dapagliflozine
Forxiga contient une substance active appelée dapagliflozine. Il appartient à un groupe de médicaments appelés « inhibiteurs du co-transporteur de sodium-glucose de type 2 (SGLT2) ». Ils agissent en bloquant la protéine SGLT2 dans les reins. Le sucre sanguin (glucose), le sel (sodium) et l’eau sont éliminés de l’organisme par les urines.
La fiche de la Base de données publique des médicaments consultée pour cette page concerne FORXIGA 10 mg, comprimé pelliculé (Code CIS : 6 745 636 3) : « Titulaire de l’autorisation : ASTRAZENECA AB », « Statut de l’autorisation : Valide », « Type de procédure : Procédure centralisée », « Date de l’autorisation : 12/11/2012 », « sur ordonnance uniquement » et « liste I ». La composition y est donnée avec sa forme saline : « Comprimé ( Composition pour un comprimé ) », « dapagliflozine 10 mg », « sous forme de : dapagliflozine propanediol monohydraté 12,30 mg ». La fiche rattache le médicament à un groupe générique : « DAPAGLIFLOZINE (PROPYLENE GLYCOL DE) equivalent à DAPAGLIFLOZINE 10 mg - DAPAGLIFLOZINE 10 mg - FORXIGA 10 mg, comprimé pelliculé » ; cette page décrit donc la molécule, pas un seul fabricant.
Les applications et la description de l’action viennent du Résumé des caractéristiques du produit (rubriques 4.1 et 5.1) et de la notice en français publiés par l’EMA pour Forxiga ; la fiche de la Base de données publique des médicaments citée ci-dessous concerne une spécialité autorisée par la procédure centralisée et renvoie à ces documents, qu’elle ne reproduit pas. Les lignes de l’encadré « France » reprennent mot à mot le paragraphe 4.1 du RCP français, qui couvre l’ensemble des présentations de l’autorisation centralisée de Forxiga. Le paragraphe 4.1 ne dit pas les doses : la posologie relève de la rubrique 4.2. Pour la posologie, se référer à la notice et à la prescription du médecin. Cette page est une information, pas un avis médical.
Cette page décrit le mécanisme d’action et les indications approuvées ; elle ne remplace pas la rubrique 4 « Avertissements et précautions » ni la liste des effets indésirables du RCP et de la notice. Avant de modifier, d’arrêter ou de commencer ce médicament, lisez les avertissements de la notice et consultez votre médecin ou votre pharmacien.
Les phrases du volet « mécanisme » de cette page ont été comparées, seulement dans la direction des faits, à la notice américaine de la dapagliflozine (section 12.1 Mechanism of Action) ; ce label concerne le produit commercialisé aux États-Unis et ne dit rien d’une autorisation dans l’Union européenne ou en France.
Comment ça agit
Explique ce que fait le médicament dans l'organisme ; ne couvre ni posologie, ni effets secondaires, ni sécurité.
Une analogie
Dans le rein, un transporteur nommé SGLT2 reprend le glucose filtré et le renvoie dans le sang : « Le SGLT2 est exprimé sélectivement dans le rein », note le RCP (rubrique 5.1). La dapagliflozine bloque ce recycleur — « Ils agissent en bloquant la protéine SGLT2 dans les reins », dit la notice — et « le sucre sanguin (glucose), le sel (sodium) et l’eau sont éliminés de l’organisme par les urines ».
En termes simples
Forxiga contient une substance active appelée dapagliflozine. Il appartient à un groupe de médicaments appelés « inhibiteurs du co-transporteur de sodium-glucose de type 2 (SGLT2) ». Ils agissent en bloquant la protéine SGLT2 dans les reins. En bloquant cette protéine, le sucre sanguin (glucose), le sel (sodium) et l’eau sont éliminés de l’organisme par les urines.
En profondeur
Le RCP (rubrique 5.1) précise : « La dapagliflozine est un inhibiteur très puissant (Ki : 0,55 nM), sélectif et réversible du SGLT2. » « L’inhibition du SGLT2 par la dapagliflozine réduit la réabsorption du glucose du filtrat glomérulaire dans le tubule rénal proximal avec une réduction concomitante de la réabsorption du sodium favorisant l’excrétion urinaire du glucose et la diurèse osmotique. » « La dapagliflozine augmente donc l’apport de sodium au niveau du tubule distal, ce qui augmente le rétrocontrôle tubulo-glomérulaire et réduire la pression intra-glomérulaire. » « La dapagliflozine améliore la glycémie à jeun et postprandiale en réduisant la réabsorption rénale du glucose et en favorisant ainsi son excrétion urinaire. » « De ce fait, chez les sujets ayant une glycémie normale, la dapagliflozine a une faible propension à provoquer une hypoglycémie. » « La dapagliflozine agit indépendamment de la sécrétion et de l’action de l’insuline. » Sur la sélectivité du transporteur : « La dapagliflozine n’inhibe pas d’autres transporteurs du glucose importants pour le transport du glucose dans les tissus périphériques et est > 1 400 fois plus sélective pour le SGLT2 que pour le SGLT1, le principal transporteur intestinal chargé de l’absorption du glucose. » Pour le cœur et les reins : « Ceci, combiné à une diurèse osmotique, entraîne une réduction de la surcharge volumique, une diminution de la pression artérielle et une réduction de la précharge et de la postcharge, et devrait conduire à des effets bénéfiques sur le remodelage cardiaque et la fonction diastolique et préserver la fonction rénale. » Le cœur et les reins sont soulagés à leur tour : « Les bénéfices cardiaques et rénaux de la dapagliflozine ne dépendent pas uniquement de l'effet hypoglycémiant et ne sont pas limités aux patients diabétiques comme l'ont démontré les études DAPA-HF, DELIVER et DAPA-CKD. »
Voir le mécanisme en mouvement
Animation schématique du mécanisme — simplifiée pour plus de clarté, sans échelle réelle.
Comment les inhibiteurs de SGLT2 font baisser la glycémie
- Dans le rein, le SGLT2 reprend le glucose filtré et le renvoie dans le sang.
- Le médicament bloque ce transporteur dans le tubule rénal.
- Le sucre n'est plus récupéré : il part dans les urines et quitte le corps.
- Le taux de sucre dans le sang diminue.
Cible: Co-transporteur de sodium-glucose de type 2 (SGLT2)
La dapagliflozine est un inhibiteur très puissant (Ki : 0,55 nM), sélectif et réversible du SGLT2. L’inhibition du SGLT2 par la dapagliflozine réduit la réabsorption du glucose du filtrat glomérulaire dans le tubule rénal proximal avec une réduction concomitante de la réabsorption du sodium favorisant l’excrétion urinaire du glucose et la diurèse osmotique.
Utilisations approuvées
Les utilisations approuvées varient selon les pays et évoluent dans le temps. Suivez toujours l'information de prescription locale.
Utilisations approuvées : France
ANSM- Diabète de type 2
- Forxiga est indiqué chez les adultes et chez les enfants de 10 ans et plus pour le traitement du diabète de type 2 insuffisamment contrôlé en complément d’un régime alimentaire et de l’exercice physique :
- - en monothérapie quand la metformine est considérée comme inappropriée en raison d’une intolérance.
- - en plus d’autres médicaments destinés au traitement du diabète de type 2.
- Voir rubriques 4.4, 4.5 et 5.1 pour les résultats des études concernant les associations de traitements, les effets sur le contrôle glycémique, les événements cardiovasculaires et rénaux, et les populations étudiées.
- Insuffisance cardiaque
- Forxiga est indiqué chez les adultes pour le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique symptomatique.
- Maladie rénale chronique
- Forxiga est indiqué chez les adultes pour le traitement de la maladie rénale chronique.
Sources officielles
Les affirmations de cette page renvoient à ces documents.
- Base de données publique des médicaments — fiche FORXIGA 10 mg, comprimé pelliculé (CIS 67456363)
ANSM — Base de données publique des médicaments
- Notice américaine (openFDA) : dapagliflozin, section 12.1 Mechanism of Action
U.S. Food and Drug Administration
- Le VIDAL: Dapagliflozine (substance)
Les Editions du Vidal (Le VIDAL)
Cette page explique comment le médicament agit ; elle ne remplace pas la notice. Pour ce qui vous concerne, lisez la notice de votre médicament ou demandez conseil à votre pharmacien.
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