存性腫瘍の増殖を抑制します。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
このスイッチにアンドロゲンが入るのをブロックし、スイッチが核に移動することも妨げます
- 前立腺癌の細胞はアンドロゲン受容体という「増殖のスイッチ」を持っています。
- ダロルタミドはアンドロゲン受容体（AR）のリガンド結合部位へのアンドロゲンの結合を競合的に阻害するとともに、転写因子であるARの核内移行を阻害し、標的遺伝子の転写を抑えます。
- これによりARを介したシグナル伝達が遮断され、アンドロゲン依存性腫瘍の増殖が抑制されます。
- ダロルタミドはこのスイッチにアンドロゲンが入るのをブロックし、スイッチが核に移動することも妨げます。
ターゲット：アンドロゲン受容体（AR）
前立腺癌細胞の増殖に関わる転写因子です。アンドロゲンが結合すると核内に移行し、標的遺伝子の転写を活性化して腫瘍の増殖を促します。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（ニュベクオ錠300mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- DailyMed SPL: NUBEQA (darolutamide) tablets, film coated
Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.
- 海外がん医療情報リファレンス（日本癌医療翻訳アソシエイツ） Darolutamide［ダロルタミド］
一般社団法人 日本癌医療翻訳アソシエイツ（JAMT）
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。