Empagliflozin
Empagliflozin ist ein reversibler, hochpotenter und selektiver kompetitiver Inhibitor des Natrium-Glucose-Cotransporters 2 (SGLT-2) aus der Gruppe der SGLT2-Inhibitoren (ATC-Code: A10BK03). Im zentralen EU-Verfahren wird es bei Erwachsenen und Kindern ab 10 Jahren zur Behandlung von nicht ausreichend behandeltem Typ-2-Diabetes mellitus sowie bei Erwachsenen zur Behandlung der symptomatischen, chronischen Herzinsuffizienz und der chronischen Nierenkrankheit angewendet.
Empagliflozin ist in der EU im zentralen Verfahren zugelassen (Zulassungsnummern EU/1/14/930/010 bis EU/1/14/930/018 für die 10-mg- und 25-mg-Filmtabletten; Inhaber der Zulassung nach §7 der zitierten deutschen Fassung: Boehringer Ingelheim International GmbH, Binger Str. 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Deutschland); die deutsche Fassung der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (SmPC, Anhang I) wird von der Europäischen Arzneimittel-Agentur veröffentlicht und ist die Grundlage dieser Seite. Die Anwendungsgebiete sind wörtlich Abschnitt 4.1 der zitierten deutschen SmPC entnommen (Textbasis: der gemeinsame SmPC-Block für Jardiance 10 mg und 25 mg Filmtabletten; die Zwischenüberschriften und die Gedankenstrich-Aufzählungen der Quelle sind eigene items). In der Druckform ist die Stoffklasse über den Zeilenumbruch als „Natrium-Glucose-Cotransporter-2-(SGLT2)- Inhibitoren“ gespaltet; auf der Seite steht die zusammengezogene Form. Die Zeitangabe „Stand der Information“ ist in der zitierten Anhang-Fassung nicht ausgefüllt; deshalb wird auf dieser Seite kein Stand-Datum ausgewiesen.
Die Aussagen zum Wirkmechanismus (mechanism simple/advanced) stehen wörtlich in Abschnitt 5.1 (Pharmakodynamische Eigenschaften; Wirkmechanismus) der deutschen EMA-Dokumentation und wurden gegen den US-amerikanischen FDA-Label für Jardiance (12.1 Mechanism of Action, 12.2 Pharmacodynamics) in der Faktenrichtung abgeglichen; der FDA-Label betrifft das US-Produkt und trifft keine Aussage über eine Zulassung in Deutschland oder der EU. Die Target-Angabe ist einzelbelegt und wörtlich Abschnitt 5.1 der EMA-Dokumentation entnommen. Nicht übernommen wurden die Zeit- und Mengen-Angaben zur Glucoseausscheidung im Urin („78 g/Tag“, „über das Dosisintervall von 24 Stunden“), die Betazell-Surrogatmarker (HOMA-β), der Kalorienverlust- und Körpergewicht-Satz, der Hinweis auf die Blutdrucksenkung sowie der Satz „Andere Wirkungen wie ein Anstieg des Hämatokrits, eine Verringerung des Körpergewichts und des Blutdrucks können ebenfalls einen positiven Effekt auf Herz und Nieren haben.“; es sind Studiendaten und sekundäre Effekte statt Wirkmechanismus. Dosierung, Gegenanzeigen, Warnhinweise, Wechselwirkungen und Nebenwirkungen stehen vollständig in SmPC und Packungsbeilage. Diese Seite ist Information, kein medizinischer Rat.
Wie es wirkt
Erklärt, was das Medikament im Körper bewirkt – nicht Dosierung, Nebenwirkungen oder Sicherheit.
Eine Analogie
Die Niere filtert ständig Zucker aus dem Blut und holt ihn über den Transporter SGLT-2 wieder zurück – SGLT-2 ist dafür die maßgebliche Rückhol-Pforte. Empagliflozin blockiert diese Pforte, sodass mehr Zucker mit dem Urin ausgeschieden wird und der Blutzucker sinkt. Das funktioniert ganz ohne Insulin, denn der Mechanismus ist unabhängig von den Betazellen und vom Insulinstoffwechsel – deshalb ist das Risiko einer Unterzuckerung gering.
Einfach erklärt
SGLT-2 wird in der Niere stark exprimiert, während die Expression in anderen Geweben fehlt oder sehr gering ist. Er ist der maßgebliche Transporter, der für die Rückresorption von Glucose aus dem glomerulären Filtrat zurück in den Blutkreislauf verantwortlich ist. Empagliflozin verbessert die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes durch Reduktion der renalen Glucoserückresorption.
Im Detail
Empagliflozin inhibiert nicht andere Glucosetransporter, die für den Glucosetransport in periphere Gewebe von Bedeutung sind, und ist 5 000-mal selektiver für SGLT-2 als für SGLT-1, den maßgeblichen Transporter für die Glucoseresorption im Darm. Die Hemmung von SGLT-2 bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und Hyperglykämie führt zu einer verstärkten Glucoseausscheidung im Urin. Darüber hinaus erhöht der Beginn einer Therapie mit Empagliflozin die Natriumausscheidung, was zu einer osmotischen Diurese und reduziertem intravaskulärem Volumen führt. Der Wirkmechanismus von Empagliflozin ist unabhängig von der Funktion der Betazellen und vom Insulinstoffwechsel und trägt daher zu einem niedrigen Hypoglykämie-Risiko bei. Empagliflozin reduziert zudem die Natrium-Rückresorption und verstärkt den Natriumtransport zum distalen Tubulus. Dies kann Auswirkungen auf verschiedene physiologische Funktionen haben wie z. B.: Erhöhung des tubuloglomerulären Feedbacks, Reduktion des intraglomerulären Drucks, Senkung der Vor- und Nachlast des Herzens, Herabregulation der sympathischen Aktivität, Reduktion der linksventrikulären Wandspannung, wie durch niedrigere NT-proBNP-Werte belegt wird, was zu positiven Effekten auf das kardiale Remodeling, den Füllungsdruck und die diastolische Funktion sowie die Erhaltung der Nierenstruktur und-funktion führen kann.
Den Mechanismus in Bewegung sehen
Schematische Animation des Mechanismus — zur Verständlichkeit vereinfacht, nicht maßstabsgetreu.
Wie SGLT2-Hemmer den Blutzucker senken
- Die Niere filtert Glucose aus dem Blut und holt sie über den Transporter SGLT-2 zurück.
- Der SGLT2-Hemmer blockiert diesen Rücktransport im Tubulus der Niere.
- Die Glucose geht mit dem Urin verloren – der Zucker verlässt den Körper.
- Dadurch sinkt der Blutzucker.
Zielstruktur: Natrium-Glucose-Cotransporter 2 (SGLT-2)
Empagliflozin ist ein reversibler, hochpotenter (IC50 von 1,3 nmol/l) und selektiver kompetitiver Inhibitor des Natrium-Glucose-Cotransporters 2 (SGLT-2).
Zugelassene Anwendungsgebiete
Zulassungen unterscheiden sich je nach Land und ändern sich im Zeitverlauf. Maßgeblich ist stets die aktuelle Fachinformation.
Zugelassene Anwendungsgebiete in European Union
EMA- Typ-2-Diabetes mellitus
- Jardiance wird angewendet bei Erwachsenen und Kindern ab 10 Jahren zur Behandlung von nicht ausreichend behandeltem Typ-2-Diabetes mellitus als Ergänzung zu Diät und Bewegung
- - als Monotherapie, wenn Metformin aufgrund einer Unverträglichkeit als ungeeignet erachtet wird
- - zusätzlich zu anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Diabetes
- Zu Studienergebnissen im Hinblick auf Kombinationstherapien, Wirkungen auf die Blutzuckerkontrolle, kardiovaskuläre und renale Ereignisse sowie die untersuchten Populationen siehe Abschnitte 4.4, 4.5 und 5.1.
- Herzinsuffizienz
- Jardiance wird angewendet bei Erwachsenen zur Behandlung von symptomatischer, chronischer Herzinsuffizienz.
- Chronische Nierenkrankheit
- Jardiance wird angewendet bei Erwachsenen zur Behandlung von chronischer Nierenkrankheit.
Offizielle Quellen
Die Aussagen auf dieser Seite lassen sich auf diese Dokumente zurückführen.
- Jardiance – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Anhang I, deutsche Fassung)
Boehringer Ingelheim International GmbH
- Jardiance (empagliflozin) – US-FDA-Arzneimittelinformation (openFDA-Label), 12.1 Mechanism of Action
U.S. Food and Drug Administration
Diese Seite erklärt, wie das Medikament im Körper wirkt – die Packungsbeilage ersetzt sie nicht. Für alles, was Sie konkret betrifft, gilt: Packungsbeilage lesen oder in der Apotheke nachfragen.
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