apixaban
Eliquis (apixaban) est un anticoagulant qui bloque le facteur Xa ; il prévient les évènements thromboemboliques veineux après une chirurgie pour prothèse totale de hanche ou de genou, prévient l'accident vasculaire cérébral et l'embolie systémique lors de fibrillation atriale non valvulaire, et traite la thrombose veineuse profonde et l'embolie pulmonaire.
La fiche de la Base de données publique des médicaments consultée pour cette page concerne ELIQUIS 0,15 mg, granulés en gélule à ouvrir (code CIS 6 211 109 6) : « Titulaire de l’autorisation : BRISTOL-MYERS SQUIBB / PFIZER EEIG », « Statut de l’autorisation : Valide », « Type de procédure : Procédure centralisée », « sur ordonnance uniquement » et « liste I ». La composition y est donnée sans sel : « > apixaban 0,15 mg » ; le RCP, lui, indique « Chaque comprimé pelliculé contient 2,5 mg d’apixaban ».
Les applications et la description de l’action viennent du Résumé des caractéristiques du produit (rubriques 4.1 et 5.1) et de la notice en français publiés par l’EMA pour Eliquis — c’est le document vers lequel renvoie la fiche BDPM : « Vous trouverez les indications thérapeutiques de ce médicament dans le paragraphe 4.1 du RCP ou dans le paragraphe 1 de la notice. » Les lignes « France » ci-dessus reprennent mot à mot le paragraphe 4.1 du RCP français publié par l’EMA pour l’ensemble des présentations d’Eliquis ; la fiche de la Base de données publique des médicaments citée ci-dessous ne comporte pas ces lignes, elle renvoie à ce RCP (« Vous trouverez les indications thérapeutiques de ce médicament dans le paragraphe 4.1 du RCP ou dans le paragraphe 1 de la notice »). Les applications diffèrent selon la présentation : la prévention des ETEV après prothèse de hanche ou de genou ne figure qu’au 4.1 des comprimés de 2,5 mg, les indications d’arythmie et de TVP/EP figurent aux 4.1 des comprimés de 2,5 et 5 mg, et l’usage pédiatrique est seul indiqué au 4.1 des granulés 0,15 mg, qui est la présentation de la fiche citée. Les notices des comprimés (2,5 mg et 5 mg) décrivent les mêmes usages chez l’adulte et chez l’enfant de 28 jours à moins de 18 ans ; les notices des granulés (0,15 mg en gélules à ouvrir et 0,5 / 1,5 / 2 mg par sachet) ne décrivent que l’usage pédiatrique. Pour la posologie, se référer à la notice et à la prescription du médecin. Cette page est une information, pas un avis médical.
Cette page décrit le mécanisme d’action et les indications approuvées ; elle ne remplace pas la rubrique 4 « Avertissements et précautions » ni la liste des effets indésirables du RCP et de la notice. Avant de modifier, d’arrêter ou de commencer ce médicament, lisez les avertissements de la notice et consultez votre médecin ou votre pharmacien.
Les phrases du volet « mécanisme » de cette page ont été comparées, seulement dans la direction des faits, à la notice américaine de l’apixaban (section 12.1 Mechanism of Action) ; ce label concerne le produit commercialisé aux États-Unis et ne dit rien d’une autorisation dans l’Union européenne ou en France.
Comment ça agit
Explique ce que fait le médicament dans l'organisme ; ne couvre ni posologie, ni effets secondaires, ni sécurité.
Une analogie
La coagulation fait intervenir plusieurs facteurs du sang, parmi lesquels le facteur Xa. En inhibant le facteur Xa, l'apixaban réduit la formation de thrombine, et donc le développement du thrombus : c'est ainsi qu'il aide à prévenir la formation de caillots sanguins. Chez l'animal, cette activité antithrombotique a été obtenue tout en préservant l'hémostase (données précliniques).
En termes simples
Eliquis contient de l'apixaban comme substance active et appartient à la classe de médicaments appelés anticoagulants. Ce médicament aide à prévenir la formation de caillots sanguins en bloquant le Facteur Xa, qui est un élément important de la coagulation sanguine. En inhibant le facteur Xa, l'apixaban prévient la formation de thrombine et le développement du thrombus.
En profondeur
L'apixaban est un inhibiteur oral puissant, réversible, direct et hautement sélectif du site actif du facteur Xa. L'apixaban ne nécessite pas d'antithrombine III pour exercer son activité antithrombotique. L'apixaban inhibe le facteur Xa libre et lié au caillot, et l'activité de la prothrombinase. L'apixaban n'a pas d'effet direct sur l'agrégation plaquettaire, mais inhibe indirectement l'agrégation plaquettaire induite par la thrombine. Du fait de l'inhibition du Facteur Xa, l'apixaban prolonge les résultats des paramètres de la coagulation tels que le temps de prothrombine (TQ), l'INR et le temps de céphaline activé (TCA). Chez les adultes, les modifications de ces paramètres de la coagulation aux doses thérapeutiques sont faibles et sujettes à un degré de variabilité important. Ils ne sont pas recommandés pour évaluer les effets pharmacodynamiques de l'apixaban.
Voir le mécanisme en mouvement
Animation schématique du mécanisme — simplifiée pour plus de clarté, sans échelle réelle.
Inhibition du facteur Xa
- Le facteur Xa est un facteur de la coagulation sanguine.
- Il inhibe le facteur Xa.
- L'inhibiteur est direct et hautement sélectif.
- La coagulation sanguine est inhibée.
Cible: Facteur Xa
Le facteur Xa est « un élément important de la coagulation sanguine ». En inhibant le facteur Xa, l'apixaban prévient la formation de thrombine et le développement du thrombus.
Utilisations approuvées
Les utilisations approuvées varient selon les pays et évoluent dans le temps. Suivez toujours l'information de prescription locale.
Utilisations approuvées : France
ANSM- Prévention des évènements thromboemboliques veineux (ETEV) chez les patients adultes ayant bénéficié d'une chirurgie programmée pour prothèse totale de hanche ou de genou.
- Prévention de l'accident vasculaire cérébral (AVC) et de l'embolie systémique chez les patients adultes atteints de fibrillation atriale non valvulaire (FANV) et présentant un ou plusieurs facteur(s) de risque tels que : antécédent d'AVC ou d'accident ischémique transitoire (AIT) ; âge ≥ 75 ans ; hypertension artérielle ; diabète ; insuffisance cardiaque symptomatique (classe NYHA ≥ II).
- Traitement de la thrombose veineuse profonde (TVP) et de l'embolie pulmonaire (EP), et prévention de la récidive de TVP et d'EP chez l'adulte (voir rubrique 4.4. pour les patients ayant une EP hémodynamiquement instable).
- Traitement des évènements thromboemboliques veineux (ETEV) et prévention de la récidive d'ETEV chez les patients pédiatriques âgés de 28 jours à moins de 18 ans.
Sources officielles
Les affirmations de cette page renvoient à ces documents.
- Eliquis (apixaban) — Résumé des caractéristiques du produit et notice, version française
Agence européenne des médicaments (EMA)
- Base de données publique des médicaments — fiche ELIQUIS 0,15 mg, granulés en gélule à ouvrir (CIS 62111096)
ANSM — Base de données publique des médicaments
- Notice américaine (openFDA) : apixaban, section 12.1 Mechanism of Action
U.S. Food and Drug Administration
- Avis a la Commission de la Transparence - ELIQUIS (apixaban) CT-21145
Haute Autorite de Sante (HAS)
Cette page explique comment le médicament agit ; elle ne remplace pas la notice. Pour ce qui vous concerne, lisez la notice de votre médicament ou demandez conseil à votre pharmacien.
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