Montelukast sódico
El montelukast es un antagonista de los receptores de leucotrienos: los leucotrienos cisteinílicos se unen a los receptores CysLT y están relacionados con la fisiopatología del asma y la rinitis alérgica. Singulair se usa como terapia adicional en el asma persistente de leve a moderado y en la profilaxis del asma de predominio de broncoconstricción inducida por el ejercicio.
Esta página se apoya en la ficha técnica de Singulair 10 mg comprimidos recubiertos con película (un comprimido contiene montelukast sódico, equivalente a 10 mg de montelukast), registrada en CIMA, la base de datos pública de la AEMPS (número de autorización de comercialización 61980; titular: Organon Salud, S.L., Paseo de la Castellana, 77, 28046 Madrid). La primera autorización consta del 01/marzo/1998 y la última renovación, del 25/agosto/2007; la casilla 10 de la ficha consigna 10/2025 como fecha de la revisión del texto. La ficha clasifica el montelukast como antagonista de los receptores de leucotrienos (código ATC: R03D C03, grafía de la ficha).
La lista «Spain» reproduce literalmente la rúbrica 4.1 «Indicaciones terapéuticas» de esa ficha; debe saberse que en la primera frase la ficha de CIMA muestra el carácter «?» en lugar del glifo que precede a «agonistas de acción corta» (defecto de conversión tipográfica del documento publicado), y la lista lo reproduce tal cual, sin sustituirlo. La descripción del modo de acción procede de la rúbrica 5.1 «Propiedades farmacodinámicas». Ambos textos se han cotejado, en su lectura para pacientes, con la monografía en español de MedlinePlus, editada por la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos («El montelukast pertenece a una clase de medicamentos llamados antagonistas del receptor de leucotrienos (LTRA, por sus siglas en inglés) Su acción consiste en bloquear la acción de sustancias en el cuerpo que causan los síntomas del asma y la rinitis alérgica»); el texto de MedlinePlus, monografía de Estados Unidos, no fundamenta ninguna afirmación sobre la autorización del medicamento en España.
Esta página describe las aplicaciones aprobadas y el mecanismo de acción; no sustituye la información completa de seguridad: las contraindicaciones, interacciones, efectos adversos y advertencias figuran en la ficha técnica y en el prospecto. Esta página es información, no consejo médico.
Cómo funciona
Explica qué hace el medicamento en el cuerpo; no cubre dosis, efectos secundarios ni seguridad.
Una analogía
Los leucotrienos cisteinílicos son mediadores proasmáticos que, para actuar, se unen a los receptores CysLT de las vías respiratorias y provocan broncoconstricción, secreción mucosa, aumento de la permeabilidad vascular y acumulación de eosinófilos; el montelukast, activo por vía oral, se une con gran afinidad y selectividad al receptor CysLT1 e inhibe esa broncoconstricción.
En términos sencillos
El montelukast pertenece a una clase de medicamentos llamados antagonistas del receptor de leucotrienos (LTRA, por sus siglas en inglés). Su acción consiste en bloquear la acción de sustancias en el cuerpo que causan los síntomas del asma y la rinitis alérgica.
En profundidad
Los leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4) son potentes eicosanoides inflamatorios liberados por diversas células, incluidos los mastocitos y los eosinófilos. Estos importantes mediadores proasmáticos se unen a los receptores de los leucotrienos cisteinílicos (CysLT). El receptor CysLT tipo 1 (CysLT1) se encuentra en las vías respiratorias humanas (incluyendo las células del músculo liso de las vías respiratorias y los macrófagos de las vías respiratorias) y en otras células proinflamatorias (incluyendo eosinófilos y ciertas células madre mieloides). Se ha relacionado a los CysLTs con la fisiopatología del asma y la rinitis alérgica. En el asma, los efectos mediados por los leucotrienos incluyen broncoconstricción, secreción mucosa, permeabilidad vascular y acumulación de eosinófilos. En la rinitis alérgica, los CysLTs se liberan de la mucosa nasal después de la exposición a los alergenos durante las reacciones de la fase temprana y tardía y se asocian con los síntomas de la rinitis alérgica. Se ha demostrado que la exposición intranasal con CysLTs aumenta la resistencia nasal de las vías respiratorias y los síntomas de la obstrucción nasal. Montelukast es un compuesto activo por vía oral que se une con una gran afinidad y selectividad al receptor CysLT1. En ensayos clínicos, montelukast inhibió la broncoconstricción inducida por LTD4 inhalado a dosis tan bajas como 5 mg.
Verlo en movimiento
Animación esquemática del mecanismo: simplificada para mayor claridad, sin escala real.
Cómo el montelukast inhibe la acción de los leucotrienos
- Los leucotrienos cisteinílicos son mediadores proasmáticos que, para actuar, se unen a los receptores CysLT de las vías respiratorias y provocan broncoconstricción, secreción mucosa, aumento de la permeabilidad vascular y acumulación de eosinófilos; el montelukast, activo por vía oral, se une con gran afinidad y selectividad al receptor CysLT1 e inhibe esa broncoconstricción."
- Los leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4) son potentes eicosanoides inflamatorios liberados por diversas células, incluidos los mastocitos y los eosinófilos.
- Se ha relacionado a los CysLTs con la fisiopatología del asma y la rinitis alérgica.
- En ensayos clínicos, montelukast inhibió la broncoconstricción inducida por LTD4 inhalado a dosis tan bajas como 5 mg."
Diana: Receptor CysLT1
Montelukast es un compuesto activo por vía oral que se une con una gran afinidad y selectividad al receptor CysLT1.
Usos aprobados
Los usos aprobados varían según el país y cambian con el tiempo. Sigue siempre la información de prescripción local.
Usos aprobados en Spain
AEMPS- Singulair está indicado en el tratamiento del asma como terapia adicional en los pacientes con asma persistente de leve a moderado, no controlados adecuadamente con corticosteroides inhalados y en quienes los ?‑agonistas de acción corta “a demanda” no permiten un control clínico adecuado del asma. En aquellos pacientes asmáticos en los que Singulair está indicado para el asma, Singulair también puede proporcionar alivio sintomático de la rinitis alérgica estacional.
- Singulair también está indicado en la profilaxis del asma cuando el componente principal sea la broncoconstricción inducida por el ejercicio.
Fuentes oficiales
Las afirmaciones de esta página se remontan a estos registros.
- Ficha técnica (CIMA): Singulair 10 mg comprimidos recubiertos con película
Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)
- Montelukast: MedlinePlus medicinas
MedlinePlus / Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos
- Vademécum CGCF: Montelukast (principio activo R03DC03)
Consejo General de Colegios Farmacéuticos (Vademécum oficial)
Esta página explica cómo actúa el medicamento, sin sustituir al prospecto. Para lo que te afecte a ti, lee el prospecto que viene con tu medicamento o pregunta a tu farmacéutico.
MedUnfold ofrece contenido educativo y no constituye consejo médico. Sigue siempre la información de prescripción local y a tu profesional sanitario.