Apixaban
Apixaban ist ein oraler, direkter und hochselektiver Inhibitor des aktiven Zentrums von Faktor Xa aus der Gruppe der Antithrombotika. Im zentralen EU-Verfahren wird es unter anderem zur Prophylaxe venöser Thromboembolien nach elektiven Hüft- oder Kniegelenksersatzoperationen, zur Prophylaxe von Schlaganfällen und systemischen Embolien bei nicht-valvulärem Vorhofflimmern sowie zur Behandlung von tiefen Venenthrombosen und Lungenembolien und zur Prophylaxe ihrer Rezidive angewendet.
Apixaban ist in der EU im zentralen Verfahren zugelassen (Zulassungsnummern EU/1/11/691/…; Inhaber der Zulassung: Bristol-Myers Squibb/Pfizer EEIG); die deutsche Fassung der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (SmPC, Anhang I) wird von der Europäischen Arzneimittel-Agentur veröffentlicht und ist die Grundlage dieser Seite. Die Anwendungsgebiete sind wörtlich Abschnitt 4.1 der zitierten deutschen SmPC entnommen (Textbasis: Eliquis 2,5 mg Filmtabletten; das Dokument enthält weitere formulierungsspezifische SmPC mit abgestuften Teilgebieten). Die Zeitangabe „Stand der Information“ ist in der zitierten Anhang-Fassung nicht ausgefüllt; deshalb wird auf dieser Seite kein Stand-Datum ausgewiesen.
Die Aussagen zum Wirkmechanismus (mechanism simple/advanced) stehen wörtlich in Abschnitt 5.1 (Wirkmechanismus / Pharmakodynamische Wirkungen) der deutschen EMA-Dokumentation und wurden gegen den US-amerikanischen FDA-Label für Apixaban (12.1 Mechanism of Action, 12.2 Pharmacodynamics) in der Faktenrichtung abgeglichen; der FDA-Label betrifft das US-Produkt und trifft keine Aussage über eine Zulassung in Deutschland oder der EU. Die Target-Angabe ist einzelbelegt und wörtlich Abschnitt 5.1 der EMA-Dokumentation entnommen. Sätze, die nur in einem der beiden Dokumente belegt sind (zum Beispiel die präklinischen Tierversuche zur Hämostase), wurden nicht übernommen. Dosierung, Gegenanzeigen, Warnhinweise, Wechselwirkungen und Nebenwirkungen stehen vollständig in SmPC und Packungsbeilage. Diese Seite ist Information, kein medizinischer Rat.
Wie es wirkt
Erklärt, was das Medikament im Körper bewirkt – nicht Dosierung, Nebenwirkungen oder Sicherheit.
Eine Analogie
Die Gerinnselbildung verläuft über eine Kette von Botenstoffen; an entscheidender Stelle steht dabei der Gerinnungsfaktor Faktor Xa – hemmt Apixaban ihn, wird weniger Thrombin gebildet und es entstehen weniger Gerinnsel. Ganz abgeschaltet wird die Blutgerinnung dabei nach den präklinischen Daten (Tiermodelle) nicht: Dort blieb die Hämostase unter Dosierungen erhalten, die Thrombosen vorbeugten.
Einfach erklärt
Apixaban ist ein hochwirksamer, oraler, reversibler, direkter und hochselektiver Inhibitor des aktiven Zentrums von Faktor Xa. Für diese antithrombotische Aktivität ist Antithrombin III nicht erforderlich. Apixaban hemmt die Aktivität des freien und Blutgerinnsel gebundenen Faktors Xa sowie der Prothrombinase. Apixaban hat keine direkten Wirkungen auf die Thrombozytenaggregation, hemmt aber indirekt die durch Thrombin induzierte Thrombozytenaggregation. Durch Hemmung des Faktors Xa beugt Apixaban der Bildung von Thrombin und der Entstehung von Thromben vor.
Im Detail
Als Folge der FXa-Hemmung verlängert/erhöht Apixaban Gerinnungsparameter wie die Prothrombinzeit (PT), die INR und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT). Unter den zu erwartenden therapeutischen Dosen sind bei Erwachsenen die beobachteten Veränderungen der Gerinnungsparameter gering und sehr variabel. Sie werden nicht zur Beurteilung der pharmakodynamischen Wirkungen von Apixaban empfohlen.
Den Mechanismus in Bewegung sehen
Schematische Animation des Mechanismus — zur Verständlichkeit vereinfacht, nicht maßstabsgetreu.
Wie der Inhibitor direkt auf Faktor Xa wirkt
- Faktor Xa ist in der Blutgerinnung aktiv.
- Die Bildung von Thrombin läuft über Faktor Xa.
- Der Inhibitor wirkt direkt auf Faktor Xa.
- Der Inhibitor verlängert die Blutgerinnung direkt.
Zielstruktur: Faktor Xa
Durch Hemmung des Faktors Xa beugt Apixaban der Bildung von Thrombin und der Entstehung von Thromben vor.
Zugelassene Anwendungsgebiete
Zulassungen unterscheiden sich je nach Land und ändern sich im Zeitverlauf. Maßgeblich ist stets die aktuelle Fachinformation.
Zugelassene Anwendungsgebiete in European Union
EMA- Erwachsene
- Zur Prophylaxe venöser Thromboembolien (VTE) bei erwachsenen Patienten nach elektiven Hüft- oder Kniegelenksersatzoperationen.
- Zur Prophylaxe von Schlaganfällen und systemischen Embolien bei erwachsenen Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern (NVAF) und einem oder mehreren Risikofaktoren, wie Schlaganfall oder TIA (transitorischer ischämischer Attacke) in der Anamnese, Alter ≥ 75 Jahren, Hypertonie, Diabetes mellitus, symptomatische Herzinsuffizienz (NYHA Klasse ≥ II).
- Behandlung von tiefen Venenthrombosen (TVT) und Lungenembolien (LE) sowie Prophylaxe von rezidivierenden TVT und LE bei Erwachsenen (bei hämodynamisch instabilen LE Patienten siehe Abschnitt 4.4).
- Kinder und Jugendliche
- Behandlung venöser Thromboembolien (VTE) und Prophylaxe von rezidivierenden VTE bei pädiatrischen Patienten ab einem Alter von 28 Tagen bis unter 18 Jahren.
Offizielle Quellen
Die Aussagen auf dieser Seite lassen sich auf diese Dokumente zurückführen.
- Eliquis, INN-apixaban – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Anhang I, deutsche Fassung)
Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA)
- ELIQUIS (apixaban) – US-FDA-Arzneimittelinformation (openFDA-Label)
U.S. Food and Drug Administration (openFDA)
- Rote-Hand-Brief DOAK (Eliquis, Pradaxa, Xarelto, Lixiana) - BfArM 2019
Bundesinstitut fuer Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM)
Diese Seite erklärt, wie das Medikament im Körper wirkt – die Packungsbeilage ersetzt sie nicht. Für alles, was Sie konkret betrifft, gilt: Packungsbeilage lesen oder in der Apotheke nachfragen.
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