dulaglutide
Le diabète de type 2 est une maladie dans laquelle l'organisme ne produit pas assez d'insuline. Trulicity, contenant une substance active appelée dulaglutide, est utilisé pour abaisser le sucre (glucose) dans le sang chez les adultes et les enfants âgés de 10 ans et plus, ayant un diabète de type 2 et peut aider à prévenir les maladies cardiaques.
La fiche de la Base de données publique des médicaments consultée pour cette page concerne TRULICITY 0,75 mg, solution injectable en stylo prérempli (Code CIS : 6 273 360 0) : « Titulaire de l’autorisation : ELI LILLY NEDERLAND BV », « Statut de l’autorisation : Valide », « Type de procédure : Procédure centralisée », « Date de l’autorisation : 21/11/2014 », « sur ordonnance uniquement » et « liste I ». La composition est donnée à la dose délivrée par stylo : « Solution ( Composition pour un stylo prérempli ) », « > dulaglutide 0,75 mg ». La fiche précise : « Ce médicament n’appartient à aucun groupe générique ».
Les applications et la description de l’action viennent du Résumé des caractéristiques du produit (rubriques 4.1 et 5.1) et de la notice en français publiés par l’EMA pour Trulicity ; la fiche de la Base de données publique des médicaments citée ci-dessous concerne une spécialité autorisée par la procédure centralisée et renvoie à ces documents, qu’elle ne reproduit pas. Les lignes de l’encadré « France » reprennent mot à mot le paragraphe 4.1 du RCP français, qui couvre l’ensemble des présentations de l’autorisation centralisée de Trulicity. Le paragraphe 4.1 européen ne décrit que le traitement du diabète de type 2 ; la réduction du risque cardiovasculaire mentionnée sur la notice américaine ne fait pas partie de ce 4.1. La notice en français rappelle d’ailleurs : « Trulicity n’est pas une insuline et ne doit donc pas être utilisé comme substitut d’une insuline. » Cette page est une information, pas un avis médical.
Cette page décrit le mécanisme d’action et les indications approuvées ; elle ne remplace pas la rubrique 4 « Avertissements et précautions » ni la liste des effets indésirables du RCP et de la notice. Avant de modifier, d’arrêter ou de commencer ce médicament, lisez les avertissements de la notice et consultez votre médecin ou votre pharmacien.
Les phrases du volet « mécanisme » de cette page ont été comparées, seulement dans la direction des faits, à la notice américaine du dulaglutide (section 12.1 Mechanism of Action) ; ce label concerne le produit commercialisé aux États-Unis et ne dit rien d’une autorisation dans l’Union européenne ou en France.
Comment ça agit
Explique ce que fait le médicament dans l'organisme ; ne couvre ni posologie, ni effets secondaires, ni sécurité.
Une analogie
Le GLP-1 natif est un signal hormonal de très courte durée : « Le GLP-1 natif a une demi-vie de 1,5 à 2 minutes du fait de sa dégradation par la DPP-4 et de la clairance rénale. » Le dulaglutide imite ce signal — « Le dulaglutide est un agoniste du récepteur du GLP-1 (Glucagon-like peptide-1) à action prolongée. » — mais il est conçu pour durer.
En termes simples
Trulicity contient une substance active appelée dulaglutide, et est utilisé pour abaisser le sucre (glucose) dans le sang chez les adultes et les enfants âgés de 10 ans et plus, ayant un diabète de type 2 et peut aider à prévenir les maladies cardiaques. Le diabète de type 2 est une maladie dans laquelle l'organisme ne produit pas assez d'insuline, et lors de laquelle l'insuline produite par votre organisme ne fonctionne pas correctement comme elle le devrait. Alors, le sucre (glucose) s'accumule dans le sang.
En profondeur
Le RCP (rubrique 5.1) précise : « La partie du dulaglutide analogue du GLP-1 présente une homologie d'environ 90 % avec le GLP-1 natif humain (7-37). » « En présence de concentrations élevées de glucose, le dulaglutide augmente l'AMP cyclique (AMPc) intracellulaire dans les cellules bêta pancréatiques, ce qui entraîne la libération d'insuline. » « Le dulaglutide bloque la sécrétion de glucagon, anormalement élevée chez les patients diabétiques de type 2. La baisse des concentrations de glucagon entraîne une diminution de la production de glucose hépatique. » « Le dulaglutide ralentit également la vidange gastrique. » La conception de la molécule explique la durée d'action : « Contrairement au GLP-1 natif, le dulaglutide résiste à la dégradation par la DPP-4, et sa grande taille ralentit son absorption et réduit son élimination rénale. » « Ces caractéristiques biotechnologiques donnent lieu à une formulation soluble et à une demi-vie prolongée de 4,7 jours, ce qui permet une administration sous-cutanée hebdomadaire. »
Voir le mécanisme en mouvement
Animation schématique du mécanisme — simplifiée pour plus de clarté, sans échelle réelle.
Comment les agonistes du GLP-1 font baisser la glycémie
- Le récepteur du GLP-1, une fois activé, stimule la sécrétion d'insuline.
- Le médicament se fixe sur ces récepteurs et les active : il imite le GLP-1 du corps, mais il dure plus longtemps.
- En présence de concentrations elevées de glucose, la production d'insuline augmente, la secrétion de glucagon diminue et la vidange gastrique ralentit.
- Le taux de sucre dans le sang baisse.
Cible: Récepteur du GLP-1 (Glucagon-like peptide-1)
Le dulaglutide est un agoniste du récepteur du GLP-1 (Glucagon-like peptide-1) à action prolongée. En présence de concentrations élevées de glucose, le dulaglutide augmente l'AMP cyclique (AMPc) intracellulaire dans les cellules bêta pancréatiques, ce qui entraîne la libération d'insuline.
Utilisations approuvées
Les utilisations approuvées varient selon les pays et évoluent dans le temps. Suivez toujours l'information de prescription locale.
Utilisations approuvées : France
ANSM- Diabète de type 2
- Trulicity est indiqué chez les patients de 10 ans et plus pour le traitement du diabète de type 2 insuffisamment contrôlé en complément d’un régime alimentaire et d’une activité physique :
- • en monothérapie, quand l’utilisation de la metformine est considérée comme inappropriée en raison d'une intolérance ou de contre-indications.
- • en association avec d'autres médicaments destinés au traitement du diabète.
- Pour les résultats des études concernant les associations, les effets sur le contrôle glycémique et les évènements cardiovasculaires, ainsi que sur les populations étudiées, voir les rubriques 4.4, 4.5 et 5.1.
Sources officielles
Les affirmations de cette page renvoient à ces documents.
- Base de données publique des médicaments — fiche TRULICITY 0,75 mg, solution injectable en stylo prérempli (CIS 62733600)
ANSM — Base de données publique des médicaments
- Notice américaine (openFDA) : dulaglutide, section 12.1 Mechanism of Action
U.S. Food and Drug Administration
- Le VIDAL: Dulaglutide (substance)
Les Editions du Vidal (Le VIDAL)
Cette page explique comment le médicament agit ; elle ne remplace pas la notice. Pour ce qui vous concerne, lisez la notice de votre médicament ou demandez conseil à votre pharmacien.
MedUnfold fournit un contenu éducatif et ne constitue pas un avis médical. Suivez toujours l'information de prescription locale et votre professionnel de santé.