サシツズマブ ゴビテカン（遺伝子組換え）
トロデルビはTROP-2を標的とする抗体薬物複合体（ADC）です。化学療法歴のあるホルモン受容体陰性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌、及び化学療法歴のあるホルモン受容体陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌に対して用いられます。腫瘍細胞内でSN-38が遊離し、DNA合成を阻害することで腫瘍増殖を抑制します。
サシツズマブ ゴビテカンは抗TROP-2抗体薬物複合体（ADC）であり、日本ではギリアド・サイエンシズ株式会社よりトロデルビ点滴静注用200mgとして販売されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（トロデルビ点滴静注用200mg、ギリアド・サイエンシズ株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
トロデルビは「TROP-2という目印を探して届く宅配便」です。腫瘍細胞に取り込まれると、中でDNA合成を阻害する薬（SN-38）が解放され、腫瘍細胞の増殖を抑えます。
平易に言うと
トロデルビは抗TROP-2ヒト化IgG1モノクローナル抗体と、トポイソメラーゼⅠ阻害作用を持つSN-38（イリノテカンの活性代謝物）をリンカーでつないだ抗体薬物複合体です。腫瘍細胞膜上のTROP-2に結合して細胞内に取り込まれ、リンカーの加水分解によりSN-38が遊離します。遊離したSN-38はDNA合成を阻害し、腫瘍増殖を抑制します。
詳しく
サシツズマブ ゴビテカンは、抗trophoblast cell surface antigen-2（TROP-2）ヒト化IgG1モノクローナル抗体と、トポイソメラーゼⅠ阻害作用を有するカンプトテシン誘導体であるSN-38（イリノテカンの活性代謝物）を、リンカーを介して共有結合させた抗体薬物複合体です。腫瘍細胞の細胞膜上に発現するTROP-2に結合し、細胞内に取り込まれた後にリンカーが加水分解され、SN-38が細胞内に遊離します。遊離したSN-38はDNA合成を阻害することにより、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
サシツズマブ ゴビテカンが目印を探して薬を届ける
- トロデルビは「TROP-2という目印を探して届く宅配便」です。
- トロデルビは抗TROP-2ヒト化IgG1モノクローナル抗体と、トポイソメラーゼⅠ阻害作用を持つSN-38（イリノテカンの活性代謝物）をリンカーでつないだ抗体薬物複合体です。
- 腫瘍細胞膜上のTROP-2に結合して細胞内に取り込まれ、リンカーの加水分解によりSN-38が遊離します。
- 遊離したSN-38はDNA合成を阻害し、腫瘍増殖を抑制します。
ターゲット：TROP-2
TROP-2（trophoblast cell surface antigen-2）は腫瘍細胞の細胞膜上に発現する抗原であり、本剤はこれに結合して細胞内に取り込まれ、リンカーの加水分解でSN-38が細胞内に遊離します。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 化学療法歴のあるホルモン受容体陰性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌
- 化学療法歴のあるホルモン受容体陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（トロデルビ点滴静注用200mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- DailyMed 医薬品添付文書（TRODELVY）
Gilead Sciences, Inc.
- 海外がん医療情報リファレンス（日本癌医療翻訳アソシエイツ） Sacituzumab Govitecan-hziy［サシツズマブ］
一般社団法人 日本癌医療翻訳アソシエイツ（JAMT）
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。