Esomeprazol
Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol und ein spezifischer Protonenpumpenhemmer der Parietalzelle (ATC-Code: A02BC05). Nexium Control wird im zentralen EU-Verfahren zur Kurzzeitbehandlung von Refluxsymptomen (z. B. Sodbrennen und saures Aufstoßen) bei Erwachsenen angewendet; die Zulassung ist als OTC-Fertigarzneimittel registriert.
Esomeprazol ist in der EU im zentralen Verfahren zugelassen (Zulassungsnummern EU/1/13/860/001, EU/1/13/860/002 und EU/1/13/860/004 für den Block magensaftresistente Tabletten; EU/1/13/860/003 und EU/1/13/860/005 für den Block magensaftresistente Hartkapseln; Inhaber der Zulassung nach §7 der zitierten deutschen Fassung: Haleon Ireland Dungarvan Limited, Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Irland); die deutsche Fassung der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (SmPC, Anhang I) wird von der Europäischen Arzneimittel-Agentur veröffentlicht und ist die Grundlage dieser Seite. Die Anwendungsgebiete sind wörtlich Abschnitt 4.1 der zitierten deutschen SmPC entnommen (Textbasis: Block Nexium Control 20 mg magensaftresistente Tabletten; der zweite Block – magensaftresistente Hartkapseln – führt deckungsgleich denselben 4.1-Wortlaut und in 5.1 denselben Text bis auf die Interpunktionsform der Beisatzung „die Protonenpumpe“: Klammerform im Tabletten-Block, Gedankenstrichform im Kapsel-Block; beide Formen sind Quellform). Die Zulassung ist eine OTC-Zulassung zur Kurzzeitbehandlung von Refluxsymptomen; verschreibungspflichtige Esomeprazol-Marken mit weiterem Anwendungsbereich stehen nicht hinter dieser Seite. Die Zeitangabe „Stand der Information“ ist in der zitierten Anhang-Fassung nicht ausgefüllt; deshalb wird auf dieser Seite kein Stand-Datum ausgewiesen.
Die Aussagen zum Wirkmechanismus (mechanism simple/advanced) stehen wörtlich in Abschnitt 5.1 (Pharmakodynamische Eigenschaften; Wirkmechanismus und Pharmakodynamische Wirkungen) der deutschen EMA-Dokumentation. Die US-Zweitstimme ist das OTC-Label von Nexium 24HR / Nexium 24HR ClearMinis (labeler Haleon US Holdings LLC); es führt in den Drug Facts den Zweck „Acid reducer“ und die Anwendung „treats frequent heartburn (occurs 2 or more days a week)“ und bestätigt damit Wirkstoffidentität und OTC-Scope, enthält aber keinen Mechanismus-Abschnitt – die Mechanismus-Aussagen dieser Seite sind einzelbelegt durch die deutsche SmPC, ohne Richtungswiderspruch der US-Stimme; der FDA-Label betrifft das US-Produkt und trifft keine Aussage über eine Zulassung in Deutschland oder der EU. In der Druckform der deutschen Fassung erscheint das Enzym als hochgestellte Teilzeichen „H+ K+ -ATPase“; die Seite gibt die Druckform H+/K+-ATPase wieder, die Belegnadeln sind an den Segmentgrenzen um diese Stelle geführt. Nicht übernommen wurden aus Abschnitt 5.1 die pH-metrischen Detailsätze mit Dosisangaben (13 bzw. 17 von 24 Stunden, 76 %, 54 %, 24 %, 97 %, 92 %, 56 %), der blockweise Satz zur Pentagastrin-stimulierten Säureproduktion (eingebettete Druckseite 11 getilgt) sowie die Abschnitte zu Serumgastrin, CgA und ECL-Zellen (Labor-/Sicherheitsbezug, nicht Wirkmechanismus). Dosierung, Gegenanzeigen, Warnhinweise, Wechselwirkungen und Nebenwirkungen stehen vollständig in SmPC und Packungsbeilage. Diese Seite ist Information, kein medizinischer Rat.
Wie es wirkt
Erklärt, was das Medikament im Körper bewirkt – nicht Dosierung, Nebenwirkungen oder Sicherheit.
Eine Analogie
Die Parietalzelle schüttet Magensäure über eine Protonenpumpe (H+/K+-ATPase) aus. Esomeprazol ist eine schwache Base, wird im sauren Milieu der sekretorischen Canaliculi konzentriert und in die aktive Form umgewandelt; dort hemmt sie die Pumpe und senkt so die basale wie die stimulierbare Säuresekretion. Als S-Isomer von Omeprazol teilt es sich die pharmakodynamische Aktivität mit dem R-Isomer.
Einfach erklärt
Esomeprazol ist eine schwache Base und wird im stark sauren Milieu der sekretorischen Canaliculi der Parietalzelle konzentriert und in die aktive Form umgewandelt, wo es das Enzym H+/K+-ATPase (die Protonenpumpe) hemmt und sowohl die basale als auch die stimulierbare Säuresekretion verringert. Die pharmakodynamische Aktivität des S- und R-Isomers von Omeprazol ist gleich.
Im Detail
Nach oraler Gabe von 20 mg bzw. 40 mg Esomeprazol setzt die Wirkung innerhalb einer Stunde ein. Durch Verwendung der AUC als Surrogatparameter für die Plasmakonzentration konnte ein Zusammenhang zwischen der Hemmung der Säuresekretion und der Dosis gezeigt werden.
Den Mechanismus in Bewegung sehen
Schematische Animation des Mechanismus — zur Verständlichkeit vereinfacht, nicht maßstabsgetreu.
Esomeprazol hemmt die Protonenpumpe der Parietalzelle
- Die Parietalzelle schüttet Magensäure über eine Protonenpumpe (H+/K+-ATPase) aus.
- Esomeprazol ist eine schwache Base und wird im stark sauren Milieu der sekretorischen Canaliculi der Parietalzelle konzentriert und in die aktive Form umgewandelt, wo es das Enzym H+/K+-ATPase (die Protonenpumpe) hemmt und sowohl die basale als auch die stimulierbare Säuresekretion verringert.
- Die pharmakodynamische Aktivität des S- und R-Isomers von Omeprazol ist gleich.
- Nach oraler Gabe von 20 mg bzw. 40 mg Esomeprazol setzt die Wirkung innerhalb einer Stunde ein.
Zielstruktur: H+/K+-ATPase (Protonenpumpe der Parietalzelle)
Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol und vermindert die Sekretion von Magensäure über einen speziellen, gezielten Wirkmechanismus. Es ist ein spezifischer Protonenpumpenhemmer in der Parietalzelle.
Zugelassene Anwendungsgebiete
Zulassungen unterscheiden sich je nach Land und ändern sich im Zeitverlauf. Maßgeblich ist stets die aktuelle Fachinformation.
Zugelassene Anwendungsgebiete in European Union
EMA- Nexium Control ist indiziert zur Kurzzeitbehandlung von Refluxsymptomen (z. B. Sodbrennen und saures Aufstoßen) bei Erwachsenen.
Offizielle Quellen
Die Aussagen auf dieser Seite lassen sich auf diese Dokumente zurückführen.
- Nexium Control – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Anhang I, deutsche Fassung)
Haleon Ireland Dungarvan Limited
- Nexium 24HR / Nexium 24HR ClearMinis (esomeprazole magnesium) – US-FDA-Arzneimittelinformation (openFDA-OTC-Label), Drug Facts
U.S. Food and Drug Administration
Diese Seite erklärt, wie das Medikament im Körper wirkt – die Packungsbeilage ersetzt sie nicht. Für alles, was Sie konkret betrifft, gilt: Packungsbeilage lesen oder in der Apotheke nachfragen.
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