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カボテグラビル

ボカブリア持効性HIVインテグラーゼ阻害剤

カボテグラビルはHIV-1感染症の治療に用いられる持効性のインテグラーゼ阻害薬です。筋肉内投与により長時間にわたり血中濃度を維持し、ウイルスの宿主ゲノムへの組込みを阻害することで持続的な抗ウイルス効果を示します。

カボテグラビルはHIV-1感染症の治療に用いられる持効性インテグラーゼ阻害薬であり、日本ではヴィーブヘルスケア株式会社により展開されています。

本ページの効能・効果および作用機序は、PMDA 公開の添付文書情報(ボカブリア水懸筋注400mg、ヴィーブヘルスケア株式会社)に基づき平易に再構成したものです。用法・用量については医師の処方と最新の添付文書をご確認ください。

作用機序

薬が体の中で何をするかを説明します。用量・副作用・安全性の説明ではありません。

たとえ話

HIVが宿主のDNAに自分の設計図を「糊付け」する作業を、カボテグラビルは長時間効く特殊なロックで固定してしまいます。糊が使えなくなるため、ウイルスは増殖の次のステップに進めなくなります。

平易に言うと

カボテグラビルはHIVのインテグラーゼに結合し、ウイルスDNAが宿主のゲノムに組み込まれるのを防ぐ薬です。筋肉内に持続的に放出される製剤であり、一定期間ごとに注射を行うことで、安定した抗ウイルス効果を維持します。レトロウイルスの複製に必要な酵素の活性部位を直接阻害します。

詳しく

カボテグラビルはHIVインテグラーゼの活性部位に存在する2価金属イオン(Mg²⁺)にキレート結合し、ウイルスDNAの宿主DNAへの組込み反応(strand transfer)を阻害します。持効性製剤として筋肉内投与により長時間にわたり有効血中濃度を維持し、HIV複製を持続的に抑制します。

アニメーションで仕組みを見る

仕組みを分かりやすくした模式図です。縮尺や形は実際のものではありません。

糊が使えなくなるため、ウイルスは増殖の次のステップに進めなくなります

HIVインテグラーゼの活性部位カボテグラビル安定した抗ウイルス効果
  1. HIVが宿主のDNAに自分の設計図を「糊付け」する作業を、カボテグラビルは長時間効く特殊なロックで固定してしまいます。
  2. カボテグラビルはHIVのインテグラーゼに結合し、ウイルスDNAが宿主のゲノムに組み込まれるのを防ぐ薬です。
  3. レトロウイルスの複製に必要な酵素の活性部位を直接阻害します。
  4. 持効性製剤として筋肉内投与により長時間にわたり有効血中濃度を維持し、HIV複製を持続的に抑制します。
HIVインテグラーゼ阻害薬(カボテグラビル)の作用イメージ

ターゲット:HIVインテグラーゼ

インテグラーゼはHIVの複製に必要な酵素で、ウイルスDNAを宿主細胞のゲノムに組み込む役割を担います。この組み込みが阻害されると、ウイルスは新たな感染サイクルを進められなくなります。

承認された適応

適応は国によって異なり、変わることがあります。必ず最新の添付文書に従ってください。

Japanでの承認適応

PMDA
  • HIV-1感染症

公式ソース

このページの記述は、以下の記録に遡ることができます。

このページは、薬が体の中でどう働くかをやさしく説明するためのものです。使うときの注意は、お手元の説明書か薬剤師さんにご確認ください。

MedUnfold は教育目的のコンテンツであり、医療上のアドバイスではありません。必ず最新の添付文書と医療専門家の指示に従ってください。