ソホスブビル・ベルパタスビル
ソホスブビル・ベルパタスビルはC型慢性肝炎およびC型肝硬変の治療に用いられる直接作用型抗HCV薬の配合剤です。HCVの複製に必要な2つのタンパク質を同時に阻害し、幅広いジェノタイプに対して高いウイルス消失率を示します。
ソホスブビル・ベルパタスビルはC型慢性肝炎およびC型肝硬変の治療に用いられる直接作用型抗HCV薬の配合剤であり、日本ではギリアド・サイエンシズ株式会社により展開されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報(エプクルーサ配合錠、ギリアド・サイエンシズ株式会社)に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
C型肝炎ウイルスが増えるには、NS5Bという「コピー機」で遺伝子を複製し、NS5Aという「組み立て係」で新しいウイルスを作る必要があります。ソホスブビルとベルパタスビルはこの2つを同時に止めて、ウイルスが増える道を断ちます。
平易に言うと
ソホスブビル・ベルパタスビルは、C型肝炎ウイルス(HCV)の複製に関わる2つのタンパク質を同時に阻害する配合剤です。ソホスブビルは肝細胞内で活性代謝物に変換され、HCVのRNAポリメラーゼ(NS5B)を阻害してウイルスの遺伝子複製を止めます。ベルパタスビルはNS5Aタンパク質を標的とし、ウイルスRNAの複製とウイルス粒子の形成を妨げます。
詳しく
ソホスブビルは肝細胞内で活性代謝物であるウリジン三リン酸型に変換されるヌクレオチドプロドラッグであり、HCV非構造タンパク質5B(NS5B)RNA依存性RNAポリメラーゼを阻害します。ベルパタスビルはHCV RNAの複製およびウイルス粒子の会合に必須である非構造タンパク質5A(NS5A)を標的とする抗HCV剤です。両剤の併用により、NS5BおよびNS5Aという異なる標的を同時に阻害し、幅広いHCVジェノタイプに対して高い持続的ウイルス学的回復(SVR)を達成します。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
ソホスブビルとベルパタスビルがコピー機と組み立て係を同時に止める
- C型肝炎ウイルスが増えるには、NS5Bという「コピー機」で遺伝子を複製し、NS5Aという「組み立て係」で新しいウイルスを作る必要があります。
- ソホスブビル・ベルパタスビルは、C型肝炎ウイルス(HCV)の複製に関わる2つのタンパク質を同時に阻害する配合剤です。
- ソホスブビルは肝細胞内で活性代謝物に変換され、HCVのRNAポリメラーゼ(NS5B)を阻害してウイルスの遺伝子複製を止めます。
- ベルパタスビルはNS5Aタンパク質を標的とし、ウイルスRNAの複製とウイルス粒子の形成を妨げます。
ターゲット:HCV NS5Bポリメラーゼ・NS5Aタンパク
NS5BはHCVのRNAゲノムを複製するRNA依存性RNAポリメラーゼであり、NS5AはウイルスRNAの複製とウイルス粒子の形成に必要な非構造タンパク質です。いずれもHCVの増殖に不可欠です。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- C型慢性肝炎、C型代償性肝硬変又はC型非代償性肝硬変におけるウイルス血症の改善
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書(エプクルーサ配合錠/ソホスブビル・ベルパタスビル)
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構(PMDA)
- DailyMed 医薬品添付文書(Epclusa)
Gilead Sciences, Inc.
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。