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ザヌブルチニブ

ブルキンザ抗悪性腫瘍剤(ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤)

ザヌブルチニブは慢性リンパ性白血病(小リンパ球性リンパ腫を含む)の治療に用いられるブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)阻害剤です。BTKに共有結合してそのキナーゼ活性を阻害し、B細胞性腫瘍の増殖を抑えます。

ザヌブルチニブは慢性リンパ性白血病(小リンパ球性リンパ腫を含む)の治療に用いられるBTK阻害剤です。

本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報(ブルキンザカプセル80mg、ビーワン・メディシンズ合同会社)に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。

作用機序

薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。

たとえ話

B細胞性腫瘍は、BTKという「増殖のスイッチ」が常に押された状態になっていて、細胞が止まらずに増え続けています。ザヌブルチニブはそのスイッチに鍵をかけて固定し、信号が伝わらないようにすることで腫瘍の増殖を抑えます。

平易に言うと

ザヌブルチニブはB細胞受容体の下流シグナル分子であるブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)に結合し、そのキナーゼ活性を阻害する低分子化合物です。BTKはB細胞の増殖などに関わる重要なシグナル伝達分子であり、これを阻害することでB細胞性腫瘍の増殖が抑えられます。

詳しく

ザヌブルチニブはB細胞性腫瘍の増殖等に関与するB細胞受容体の下流シグナル分子であるブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)に対する阻害作用を有する低分子化合物です。BTKの活性部位にあるシステイン残基と共有結合を形成し、BTKのキナーゼ活性を阻害することにより、B細胞性腫瘍の増殖を抑制すると考えられています。慢性リンパ性白血病(小リンパ球性リンパ腫を含む)の治療薬として承認されています。

アニメーションで仕組みを見る

仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。

ザヌブルチニブがBTKに共有結合して増殖シグナルを止める仕組み

ブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)ザヌブルチニブB細胞性腫瘍の増殖
  1. B細胞性腫瘍は、BTKという「増殖のスイッチ」が常に押された状態になっていて、細胞が止まらずに増え続けています。
  2. ザヌブルチニブはそのスイッチに鍵をかけて固定し、信号が伝わらないようにすることで腫瘍の増殖を抑えます。
  3. BTKの活性部位にあるシステイン残基と共有結合を形成し、BTKのキナーゼ活性を阻害することにより、B細胞性腫瘍の増殖を抑制すると考えられています。
  4. 慢性リンパ性白血病(小リンパ球性リンパ腫を含む)の治療薬として承認されています。
抗悪性腫瘍剤(ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤)(ザヌブルチニブ)の作用イメージ

ターゲット:ブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)

BTKはB細胞受容体の下流シグナル分子であり、B細胞の増殖・生存・分化に関与します。B細胞性腫瘍ではBTKを介したシグナルが腫瘍の増殖に寄与しています。

承認された適応

適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。

Japanでの承認適応

PMDA
  • 慢性リンパ性白血病(小リンパ球性リンパ腫を含む)

公式ソース

このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。

  1. PMDA 医療用医薬品添付文書(ブルキンザカプセル80mg)

    独立行政法人 医薬品医療機器総合機構(PMDA)

このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。

MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。