エンホルツマブ ベドチン（遺伝子組換え）
パドセブは腫瘍細胞の細胞膜上に発現するNectin-4を標的とする抗体薬物複合体です。細胞内に取り込まれた後、微小管重合阻害作用を有するMMAEが遊離し、細胞分裂を阻害してアポトーシスを誘導すると考えられています。
エンホルツマブ ベドチン（遺伝子組換え）は抗Nectin-4抗体微小管阻害薬複合体（ADC）であり、日本ではアステラス製薬株式会社よりパドセブ点滴静注用20㎎・同30㎎として販売されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（パドセブ点滴静注用20㎎、アステラス製薬株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
パドセブは「Nectin-4という目印を目がけて届く宅配便」のような薬です。腫瘍細胞の中に入ってから荷（細胞分裂を止める薬）を開封して働きを止めます。ただし、正常な細胞にも影響し、皮膚・目の障害、末梢神経障害や高血糖などが起こることがあります。
平易に言うと
パドセブは抗Nectin-4ヒト型IgG1モノクローナル抗体と、微小管重合阻害作用を持つMMAEをリンカーでつないだ抗体薬物複合体です。腫瘍細胞膜上のNectin-4に結合して細胞内に取り込まれ、プロテアーゼによりリンカーが切断されるとMMAEが遊離します。遊離したMMAEは微小管に結合し、細胞分裂を阻害してアポトーシスを誘導することで腫瘍増殖を抑制します。
詳しく
エンホルツマブ ベドチンは、抗Nectin-4ヒト型IgG1モノクローナル抗体と、微小管重合阻害作用を有するMMAEを、リンカーを介して共有結合させた抗体薬物複合体です。腫瘍細胞の細胞膜上に発現するNectin-4に結合し、細胞内に取り込まれた後にプロテアーゼによりリンカーが切断され、MMAEが細胞内に遊離します。遊離したMMAEは微小管に結合し、細胞分裂を阻害してアポトーシスを誘導すること等により、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
荷を開封して働きを止める宅配便
- パドセブは「Nectin-4という目印を目がけて届く宅配便」のような薬です。
- パドセブは抗Nectin-4ヒト型IgG1モノクローナル抗体と、微小管重合阻害作用を持つMMAEをリンカーでつないだ抗体薬物複合体です。
- 腫瘍細胞膜上のNectin-4に結合して細胞内に取り込まれ、プロテアーゼによりリンカーが切断されるとMMAEが遊離します。
- 遊離したMMAEは微小管に結合し、細胞分裂を阻害してアポトーシスを誘導することで腫瘍増殖を抑制します。
ターゲット：Nectin-4
Nectin-4は腫瘍細胞の細胞膜上に発現する分子であり、本剤はこれに結合して細胞内に取り込まれ、MMAEを細胞内に遊離させます。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 根治切除不能な尿路上皮癌
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（パドセブ点滴静注用20㎎）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- パドセブの作用機序を教えてください（製品Q&A）
アステラス製薬株式会社
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。