Ripretinib
Ripretinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die KIT-Protoonkogen-Rezeptor-Tyrosinkinase und die PDGFRA-Kinase einschließlich Wildtyp-, primärer und sekundärer Mutationen hemmt (ATC-Code: L01EX19). Im zentralen EU-Verfahren wird Qinlock zur Behandlung von Erwachsenen mit fortgeschrittenen gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) nach Behandlung mit drei oder mehr Kinase-Hemmern einschließlich Imatinib angewendet.
Ripretinib ist in der EU im zentralen Verfahren zugelassen (Zulassungsnummern EU/1/21/1569/001 und EU/1/21/1569/002; Inhaber der Zulassung nach §7 der zitierten deutschen Fassung: Deciphera Pharmaceuticals (Netherlands) B.V., Strawinskylaan 3051, 1077ZX Amsterdam, Niederlande; Datum der Erteilung der Zulassung: 18. November 2021, Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 29. Juli 2026); die zitierte deutsche Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (SmPC, Anhang I) betrifft das Handelspräparat Qinlock – die Ursprungszulassung des Wirkstoffs im zentralen Verfahren. Die zitierte Anhang-Fassung enthält nur diesen einen SmPC-Block. Die Anwendungsgebiete sind wörtlich Abschnitt 4.1 entnommen; die Seite beschreibt den Wirkstoff Ripretinib am Beispiel der zitierten Zulassung, nicht alle Ripretinib-haltigen Arzneimittel der EU. Die Zeitangabe „Stand der Information“ ist in der zitierten Anhang-Fassung nicht ausgefüllt; deshalb wird auf dieser Seite kein Stand-Datum ausgewiesen. Die §2-Zusammensetzungszeile lautet: „Jede Tablette enthält 50 mg Ripretinib.“
Die Aussagen zum Wirkmechanismus (mechanism simple/advanced) stehen wörtlich in Abschnitt 5.1 (Pharmakodynamische Eigenschaften; Wirkmechanismus) der deutschen EMA-Dokumentation – diese Fassung führt keinen Unterblock „Pharmakodynamische Wirkungen“ (Ein-Form-Fall wie de/pregabalin und de/ustekinumab; die advanced-Zeile ist die zweite Wirkmechanismus-Zeile der Quelle) – und wurden gegen den US-amerikanischen FDA-Label für QINLOCK (12.1 Mechanism of Action, 12.2 Pharmacodynamics) in der Faktenrichtung abgeglichen; der FDA-Label betrifft das US-Produkt und trifft keine Aussage über eine Zulassung in Deutschland oder der EU – der US-Labeler Deciphera Pharmaceuticals, LLC ist eine andere juristische Person als der EU-Zulassungsinhaber nach §7, die Seite folgt dem §7-Wortlaut. Die Target-Angabe ist einzelbelegt und wörtlich Abschnitt 5.1 der EMA-Dokumentation entnommen. Die PTG-Zeile der Quelle setzt das ATC-Code-Feld mit Semikolon ab („andere Proteinkinase-Inhibitoren; ATC-Code: L01EX19“) – die Seite übernimmt diese Interpunktion; die Umbruchstelle „ATC-Code“ (Worttrenner der Druckform) erscheint im Textextrakt getrennt; die Seite gibt die Druckform wieder. Nicht übernommen wurden der gesamte Unterblock „Klinische Wirksamkeit und Sicherheit“ (INVICTUS-Design, PFS/ORR-Endpunkte) und das US-eigende Cardiac-Electrophysiology-Statement in 12.2 (Sicherheitspharmakologie). Dosierung, Gegenanzeigen, Warnhinweise, Wechselwirkungen und Nebenwirkungen stehen vollständig in SmPC und Packungsbeilage. Diese Seite ist Information, kein medizinischer Rat.
Wie es wirkt
Erklärt, was das Medikament im Körper bewirkt – nicht Dosierung, Nebenwirkungen oder Sicherheit.
Eine Analogie
Bei einem gastrointestinalen Stromatumor (GIST) sind bestimmte Wachstums-Schalter auf der Zelle – die Kinasen KIT und PDGFRA – durch Mutationen dauerhaft eingeschaltet und treiben das Tumorwachstum an. Ripretinib legt diese Schalter still: Es hemmt KIT und PDGFRA über das ganze Spektrum ihrer Formen hinweg – den Wildtyp ebenso wie primäre und sekundäre Mutationen – und wirkt darüber hinaus noch auf weitere Kinasen. So kann es auch dann greifen, wenn vorangegangene Kinase-Hemmer nicht mehr anschlagen.
Einfach erklärt
Ripretinib ist ein neuer Tyrosinkinase-Inhibitor, der die KIT-Protoonkogen-Rezeptor-Tyrosinkinase und die PDGFRA-Kinase hemmt, einschließlich Wildtyp-, primäre und sekundäre Mutationen.
Im Detail
Ripretinib hemmt in vitro außerdem andere Kinasen wie PDGFRB, TIE2, VEGFR2 und BRAF.
Den Mechanismus in Bewegung sehen
Schematische Animation des Mechanismus — zur Verständlichkeit vereinfacht, nicht maßstabsgetreu.
Wie Ripretinib die Tumorschalter in allen Stellungen blockt
- Ripretinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor.
- Er hemmt die KIT-Rezeptor-Tyrosinkinase und die PDGFRA-Kinase.
- Erfasst werden Wildtyp, primäre und sekundäre Mutationen.
- In vitro hemmt der Wirkstoff auch weitere Kinasen wie PDGFRB, TIE2, VEGFR2 und BRAF.
Zielstruktur: KIT-Protoonkogen-Rezeptor-Tyrosinkinase (KIT)
Ripretinib ist ein neuer Tyrosinkinase-Inhibitor, der die KIT-Protoonkogen-Rezeptor-Tyrosinkinase und die PDGFRA-Kinase hemmt, einschließlich Wildtyp-, primäre und sekundäre Mutationen.
Zugelassene Anwendungsgebiete
Zulassungen unterscheiden sich je nach Land und ändern sich im Zeitverlauf. Maßgeblich ist stets die aktuelle Fachinformation.
Zugelassene Anwendungsgebiete in European Union
EMA- QINLOCK wird angewendet zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit fortgeschrittenen gastrointestinalen Stromatumoren (GIST), die zuvor eine Behandlung mit drei oder mehr Kinase-Hemmern, einschließlich Imatinib, erhalten haben.
Offizielle Quellen
Die Aussagen auf dieser Seite lassen sich auf diese Dokumente zurückführen.
- QINLOCK – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Anhang I, deutsche Fassung)
Deciphera Pharmaceuticals (Netherlands) B.V.
- QINLOCK (ripretinib) – US-FDA-Arzneimittelinformation (openFDA-Label), 12.1 Mechanism of Action
U.S. Food and Drug Administration
Diese Seite erklärt, wie das Medikament im Körper wirkt – die Packungsbeilage ersetzt sie nicht. Für alles, was Sie konkret betrifft, gilt: Packungsbeilage lesen oder in der Apotheke nachfragen.
MedUnfold bietet Bildungsinhalte und ersetzt keinen medizinischen Rat. Folgen Sie stets der aktuellen Fachinformation und Ihrer medizinischen Fachperson.