Pertuzumab
Pertuzumab ist ein rekombinanter humanisierter monoklonaler Antikörper gegen den HER2-Rezeptor. Im zentralen EU-Verfahren wird Perjeta in Kombination mit Trastuzumab und Chemotherapie zur neoadjuvanten und adjuvanten Behandlung von Erwachsenen mit HER2-positivem Brustkrebs im Frühstadium mit hohem Rezidivrisiko sowie zur Behandlung des metastasierten Brustkrebses eingesetzt.
Pertuzumab ist in der EU im zentralen Verfahren zugelassen (Zulassungsnummer EU/1/13/813/001; Inhaber der Zulassung nach §7 der zitierten deutschen Fassung: Roche Registration GmbH, Emil-Barell-Straße 1, 79639 Grenzach-Wyhlen, Deutschland; Datum der ersten Erteilung der Zulassung laut §9: 04. März 2013, Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 08. Dezember 2017); die deutsche Fassung der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (SmPC, Anhang I) wird von der Europäischen Arzneimittel-Agentur veröffentlicht und ist die Grundlage dieser Seite. Die Anwendungsgebiete sind wörtlich Abschnitt 4.1 der zitierten deutschen SmPC entnommen (Textbasis: der Anhang-I-SmPC-Block „Perjeta 420 mg Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung“; die Aufzählungszeichen der Quelle bleiben in ihrer Druckform erhalten, im Textextrakt erscheinen sie als Symbolfont-Zeichen U+F09F, hier als „•“ wiedergegeben). Die Zeitangabe „Stand der Information“ ist in der zitierten Anhang-Fassung nicht ausgefüllt; deshalb wird auf dieser Seite kein Stand-Datum ausgewiesen.
Die Aussagen zum Wirkmechanismus (mechanism simple/advanced) stehen wörtlich in Abschnitt 5.1 (Pharmakodynamische Eigenschaften; Unterabschnitt Wirkmechanismus) der deutschen EMA-Dokumentation und wurden gegen den US-amerikanischen FDA-Label für PERJETA (12.1 Mechanism of Action) in der Faktenrichtung abgeglichen; der FDA-Label betrifft das US-Produkt und trifft keine Aussage über eine Zulassung in Deutschland oder der EU. Die Target-Angabe ist einzelbelegt und wörtlich Abschnitt 5.1 der EMA-Dokumentation entnommen. Nicht übernommen wurden der Abschnittsteil „Klinische Wirksamkeit und Sicherheit“ innerhalb von 5.1 (Studienbefunde, keine Mechanismus-Sätze); der zitierte PERJETA-12.1 ist inhaltlich eine Teilmenge der deutschen 5.1-Fläche – US-seitige Zusatzaussagen wie die Trastuzumab-Bindung an Subdomäne IV stehen nur in der Phesgo-Zeile derselben Response und nicht im zitierten Record. Der Unterblock „Pharmakodynamische Wirkungen“ existiert in dieser deutschen Fassung nicht – Abschnitt 5.1 führt ausschließlich den Wirkmechanismus (Ein-Form-Fall wie de/pregabalin und de/ustekinumab). Dosierung, Gegenanzeigen, Warnhinweise, Wechselwirkungen und Nebenwirkungen stehen vollständig in SmPC und Packungsbeilage. Diese Seite ist Information, kein medizinischer Rat.
Wie es wirkt
Erklärt, was das Medikament im Körper bewirkt – nicht Dosierung, Nebenwirkungen oder Sicherheit.
Eine Analogie
HER2-positive Tumorzellen werden durch Wachstumsfaktoren angetrieben: Damit HER2 aktiviert wird, muss der Rezeptor an der Zelloberfläche mit anderen Rezeptoren der Familie koppeln (Dimerisierung). Pertuzumab besetzt die Andockstelle dieses Koppelungsschritts (Subdomäne II) und blockiert sie; die nachgeschalteten Signalwege MAP-Kinase und PI3K werden gedrosselt, die Zelle gelangt zu Wachstumsstopp oder programmiertem Zelltod. Zusätzlich wirkt Pertuzumab über antikörperabhängige zellvermittelte Zytotoxizität (ADCC), und die Kombination mit Trastuzumab verstärkt die Antitumorwirkung.
Einfach erklärt
Pertuzumab ist ein rekombinanter humanisierter monoklonaler Antikörper, der spezifisch an die extrazelluläre Dimerisierungsdomäne (Subdomäne II) des menschlichen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptorproteins 2 (HER2) bindet und dabei die ligandenabhängige Heterodimerisierung von HER2 mit anderen Rezeptoren der HER-Rezeptorfamilie, einschließlich EGFR, HER3 und HER4, hemmt. Dadurch hemmt Pertuzumab die ligandenabhängige intrazelluläre Signalübertragung über zwei wesentliche Signalwege, den der mitogenaktivierten Proteinkinase (MAP) und den der Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K). Die Hemmung dieser Signalwege kann jeweils zu zellulärem Wachstumsstopp bzw. Apoptose führen.
Im Detail
Darüber hinaus ist Pertuzumab ein Mediator für antikörperabhängige zellvermittelte Zytotoxizität (ADCC). Während Pertuzumab allein die Proliferation menschlicher Tumorzellen hemmte, erhöhte die Kombination von Pertuzumab und Trastuzumab signifikant die antitumorale Aktivität in HER2-überexprimierenden Heterotransplantatmodellen.
Den Mechanismus in Bewegung sehen
Schematische Animation des Mechanismus — zur Verständlichkeit vereinfacht, nicht maßstabsgetreu.
Wie Pertuzumab die Dimerisierung von HER2 blockiert
- Pertuzumab ist ein rekombinanter humanisierter monoklonaler Antikörper, der spezifisch an die extrazelluläre Dimerisierungsdomäne (Subdomäne II) des menschlichen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptorproteins 2 (HER2) bindet und dabei die ligandenabhängige Heterodimerisierung von HER2 mit anderen Rezeptoren der HER-Rezeptorfamilie, einschließlich EGFR, HER3 und HER4, hemmt.
- Pertuzumab besetzt die Andockstelle dieses Koppelungsschritts (Subdomäne II) und blockiert sie; die nachgeschalteten Signalwege MAP-Kinase und PI3K werden gedrosselt, die Zelle gelangt zu Wachstumsstopp oder programmiertem Zelltod.
- Die Hemmung dieser Signalwege kann jeweils zu zellulärem Wachstumsstopp bzw. Apoptose führen.
- Darüber hinaus ist Pertuzumab ein Mediator für antikörperabhängige zellvermittelte Zytotoxizität (ADCC).
Zielstruktur: HER2 (menschliches epidermales Wachstumsfaktorrezeptorprotein 2)
Pertuzumab ist ein rekombinanter humanisierter monoklonaler Antikörper, der spezifisch an die extrazelluläre Dimerisierungsdomäne (Subdomäne II) des menschlichen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptorproteins 2 (HER2) bindet und dabei die ligandenabhängige Heterodimerisierung von HER2 mit anderen Rezeptoren der HER-Rezeptorfamilie, einschließlich EGFR, HER3 und HER4, hemmt.
Zugelassene Anwendungsgebiete
Zulassungen unterscheiden sich je nach Land und ändern sich im Zeitverlauf. Maßgeblich ist stets die aktuelle Fachinformation.
Zugelassene Anwendungsgebiete in European Union
EMA- Brustkrebs im Frühstadium (early breast cancer – EBC)
- Perjeta ist zur Anwendung in Kombination mit Trastuzumab und Chemotherapie indiziert zur:
- • neoadjuvanten Behandlung von erwachsenen Patienten mit HER2-positivem lokal fortgeschrittenem, entzündlichem oder frühem Brustkrebs mit hohem Rezidivrisiko (siehe Abschnitt 5.1).
- • adjuvanten Behandlung von erwachsenen Patienten mit HER2-positivem frühem Brustkrebs mit hohem Rezidivrisiko (siehe Abschnitt 5.1).
- Metastasierter Brustkrebs
- Perjeta ist zur Anwendung in Kombination mit Trastuzumab und Docetaxel bei erwachsenen Patienten mit HER2-positivem metastasiertem oder lokal rezidivierendem, inoperablem Brustkrebs indiziert, die zuvor noch keine anti-HER2-Therapie oder Chemotherapie zur Behandlung ihrer metastasierten Erkrankung erhalten haben.
Offizielle Quellen
Die Aussagen auf dieser Seite lassen sich auf diese Dokumente zurückführen.
- Perjeta – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Anhang I, deutsche Fassung)
Roche Registration GmbH
- PERJETA (pertuzumab) – US-FDA-Arzneimittelinformation (openFDA-Label), 12.1 Mechanism of Action
U.S. Food and Drug Administration
- S3-Leitlinie Mammakarzinom - AWMF 032-045, 2026
AWMF - Arbeitsgemeinschaft der Wissenschaftlichen Medizinischen Fachgesellschaften
Diese Seite erklärt, wie das Medikament im Körper wirkt – die Packungsbeilage ersetzt sie nicht. Für alles, was Sie konkret betrifft, gilt: Packungsbeilage lesen oder in der Apotheke nachfragen.
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