Insulin glargin
Insulin glargin ist ein Humaninsulinanalogon mit einer geringen Löslichkeit im neutralen pH-Bereich; es bildet nach subkutaner Injektion Mikropräzipitate, aus denen kontinuierlich geringe Mengen Insulin glargin freigesetzt werden (ATC-Code: A10AE04, in der Quelle mit Leerzeichen geschrieben). Im zentralen EU-Verfahren wird die zitierte Zulassung Lantus zur Behandlung von Diabetes mellitus bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 2 Jahren angewendet.
Insulin glargin ist in der EU im zentralen Verfahren zugelassen (Zulassungsnummern EU/1/00/134/…; Inhaber der Zulassung nach §7 der zitierten deutschen Fassung: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, D-65926 Frankfurt am Main, Deutschland; Datum der Erteilung der Zulassung: 9. Juni 2000, Datum der letzten Verlängerung: 17. Februar 2015 – die §9-Druckform nennt die Verlängerung hier ohne den Zusatz „der Zulassung“); die zitierte deutsche Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (SmPC, Anhang I) betrifft das Handelspräparat Lantus – die Zulassung, mit der Insulin glargin 2000 im zentralen Verfahren erstmals eingetragen wurde. Ein gemeinsamer SmPC-Block gilt für alle drei Darreichungsformen (Durchstechflasche, Patrone, SoloStar-Fertigpen). Die Anwendungsgebiete sind wörtlich Abschnitt 4.1 der zitierten SmPC entnommen; die Seite beschreibt den Wirkstoff Insulin glargin, nicht alle Insulin-glargin-haltigen Arzneimittel der EU. Die Zeitangabe „Stand der Information“ ist in der zitierten Anhang-Fassung nicht ausgefüllt; deshalb wird auf dieser Seite kein Stand-Datum ausgewiesen.
Die Aussagen zum Wirkmechanismus (mechanism simple/advanced) stehen wörtlich in Abschnitt 5.1 (Pharmakodynamische Eigenschaften; Wirkmechanismus) der deutschen EMA-Dokumentation – diese Fassung führt keinen Unterblock „Pharmakodynamische Wirkungen“ (Ein-Form-Fall; der Abschnitt gliedert in Wirkmechanismus und Klinische Wirksamkeit und Sicherheit) – und wurden gegen die US-amerikanische DailyMed-Packungsbeilage für Insulin glargine (LANTUS, Abschnitte 12.1 Mechanism of Action und 12.2 Pharmacodynamics) in der Faktenrichtung abgeglichen; der SPL betrifft das US-Produkt und trifft keine Aussage über eine Zulassung in Deutschland oder der EU. Die Target-Angabe ist einzelbelegt und wörtlich Abschnitt 5.1 der EMA-Dokumentation entnommen (Insulinrezeptorbindung-Satz). Nicht übernommen wurden der IGF-1-Bindungsblock (Affinitätsvergleiche, mitogener Signalweg), der Metabolitensatz („Insulin glargin wird in die zwei aktiven Metaboliten M1 und M2 (siehe Abschnitt 5.2) verstoffwechselt.“) und die Clamp-/Wirkverlaufs-Absätze aus 5.1, weil der zitierte SPL diesen Sachverhalt in 12.3 (Pharmakokinetik) und nicht im Querprüfungsbereich 12.1/12.2 behandelt. Das drugClass-Feld gibt die PTG-Zeile in kanonisierter Setzung wieder; die Quellform lautet „lang wirkend.“ mit anschließender ATC-Zeile „ATC-Code: A10A E04.“ (Punkt im Code, Leerzeichen im ATC-Code). Dosierung, Gegenanzeigen, Warnhinweise, Wechselwirkungen und Nebenwirkungen stehen vollständig in SmPC und Packungsbeilage. Diese Seite ist Information, kein medizinischer Rat.
Wie es wirkt
Erklärt, was das Medikament im Körper bewirkt – nicht Dosierung, Nebenwirkungen oder Sicherheit.
Eine Analogie
Insulin glargin ist ein Depot-Insulin: sauer gelöst, wird die Lösung nach der Injektion im Gewebe neutral und fällt als Mikropräzipitat aus, aus dem fortwährend kleine Mengen freigesetzt werden – ein gleichmäßiger Spiegel ohne spitzen Wirkgipfel über lange Zeit. Wie Humaninsulin senkt es den Blutzucker, indem es die periphere Glukoseaufnahme antreibt und die Glukoseabgabe der Leber drosselt.
Einfach erklärt
Die primäre Wirkung von Insulin, einschließlich Insulin glargin, ist die Regulation des Glukosestoffwechsels. Insulin und seine Analoga senken den Blutzuckerspiegel durch eine Stimulierung der peripheren Glukoseaufnahme, insbesondere durch die Skelettmuskulatur und das Fettgewebe, sowie durch eine Hemmung der Glukoneogenese in der Leber. Insulin hemmt die Lipolyse in den Fettzellen, hemmt die Proteolyse und fördert die Proteinsynthese.
Im Detail
Insulin glargin ist ein Humaninsulinanalogon mit einer geringen Löslichkeit im neutralen pH-Bereich. Im sauren pH-Bereich der Lantus-Injektionslösung (pH 4) ist es vollständig löslich. Nach der Injektion in das Subkutangewebe wird die saure Lösung neutralisiert, was zur Bildung von Mikropräzipitaten führt, aus denen kontinuierlich geringe Mengen von Insulin glargin freigesetzt werden. Dies hat ein gleichmäßiges, berechenbares Konzentrations-Zeit-Profil ohne Spitzen und eine lang anhaltende Wirkdauer zur Folge. In klinischen pharmakologischen Studien konnte gezeigt werden, dass intravenös verabreichtes Insulin glargin und Humaninsulin die gleiche Wirkstärke besitzen, wenn sie in identischen Dosen verabreicht werden.
Den Mechanismus in Bewegung sehen
Schematische Animation des Mechanismus — zur Verständlichkeit vereinfacht, nicht maßstabsgetreu.
Wie das Depot gleichmäßig Insulin freisetzt
- Insulin glargin ist ein Depot-Insulin: sauer gelöst, wird die Lösung nach der Injektion im Gewebe neutral und fällt als Mikropräzipitat aus, aus dem fortwährend kleine Mengen freigesetzt werden – ein gleichmäßiger Spiegel ohne spitzen Wirkgipfel über lange Zeit.
- Wie Humaninsulin senkt es den Blutzucker, indem es die periphere Glukoseaufnahme antreibt und die Glukoseabgabe der Leber drosselt.
- Insulin hemmt die Lipolyse in den Fettzellen, hemmt die Proteolyse und fördert die Proteinsynthese.
- In klinischen pharmakologischen Studien konnte gezeigt werden, dass intravenös verabreichtes Insulin glargin und Humaninsulin die gleiche Wirkstärke besitzen, wenn sie in identischen Dosen verabreicht werden.
Zielstruktur: Insulinrezeptor (Humaninsulinrezeptor)
In-vitro-Untersuchungen zeigen, dass Insulin glargin und seine Metaboliten M1 und M2 eine ähnliche Affinität zum Humaninsulinrezeptor haben wie Humaninsulin.
Zugelassene Anwendungsgebiete
Zulassungen unterscheiden sich je nach Land und ändern sich im Zeitverlauf. Maßgeblich ist stets die aktuelle Fachinformation.
Zugelassene Anwendungsgebiete in European Union
EMA- Zur Behandlung von Diabetes mellitus bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern im Alter von 2 Jahren und älter.
Offizielle Quellen
Die Aussagen auf dieser Seite lassen sich auf diese Dokumente zurückführen.
- Lantus – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Anhang I, deutsche Fassung)
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
- Lantus (insulin glargine) – DailyMed-SPL (US-Arzneimittelinformation), 12.1 Mechanism of Action
U.S. National Library of Medicine
- S3-Leitlinie Therapie des Typ-1-Diabetes - AWMF 057-013, 2023
AWMF - Arbeitsgemeinschaft der Wissenschaftlichen Medizinischen Fachgesellschaften
Diese Seite erklärt, wie das Medikament im Körper wirkt – die Packungsbeilage ersetzt sie nicht. Für alles, was Sie konkret betrifft, gilt: Packungsbeilage lesen oder in der Apotheke nachfragen.
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