Pregabalin
Pregabalin ist ein Gamma-Aminobuttersäure-Analogon, das an eine auxiliare Untereinheit (α2-δ-Protein) von spannungsabhängigen Calciumkanälen im Zentralnervensystem bindet (ATC-Code: N02BF02). Im zentralen EU-Verfahren wird Lyrica zur Behandlung peripherer und zentraler neuropathischer Schmerzen, zur Zusatztherapie von partiellen Anfällen und zur Behandlung generalisierter Angststörungen bei Erwachsenen angewendet.
Pregabalin ist in der EU als Lyrica im zentralen Verfahren zugelassen (Zulassungsnummern EU/1/04/279/…; Inhaber der Zulassung nach §7 der zitierten deutschen Fassung: Upjohn EESV, Rivium Westlaan 142, 2909 LD Capelle aan den IJssel, Niederlande; Datum der Erteilung der Zulassung 06. Juli 2004, Datum der letzten Verlängerung der Zulassung 29. Mai 2009 – die §9-Druckform dieser Fassung arbeitet ohne Doppelpunkte); die deutsche Fassung der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (SmPC, Anhang I) wird von der Europäischen Arzneimittel-Agentur veröffentlicht und ist die Grundlage dieser Seite. Das Dokument enthält drei Darreichungsform-Blöcke (Hartkapseln 25–300 mg; 20 mg/ml Lösung zum Einnehmen; Schmelztabletten 25/75/150 mg); ihre Abschnitte 4.1 sind wortgleich (programmgestützt bestätigt), die Seite zitiert sie einmal. Die Anwendungsgebiete sind wörtlich Abschnitt 4.1 entnommen. Die Zeitangabe „Stand der Information“ ist in der zitierten Anhang-Fassung nicht ausgefüllt; deshalb wird auf dieser Seite kein Stand-Datum ausgewiesen. Die Schreibung „auxiliare Untereinheit“ folgt der Druckform der Quelle; das drugClass-Feld gibt die quellenseitige PTG-Zeile in kanonisierter Setzung wieder (die Druckform fügt „ATC-Code“ ohne Komma an).
Die Aussagen zum Wirkmechanismus (mechanism simple/advanced) stehen wörtlich in Abschnitt 5.1 (Pharmakodynamische Eigenschaften; Wirkmechanismus) der deutschen EMA-Dokumentation – diese Fassung führt keinen Unterblock „Pharmakodynamische Wirkungen“ (Ein-Form-Fall; die Studiendaten stehen unter „Klinische Wirksamkeit und Sicherheit“) – und wurden gegen das US-amerikanische DailyMed-Label (SPL) für LYRICA (pregabalin), 12.1 Mechanism of Action, in der Faktenrichtung abgeglichen; das DailyMed-Label betrifft das US-Produkt und trifft keine Aussage über eine Zulassung in Deutschland oder der EU. Die Target-Angabe ist einzelbelegt und wörtlich Abschnitt 5.1 der EMA-Dokumentation entnommen. Die chemische Bezeichnung steht in der Druckform der Quelle ohne eckige Klammern („(S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexan-Säure“). Nicht übernommen wurden die Responder-Quoten (35 %/18 %-Satz), die Augenuntersuchungs-Zahlen und die pädiatrischen Zusatzstudiengänge aus Abschnitt 5.1 (Studien-Datenpunkte statt Mechanismus-Aussagen). Die Mechanismus-Ergänzungen des DailyMed-Labels zur Affinität der Bindung („binds with high affinity to the alpha 2 -delta site“) und zu anti-nociceptiven/antiseizure-Effekten im Tiermodell wurden nicht übernommen, weil sie im deutschen SmPC-Wortlaut keine Entsprechung haben. Dosierung, Gegenanzeigen, Warnhinweise, Wechselwirkungen und Nebenwirkungen stehen vollständig in SmPC und Packungsbeilage. Diese Seite ist Information, kein medizinischer Rat.
Wie es wirkt
Erklärt, was das Medikament im Körper bewirkt – nicht Dosierung, Nebenwirkungen oder Sicherheit.
Eine Analogie
Bei neuropathischem Schmerz, Anfällen und Angst sind bestimmte Nervenzellen im Zentralnervensystem überaktiv. Pregabalin ähnelt im Aufbau dem körpereigenen dämpfenden Botenstoff GABA, setzt aber nicht an diesem an, sondern an der Hülle der Signalkanäle: Es dockt an einer Hilfs-Untereinheit (dem α2-δ-Protein) der spannungsabhängigen Calciumkanäle an. Über diese Andockstelle dämpft es die überschießende Aktivität der Kanäle – entsprechend liegen die Anwendungsgebiete alle in Prozessen des Zentralnervensystems.
Einfach erklärt
Der Wirkstoff Pregabalin ist ein Gamma-Aminobuttersäure-Analogon mit der chemischen Bezeichnung (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexan-Säure. Pregabalin bindet an eine auxiliare Untereinheit (α2-δ-Protein) von spannungsabhängigen Calciumkanälen im ZNS.
Im Detail
Die Wirksamkeit konnte in Studien bei diabetischer Neuropathie, postherpetischer Neuralgie und nach Rückenmarkverletzung gezeigt werden. In anderen Modellen zum neuropathischen Schmerz wurde die Wirksamkeit nicht untersucht. In klinischen Studien über bis zu 12 Wochen wurde sowohl bei peripheren als auch zentralen neuropathischen Schmerzen eine Schmerzverringerung innerhalb der 1. Woche festgestellt und blieb während der gesamten Behandlungsperiode erhalten.
Den Mechanismus in Bewegung sehen
Schematische Animation des Mechanismus — zur Verständlichkeit vereinfacht, nicht maßstabsgetreu.
Wie Pregabalin an die auxiliare Untereinheit bindet
- Der Wirkstoff Pregabalin ist ein Gamma-Aminobuttersäure-Analogon mit der chemischen Bezeichnung (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexan-Säure.
- Angegriffen wird aber nicht der Botenstoff selbst, sondern die Hülle der Signal-Kanäle: „Pregabalin bindet an eine auxiliare Untereinheit (α2-δ-Protein) von spannungsabhängigen Calciumkanälen im ZNS.
- Die auxiliare Untereinheit dieser Kanäle ist die Andockstelle des Arzneimittels – die Anwendungsgebiete in Abschnitt 4.1 liegen alle in Prozessen des Zentralnervensystems.
- In klinischen Studien über bis zu 12 Wochen wurde sowohl bei peripheren als auch zentralen neuropathischen Schmerzen eine Schmerzverringerung innerhalb der 1. Woche festgestellt und blieb während der gesamten Behandlungsperiode erhalten.
Zielstruktur: α2-δ-Protein (spannungsabhängige Calciumkanäle)
Pregabalin bindet an eine auxiliare Untereinheit (α2-δ-Protein) von spannungsabhängigen Calciumkanälen im ZNS.
Zugelassene Anwendungsgebiete
Zulassungen unterscheiden sich je nach Land und ändern sich im Zeitverlauf. Maßgeblich ist stets die aktuelle Fachinformation.
Zugelassene Anwendungsgebiete in European Union
EMA- Neuropathische Schmerzen
- Lyrica wird angewendet zur Behandlung von peripheren und zentralen neuropathischen Schmerzen im Erwachsenenalter.
- Epilepsie
- Lyrica wird angewendet zur Zusatztherapie von partiellen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung im Erwachsenenalter.
- Generalisierte Angststörungen
- Lyrica wird angewendet zur Behandlung von generalisierten Angststörungen bei Erwachsenen.
Offizielle Quellen
Die Aussagen auf dieser Seite lassen sich auf diese Dokumente zurückführen.
- DailyMed-SPL: LYRICA (pregabalin), 12.1 Mechanism of Action
Parke-Davis Div of Pfizer Inc
- S1-Leitlinie Diagnostik und Therapie des chronischen Schmerzes - AWMF 053-036, 2025
AWMF - Arbeitsgemeinschaft der Wissenschaftlichen Medizinischen Fachgesellschaften
Diese Seite erklärt, wie das Medikament im Körper wirkt – die Packungsbeilage ersetzt sie nicht. Für alles, was Sie konkret betrifft, gilt: Packungsbeilage lesen oder in der Apotheke nachfragen.
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