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rosuvastatine

Inhibiteur de l’HMG-CoA réductase, Code ATC : C10A A07

CRESTOR est utilisé pour corriger le taux de substances graisseuses dans le sang appelées lipides, le plus fréquent étant le cholestérol. CRESTOR appartient au groupe des médicaments appelés statines.

La fiche de la Base de données publique des médicaments consultée pour cette page concerne CRESTOR 5 mg, comprimé pelliculé (code CIS 6 319 174 3) : « Titulaire de l’autorisation : LABORATOIRES GRUNENTHAL », « Statut de l’autorisation : Valide », « Type de procédure : Procédure de reconnaissance mutuelle », « Date de l’autorisation : 06/10/2005 », « sur ordonnance uniquement » et « Conditions de prescription et de délivrance : liste I ». La composition nomme la substance et son sel : « Comprimé ( Composition pour un comprimé ) », « rosuvastatine 5 mg », « sous forme de : rosuvastatine calcique ». Cette fiche est celle de la spécialité de référence du groupe générique : « Ce médicament appartient au(x) groupe(s) générique(s) suivants : » « ROSUVASTATINE CALCIQUE équivalant à ROSUVASTATINE 5 mg - ROSUVASTATINE ZINCIQUE équivalant à ROSUVASTATINE 5 mg - CRESTOR 5 mg, comprimé pelliculé », la spécialité nommée dans ce groupe étant la fiche citée elle-même ; cette page décrit donc la molécule, pas un seul fabricant.

Les lignes « France » de cette page reprennent mot à mot la rubrique 4.1 du résumé des caractéristiques du produit (RCP) publié sur la fiche BDPM citée ci-dessus ; les deux intertitres du 4.1 (« Traitement des hypercholestérolémies », « Prévention des événements cardiovasculaires ») sont repris comme en-têtes de ligne, sans posologie (rubrique 4.2 non reprise) ; la description de l’action vient de la rubrique 5.1 de ce même RCP, et les phrases du volet simple citent mot à mot le chapitre « Indications thérapeutiques » de la notice, tel que reproduit sur cette fiche. Pour la posologie, se référer à la notice et à la prescription du médecin. Cette page est une information, pas un avis médical.

Les phrases du volet « mécanisme » de cette page ont été comparées, seulement dans la direction des faits, à la notice américaine du rosuvastatin (DailyMed SPL, section 12.1 Mechanism of Action) ; ce label concerne le produit commercialisé aux États-Unis et ne dit rien d’une autorisation dans l’Union européenne ou en France. La commercialisation en France reste fondée sur la fiche BDPM citée ci-dessus.

Cette page décrit le mécanisme d’action et les indications approuvées ; elle ne remplace pas la rubrique 4 « Avertissements et précautions » ni la liste des effets indésirables du RCP et de la notice. Avant de modifier, d’arrêter ou de commencer ce médicament, lisez les avertissements de la notice et consultez votre médecin ou votre pharmacien.

Comment ça agit

Explique ce que fait le médicament dans l'organisme ; ne couvre ni posologie, ni effets secondaires, ni sécurité.

Une analogie

La rosuvastatine agit à la source : elle bloque « l’HMG-CoA réductase, enzyme responsable du contrôle de la transformation de la 3-hydroxy-3 méthylglutaryl coenzyme A en mévalonate, précurseur du cholestérol », et « augmente le nombre des récepteurs des LDL à la surface des hépatocytes, augmentant la captation du LDL cholestérol, et renforçant son catabolisme et inhibant la synthèse hépatique des VLDL, réduisant ainsi le nombre de particules de VLDL et de LDL ».

En termes simples

CRESTOR appartient au groupe des médicaments appelés statines. CRESTOR est utilisé pour corriger le taux de substances graisseuses dans le sang appelées lipides, le plus fréquent étant le cholestérol. · CRESTOR peut réduire le « mauvais cholestérol » et augmenter le « bon cholestérol ». · Il agit en aidant à bloquer la production de « mauvais cholestérol » par votre organisme. Il améliore également l’aptitude de votre corps à l’éliminer de votre sang. En diminuant votre taux de cholestérol, vous pouvez réduire le risque d’avoir une attaque cardiaque, un accident vasculaire cérébral ou des problèmes de santé qui y sont liés.

En profondeur

Le RCP (rubrique 5.1) précise : « La rosuvastatine est un inhibiteur sélectif et compétitif de l’HMG-CoA réductase, enzyme responsable du contrôle de la transformation de la 3-hydroxy-3 méthylglutaryl coenzyme A en mévalonate, précurseur du cholestérol. Le principal site d’action de la rosuvastatine est le foie, organe cible pour la baisse du cholestérol. » « La rosuvastatine augmente le nombre des récepteurs des LDL à la surface des hépatocytes, augmentant la captation du LDL cholestérol, et renforçant son catabolisme et inhibant la synthèse hépatique des VLDL, réduisant ainsi le nombre de particules de VLDL et de LDL. »

Voir le mécanisme en mouvement

Animation schématique du mécanisme — simplifiée pour plus de clarté, sans échelle réelle.

Comment les statines font baisser le cholestérol

HMG-CoA réductaserosuvastatineLDL-cholestérol
  1. Le foie fabrique du cholestérol, et l'HMG-CoA réductase est l'enzyme qui règle cette fabrication.
  2. La statine bloque cette enzyme de façon sélective et compétitive : le foie en fabrique moins.
  3. Pour se procurer le cholestérol qui lui manque, le foie capte davantage de LDL dans le sang.
  4. Le taux de cholestérol dans le sang baisse.
Comment la rosuvastatine agit

Cible: Enzyme HMG-CoA réductase (synthèse du cholestérol, foie)

La rosuvastatine est un inhibiteur sélectif et compétitif de l’HMG-CoA réductase, enzyme responsable du contrôle de la transformation de la 3-hydroxy-3 méthylglutaryl coenzyme A en mévalonate, précurseur du cholestérol. Le principal site d’action de la rosuvastatine est le foie, organe cible pour la baisse du cholestérol.

Utilisations approuvées

Les utilisations approuvées varient selon les pays et évoluent dans le temps. Suivez toujours l'information de prescription locale.

Utilisations approuvées : France

ANSM
  • Traitement des hypercholestérolémies
  • Adultes, adolescents et enfants âgés de 6 ans ou plus avec hypercholestérolémies pures (type IIa incluant les hypercholestérolémies familiales hétérozygotes) ou dyslipidémies mixtes (type IIb) en complément d’un régime lorsque la réponse au régime et aux autres traitements non pharmacologiques (exercice, perte de poids) n’est pas suffisante.
  • Adultes, adolescents et enfants âgés de 6 ans ou plus avec hypercholestérolémie familiale homozygote, en complément d’un régime et d’autres traitements hypolipidémiants (notamment l’aphérèse des LDL) ou lorsque ces traitements ne sont pas appropriés.
  • Prévention des événements cardiovasculaires
  • Prévention des événements cardiovasculaires majeurs chez les patients estimés à haut risque de faire un premier événement cardiovasculaire (voir rubrique 5.1), en complément de la correction des autres facteurs de risque.

Sources officielles

Les affirmations de cette page renvoient à ces documents.

  1. Le VIDAL: Rosuvastatine (substance)

    Les Editions du Vidal (Le VIDAL)

Cette page explique comment le médicament agit ; elle ne remplace pas la notice. Pour ce qui vous concerne, lisez la notice de votre médicament ou demandez conseil à votre pharmacien.

MedUnfold fournit un contenu éducatif et ne constitue pas un avis médical. Suivez toujours l'information de prescription locale et votre professionnel de santé.