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モンテルカストナトリウム

キプレスロイコトリエン受容体拮抗剤

モンテルカストナトリウムは気管支喘息の長期管理に用いられる経口のロイコトリエン受容体拮抗薬です。システイニルロイコトリエンが気道の受容体に結合するのを阻害し、気道の炎症・収縮・粘液分泌を抑えます。

モンテルカストナトリウムは気管支喘息の長期管理に用いられる経口のロイコトリエン受容体拮抗薬であり、日本では杏林製薬株式会社よりキプレス錠5mgとして販売されています。

本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。

作用機序

薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。

たとえ話

喘息発作のとき、アラキドン酸から作られるロイコトリエンという「炎症のメッセンジャー」が気道の受容体に次々と届き、気管を狭くし、むくませ、痰を増やします。モンテルカストはそのメッセンジャーの受け皿を塞ぎ、メッセージが届かないようにします。

平易に言うと

モンテルカストナトリウムは、システイニルロイコトリエンが気道のCysLT1受容体に結合するのを選択的に阻害します。これによりロイコトリエンによる気道収縮、粘膜のむくみ、粘液分泌の増加が抑えられ、喘息症状が軽減されます。

詳しく

モンテルカストナトリウムはシステイニルロイコトリエン(LTC4、LTD4、LTE4)に対する選択的かつ競合的なCysLT1受容体拮抗薬です。気管支喘息において、ロイコトリエンによる気道平滑筋収縮、血管透過性亢進、粘液分泌促進、好酸球浸潤を抑制することで、喘息症状の改善に寄与します。

アニメーションで仕組みを見る

仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。

モンテルカストが受容体結合を選択的に阻害する

システイニルロイコトリエン1受容体(CysLT1)モンテルカストナトリウム気道収縮
  1. 喘息発作のとき、アラキドン酸から作られるロイコトリエンという「炎症のメッセンジャー」が気道の受容体に次々と届き、気管を狭くし、むくませ、痰を増やします。
  2. モンテルカストナトリウムは、システイニルロイコトリエンが気道のCysLT1受容体に結合するのを選択的に阻害します。
  3. これによりロイコトリエンによる気道収縮、粘膜のむくみ、粘液分泌の増加が抑えられ、喘息症状が軽減されます。
  4. モンテルカストはそのメッセンジャーの受け皿を塞ぎ、メッセージが届かないようにします。
ロイコトリエン受容体拮抗剤(モンテルカストナトリウム)の作用イメージ

ターゲット:システイニルロイコトリエン1受容体(CysLT1)

システイニルロイコトリエン(LTC4・LTD4・LTE4)がCysLT1受容体に結合すると、気道平滑筋の収縮、血管透過性亢進、粘液分泌の促進、好酸球の遊走などが引き起こされ、喘息の症状が悪化します。

承認された適応

適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。

Japanでの承認適応

PMDA
  • 気管支喘息

公式ソース

このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。

  1. PMDA 医療用医薬品添付文書(キプレス錠5mg)

    独立行政法人 医薬品医療機器総合機構(PMDA)

このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。

MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。