バルベナジン
バルベナジンは遅発性ジスキネジアの治療に用いられるVMAT2選択的阻害剤です。脳内の前シナプスにおけるモノアミンの貯蔵を調節し、過剰なドパミン信号に伴う不随意運動を和らげます。
バルベナジンは遅発性ジスキネジアの治療薬として承認されたVMAT2選択的阻害剤です。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（ジスバルカプセル20mg、田辺ファーマ株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
遅発性ジスキネジアでは、脳内の神経終末が「詰め込み過ぎた伝票」を次々と送り出し、体が意図せず動いてしまう状態に近いです。バルベナジンはその伝票を小胞に詰める係（VMAT2）の働きを穏やかに抑え、過剰な信号の流れを落ち着かせます。
平易に言うと
バルベナジンとその活性代謝物は、脳内の前シナプスにある小胞モノアミントランスポーター2（VMAT2）を選択的に阻害します。VMAT2はドパミンなどのモノアミンをシナプス小胞へ取り込む役割を持ちます。この働きを調節することで、遅発性ジスキネジアに伴う不随意運動の軽減が期待されます。
詳しく
バルベナジンおよびその活性代謝物である［+］-α-ジヒドロテトラベナジン（［+］-α-DHTBZ）は、中枢神経系の前シナプスにおいてモノアミンの貯蔵および遊離のために細胞質からシナプス小胞へのモノアミン取込みを制御する小胞モノアミントランスポーター2（VMAT2）を選択的に阻害します。遅発性ジスキネジアの病態生理には脳内線条体におけるシナプス後のドパミン過感受性等が関与すると考えられており、VMAT2阻害によりシナプス間隙のドパミン信号を調節することで治療効果を発揮すると考えられます。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
VMAT2阻害薬の働き
- 神経の末端は、VMAT2という輸送体を使ってドパミンを小さな小胞に詰め込んでいる。
- 薬剤がVMAT2をブロックし、小胞に詰められるドパミンの量が減る。
- 神経が活動しても、シナプスへ放出されるドパミンは少なくなる。
- 過剰な運動シグナルが和らぎ、不随意運動が落ち着く。
ターゲット：小胞モノアミントランスポーター2（VMAT2）
VMAT2は中枢神経系の前シナプスにおいて、ドパミンなどのモノアミンを細胞質からシナプス小胞へ取り込む働きを担います。遅発性ジスキネジアでは線条体のドパミン過感受性などが関与すると考えられており、VMAT2の調節が治療の一手段となります。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 遅発性ジスキネジア
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（ジスバルカプセル20mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。