エゼチミブ
エゼチミブは小腸でのコレステロール吸収を阻害する経口の脂質異常症治療薬です。食事性および胆汁性コレステロールの小腸壁からの取り込みを抑え、血中コレステロール値を低下させます。
エゼチミブは高コレステロール血症の治療に用いられる経口のコレステロール吸収阻害薬であり、日本ではオルガノン株式会社よりゼチーア錠10mgとして販売されています。
本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。
作用機序
薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。
たとえ話
小腸の内壁にはNPC1L1という「コレステロールの取り込み口」があり、食事や胆汁から来たコレステロールを次々と体内に入れています。エゼチミブはその入り口に蓋をして、コレステロールが吸収される量を減らします。
平易に言うと
エゼチミブは小腸壁細胞に存在するNPC1L1という蛋白質を介したコレステロールおよび植物ステロールの吸収を阻害します。これにより肝臓のコレステロール含量が低下し、結果として血中コレステロールが低下します。
詳しく
エゼチミブは食事性及び胆汁性コレステロールの吸収を阻害します。作用部位は小腸であり、小腸壁細胞に存在する蛋白質（Niemann-Pick C1 Like 1）を介してコレステロール及び植物ステロールの吸収を阻害します。この作用機序はHMG-CoA還元酵素阻害剤、陰イオン交換樹脂、フィブラート系薬剤、植物ステロールとは異なります。
アニメーションで仕組みを見る
仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。
エゼチミブがNPC1L1に蓋をする
- 小腸の内壁にはNPC1L1という「コレステロールの取り込み口」があり、食事や胆汁から来たコレステロールを次々と体内に入れています。
- エゼチミブはその入り口に蓋をして、コレステロールが吸収される量を減らします。
- エゼチミブは小腸壁細胞に存在するNPC1L1という蛋白質を介したコレステロールおよび植物ステロールの吸収を阻害します。
- これにより肝臓のコレステロール含量が低下し、結果として血中コレステロールが低下します。
ターゲット：ニーマン・ピックC1様タンパク質1（NPC1L1）
小腸壁細胞の先端膜に発現するトランスポーターで、食事性および胆汁性コレステロールや植物ステロールの小腸からの吸収を担います。エゼチミブはこのNPC1L1を阻害し、コレステロールが腸管から体内に入るのを抑えます。
承認された適応
適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。
Japanでの承認適応
PMDA- 高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症、ホモ接合体性シトステロール血症
公式ソース
このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。
- PMDA 医療用医薬品添付文書（ゼチーア錠10mg）
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構（PMDA）
- 動脈硬化性疾患予防ガイドライン2022年版 第3章（PDF）
一般社団法人日本動脈硬化学会
このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。
MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。