オシロドロスタット
オシロドロスタットはクッシング症候群の治療に用いられる副腎皮質ホルモン合成阻害薬です。副腎でのコルチゾール産生を抑え、血中の過剰なコルチゾールを減らします。
オシロドロスタットはクッシング症候群の治療に用いられる副腎皮質ホルモン合成阻害薬であり、日本ではイスツリサ錠として提供されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報（イスツリサ錠1mg、レコルダティ・レア・ディジーズ・ジャパン株式会社）に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
クッシング症候群では、副腎が「止められない水道」のようにコルチゾールを血液中へ流し続けている状態に近いです。オシロドロスタットはその水道の蛇口にあたる酵素を塞ぐことで、コルチゾールの産生を絞り、血中濃度を下げます。
平易に言うと
オシロドロスタットは副腎皮質でコルチゾールを作る酵素（11β-水酸化酵素）の働きを阻害します。これにより、11-デオキシコルチゾールからコルチゾールへの変換が抑えられ、血中のコルチゾール量が減少します。外科的処置だけではコントロールが不十分なクッシング症候群の方で使用されます。
詳しく
オシロドロスタットは副腎皮質におけるコルチゾール生合成の最終段階を触媒する11β-水酸化酵素（CYP11B1）を阻害します。これにより11-デオキシコルチゾールからコルチゾールへの変換が抑制され、血中コルチゾール濃度が低下します。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
血中のコルチゾール量が減少します
- クッシング症候群では、副腎が「止められない水道」のようにコルチゾールを血液中へ流し続けている状態に近いです。
- オシロドロスタットはその水道の蛇口にあたる酵素を塞ぐことで、コルチゾールの産生を絞り、血中濃度を下げます。
- オシロドロスタットは副腎皮質でコルチゾールを作る酵素（11β-水酸化酵素）の働きを阻害します。
- オシロドロスタットは副腎皮質におけるコルチゾール生合成の最終段階を触媒する11β-水酸化酵素（CYP11B1）を阻害します。
ターゲット：副腎コルチゾール生合成経路（11β-水酸化酵素）
副腎皮質でコルチゾールを作る最終段階を担う酵素です。この酵素が過剰に働くと、コルチゾールが過剰に産生され、クッシング症候群の原因となります。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- クッシング症候群（外科的処置で効果が不十分又は施行が困難な場合）
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（イスツリサ錠1mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- イスツリサ錠 医薬品インタビューフォーム（2025年9月改訂 第6版）
レコルダティ・レア・ディジーズ・ジャパン株式会社
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。