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イボシデニブ

ティブソボ抗悪性腫瘍剤(IDH1阻害剤)

イボシデニブはIDH1遺伝子変異陽性の急性骨髄性白血病を対象とする低分子阻害薬です。変異型IDH1酵素の働きを抑えることで、白血病細胞の正常な分化を促し、腫瘍の増殖を抑制します。

イボシデニブはIDH1遺伝子変異陽性の急性骨髄性白血病を対象とする経口の低分子阻害薬です。

本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報(ティブソボ錠250mg、日本セルヴィエ株式会社)に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。

作用機序

薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。

たとえ話

変異型IDH1を持つ白血病細胞は、異常な代謝産物を大量に作り出す「汚れた工場」のような状態です。イボシデニブはその工場の働きを止め、細胞が本来の成熟過程を取り戻せるようにします。

平易に言うと

イボシデニブは変異型IDH1という酵素の働きを阻害する低分子化合物です。この酵素の変異により蓄積する異常な代謝産物(2-ヒドロキシグルタル酸)が減ることで、白血病細胞が正常に成熟する手助けをします。

詳しく

イボシデニブは変異型IDH1に対する阻害作用を有する低分子化合物です。変異型IDH1の酵素活性を阻害することで腫瘍細胞における2-ヒドロキシグルタル酸(2-HG)産生を抑制し、IDH1遺伝子変異陽性の急性骨髄性白血病細胞の分化を誘導することにより、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています。

アニメーションで仕組みを見る

仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。

IDH阻害薬の働き

変異型IDH1酵素イボシデニブ2-ヒドロキシグルタル酸
  1. 白血病細胞の変異型IDH1は、正常産物ではなく2-ヒドロキシグルタル酸を産生する。
  2. この異常代謝物が血球の成熟を妨げ、白血病状態を維持する。
  3. 薬が変異酵素の活性部位に結合し、2-ヒドロキシグルタル酸の産生が減少する。
  4. 代謝ブロックが外れ、未成熟な白血病細胞が成熟し、病勢が低下する。
抗悪性腫瘍剤(IDH1阻害剤)(イボシデニブ)の作用イメージ

ターゲット:変異型IDH1酵素

通常型のIDH1は細胞の分化に関与する代謝産物を生み出す酵素ですが、変異型IDH1は異常な代謝産物(2-ヒドロキシグルタル酸)を蓄積させ、細胞の正常な分化を妨げます。

承認された適応

適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。

Japanでの承認適応

PMDA
  • IDH1遺伝子変異陽性の急性骨髄性白血病

公式ソース

このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。

  1. PMDA 医療用医薬品添付文書(ティブソボ錠250mg)

    独立行政法人 医薬品医療機器総合機構(PMDA)

このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。

MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。