Sitagliptina
La sitagliptina es un antidiabético oral que inhibe la enzima dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Al impedir que esa enzima destruya las incretinas del intestino, el páncreas libera más insulina y menos glucagón cuando la glucosa está alta. Está indicado para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes tipo 2, sola o con otros tratamientos.
Esta página se apoya en la ficha técnica de Xelevia 100 mg comprimidos recubiertos con película, registrada en CIMA, la base de datos pública de la AEMPS (números de autorización EU/1/07/382/001 y siguientes; titular: Merck Sharp & Dohme B.V., Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, Países Bajos; primera autorización 21/marzo/2007; última renovación 20/enero/2012), y en la monografía en español de MedlinePlus, editada por la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos. Por tratarse de un medicamento autorizado por procedimiento centralizado, el texto de la ficha se ha verificado además contra el resumen de las características del producto en español que publica la Agencia Europea de Medicamentos. La casilla 10 de la ficha —fecha de la revisión del texto— aparece sin cumplimentar, por lo que esta página no consigna fecha de revisión. La ficha clasifica la sitagliptina entre los medicamentos usados en diabetes, inhibidores de la dipeptidil-peptidasa 4 (código ATC: A10BH01), y declara la sal para la fuerza registrada: «Cada comprimido contiene sitagliptina fosfato monohidrato equivalente a 100 mg de sitagliptina.»
La lista «Spain» reproduce literalmente la rúbrica 4.1 «Indicaciones terapéuticas» de esa ficha, con sus seis viñetas y los tres encabezamientos de régimen (monoterapia, terapia oral doble, terapia oral triple); para evitar que una línea suelta quede sin contexto, la página une cada encabezamiento de régimen con la primera aplicación que le sigue. La descripción del modo de acción procede de la rúbrica 5.1 «Propiedades farmacodinámicas», de donde se han omitido los datos del ensayo comparativo con metformina y los mecanismos moleculares del AMP cíclico. La lectura para pacientes del campo simple es texto de MedlinePlus, que no fundamenta ninguna afirmación sobre la autorización del medicamento en España o en la Unión Europea. No se ha transcrito la rúbrica 4.2 (posología) ni la subsección 5.1.3 de eficacia clínica.
Esta página describe las aplicaciones aprobadas y el mecanismo de acción; no sustituye la información completa de seguridad: las contraindicaciones, interacciones, efectos adversos y advertencias figuran en la ficha técnica y en el prospecto. Esta página es información, no consejo médico.
Cómo funciona
Explica qué hace el medicamento en el cuerpo; no cubre dosis, efectos secundarios ni seguridad.
Una analogía
El intestino libera al comer unas hormonas —las incretinas— que avisan al páncreas para que suelte insulina, y una enzima llamada DPP-4 las apaga en minutos. La sitagliptina quita ese interruptor de apagado: las incretinas duran más, y el páncreas responde más cuando la glucosa está alta y deja de responder cuando está baja.
En términos sencillos
La sitagliptina pertenece a una clase de medicamentos denominados inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 (iDPP4). Su acción consiste en aumentar las cantidades de ciertas sustancias naturales que reducen el nivel de azúcar en la sangre cuando está alto. La sitagliptina no se usa para tratar la diabetes tipo 1 (afección en la que el organismo no produce insulina y, por lo tanto, no puede controlar la cantidad de azúcar en la sangre).
En profundidad
Xelevia pertenece a una clase de antihiperglucemiantes orales que se denominan inhibidores de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). La mejoría del control glucémico observada con este medicamento podría estar mediada por un aumento de los niveles de hormonas incretinas activas. Las incretinas forman parte de un sistema endógeno que participa en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. La actividad del GLP-1 y del GIP está limitada por la enzima DPP-4, que hidroliza rápidamente las hormonas incretinas para formar productos inactivos. La sitagliptina evita la hidrólisis de las hormonas incretinas por la DPP-4, con lo que aumentan las concentraciones plasmáticas de las formas activas de GLP-1 y GIP. Al estimular los niveles de incretinas activas, la sitagliptina aumenta la liberación de insulina y reduce los niveles de glucagón con un comportamiento glucosa dependiente; los efectos de GLP-1 y del GIP son glucosa dependientes de tal manera que cuando la glucemia es baja, no se observa estimulación de la liberación de insulina. Sitagliptina es un inhibidor potente y altamente selectivo de la enzima DPP-4, y no inhibe las enzimas estrechamente relacionadas DPP-8 o DPP-9 a concentraciones terapéuticas.
Verlo en movimiento
Animación esquemática del mecanismo: simplificada para mayor claridad, sin escala real.
Cómo se quita el interruptor de apagado
- El intestino libera al comer unas hormonas —las incretinas— que avisan al páncreas para que suelte insulina, y una enzima llamada DPP-4 las apaga en minutos.
- La sitagliptina quita ese interruptor de apagado: las incretinas duran más, y el páncreas responde más cuando la glucosa está alta y deja de responder cuando está baja."
- Al estimular los niveles de incretinas activas, la sitagliptina aumenta la liberación de insulina y reduce los niveles de glucagón con un comportamiento glucosa dependiente; los efectos de GLP-1 y del GIP son glucosa dependientes de tal manera que cuando la glucemia es baja, no se observa estimulación de la liberación de insulina.
- Sitagliptina es un inhibidor potente y altamente selectivo de la enzima DPP-4, y no inhibe las enzimas estrechamente relacionadas DPP-8 o DPP-9 a concentraciones terapéuticas."
Diana: Dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4)
La actividad del GLP-1 y del GIP está limitada por la enzima DPP-4, que hidroliza rápidamente las hormonas incretinas para formar productos inactivos; la sitagliptina evita la hidrólisis de las hormonas incretinas por la DPP-4, con lo que aumentan las concentraciones plasmáticas de las formas activas de GLP-1 y GIP.
Usos aprobados
Los usos aprobados varían según el país y cambian con el tiempo. Sigue siempre la información de prescripción local.
Usos aprobados en Spain
AEMPS- Xelevia está indicado para mejorar el control glucémico en pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 2:
- como monoterapia: en pacientes controlados inadecuadamente con dieta y ejercicio por sí solos y para los que el uso de metformina no es adecuado debido a contraindicaciones o intolerancia.
- como terapia oral doble en combinación con: metformina en los casos en los que la dieta y el ejercicio, junto con el tratamiento de metformina sola, no proporcionen un control glucémico adecuado.
- una sulfonilurea en los casos en los que la dieta y el ejercicio, junto con la dosis máxima tolerada de una sulfonilurea sola, no proporcionen un control glucémico adecuado y cuando la metformina no sea adecuada debido a contraindicaciones o intolerancia.
- un agonista del receptor gamma activado de proliferador de peroxisoma (PPAR γ) (por ejemplo tiazolidindiona) cuando el uso de agonista PPARγ es adecuado y en aquellos casos en los que la dieta y el ejercicio, junto al tratamiento de un agonista PPARγ solo, no proporcionen un control glucémico adecuado.
- como terapia oral triple en combinación con: una sulfonilurea y metformina en los casos en los que la dieta y el ejercicio, junto con el tratamiento dual con estos medicamentos, no proporcionen un control glucémico adecuado.
- un agonista PPARγ y metformina cuando el uso de agonista PPARγ es adecuado y en los casos en los que la dieta y el ejercicio, junto con el tratamiento dual con estos medicamentos, no proporcionen un control glucémico adecuado.
- Xelevia está además indicado como terapia adicional a insulina (con o sin metformina) en los casos en los que la dieta y el ejercicio más una dosis estable de insulina, no proporcionen un control glucémico adecuado.
Fuentes oficiales
Las afirmaciones de esta página se remontan a estos registros.
- Ficha técnica (CIMA): Xelevia 100 mg comprimidos recubiertos con película
Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)
- Xelevia (sitagliptina) — Resumen de las características del producto, versión en español
Agencia Europea de Medicamentos (EMA)
- Sitagliptina: MedlinePlus medicinas
MedlinePlus / Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos
- Vademécum CGCF: Sitagliptina (principio activo A10BH01)
Consejo General de Colegios Farmacéuticos (Vademécum oficial)
Esta página explica cómo actúa el medicamento, sin sustituir al prospecto. Para lo que te afecte a ti, lee el prospecto que viene con tu medicamento o pregunta a tu farmacéutico.
MedUnfold ofrece contenido educativo y no constituye consejo médico. Sigue siempre la información de prescripción local y a tu profesional sanitario.