Enalapril
Enalapril ist ein ACE-Hemmer (ATC-Code: C09AA02); der Wirkstoff liegt als Enalaprilmaleat vor, dem Maleatsalz von Enalapril. Die jetzt zitierte deutsche Referenzfläche nennt Anwendungsgebiete bei Erwachsenen (Hypertonie, symptomatische Herzinsuffizienz, Prävention der symptomatischen Herzinsuffizienz bei linksventrikulärer Dysfunktion); zur pädiatrischen Anwendung nennt sie nur begrenzte Daten für Hypertonie.
Enalapril war Gegenstand eines unionsweiten Artikel-30-Referenzverfahrens; die Grundlage dieser Seite ist die von der Europäische Arzneimittel-Agentur veröffentlichte deutsche Fassung der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Anhang I, Dokument CPMP/3175/03) für «RENITEC und weitere Produktbezeichnungen (siehe Anhang I)». Die zitierte Fläche trägt den Vermerk „ANMERKUNG: DIESE ZUSAMMENFASSUNG DER PRODUKTMERKMALE ENTSPRICHT DER VERSION , DIE DER KOMMISSIONSENTSCHEIDUNG DIESES WIDERSPRUCHSVERFAHRENES ANGEHÄNGT WURDE. SIE WIRD ANSCHLIESSEND NICHT VON DER EMEA GEPFLEGT ODER AKTUALISIERT, UND MAG DAHER NICHT DEM AKTUELLEN TEXT ENTSPRECHEN.“ Die Rubriken 8, 9 und 10 der zitierten Fassung sind nicht ausgefüllt; die Zeitangabe „Stand der Information“ ist dort nicht ausgefüllt, deshalb wird auf dieser Seite kein Stand-Datum ausgewiesen. Die Anwendungsgebiete sind wörtlich Abschnitt 4.1 der zitierten Fläche entnommen und betreffen erwachsene Patienten; zur pädiatrischen Anwendung nennt die Fläche nur: „Zur Anwendung von < RENITEC > bei Kindern über 6 Jahren mit Hypertonie liegen begrenzte Daten zur Wirksamkeit und Verträglichkeit vor. Zu den anderen Indikationen gibt es keine Daten.“ Die Rubrik 7 der zitierten Fläche benennt keinen Zulassungsinhaber („7. PHARMAZEUTISCHER UNTERNEHMER [Siehe Anhang I - lokale Angaben]“); das Seitenfeld company ist deshalb leer gelassen. Die früher auf dieser Seite zitierte zentrale Zulassung AQUMELDI (Inhaber Proveca Pharma Limited, EU/1/23/1717/001–006) ist nicht mehr Gegenstand des jetzt zitierten Dokuments; ihre pädiatrische Herzinsuffizienz-Anwendungsgebiete sind auf der jetzt zitierten Fläche nicht enthalten und werden nicht mehr als Flächenzitat ausgewiesen.
Die Aussagen zum Wirkmechanismus (mechanism simple/advanced) stehen wörtlich im Abschnitt 5.1 (Pharmakodynamische Eigenschaften) der zitierten deutschen Fläche und wurden gegen den US-amerikanischen DailyMed-Label für EPANED (12.1 Mechanism of Action) in der Faktenrichtung abgeglichen; der Label betrifft das US-Produkt und trifft keine Aussage über eine Zulassung in Deutschland oder der EU. Die Target-Angabe ist einzelbelegt und wörtlich Abschnitt 5.1 der zitierten Fläche entnommen. Der US-Label nennt die Kininase ohne die deutsche Numerierung (»Kininase II«), und der Schlusssatz der zitierten Fläche zur offenen Frage („Welche Rolle dieser Mechanismus für die therapeutischen Wirkungen von < RENITEC > spielt, ist noch unklar.“) ist bewusst mit der Unsicherheitsformulierung der Quelle übernommen. Auf der zitierten Fläche erscheint der Produktname an mehreren Stellen als Gegenstand des Referenzverfahrens in spitzen Klammern („< RENITEC >“); wörtliche Flächenzitate dieser Seite übernehmen diese Form unverändert. Nicht übernommen wurden die pharmakokinetischen Studiendaten bei Kindern und die Hinweise des Abschnitts 4.2 zur Diuretikum-Kombinationstherapie, weil die Seite keine Studienergebnisse wiedergibt; die früher auf dieser Seite zitierte CES-1-Hydrolyse-Beschreibung steht auf der jetzt zitierten Fläche nicht und ist entfallen. Dosierung, Gegenanzeigen, Warnhinweise, Wechselwirkungen und Nebenwirkungen stehen vollständig in SmPC und Packungsbeilage. Diese Seite ist Information, kein medizinischer Rat.
Wie es wirkt
Erklärt, was das Medikament im Körper bewirkt – nicht Dosierung, Nebenwirkungen oder Sicherheit.
Eine Analogie
Das Renin-Angiotensin-Aldosteronsystem (RAAS) ist eine Hormonkette, die über das Enzym ACE das gefäßverengende Angiotensin II bildet und so den Blutdruck erhöht. Enalapril wird nach der Einnahme zu Enalaprilat umgewandelt, dieses blockiert ACE: weniger Angiotensin II, weniger Aldosteron-Ausschüttung, mehr Plasmarenin. Zusätzlich ist ACE mit der Kininase II identisch – die Hemmung könnte auch den Abbau des blutdrucksenkenden Bradykinins blockieren; der Mechanismus wird daher in erster Linie auf die Hemmung des RAAS zurückgeführt.
Einfach erklärt
Nach Resorption wird Enalaprilmaleat zu Enalaprilat hydrolysiert, welches ACE hemmt. Das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) ist eine Peptidyl-Dipeptidase, welche die Umwandlung von Angiotensin I zu der vasokonstriktorisch wirksamen Substanz Angiotensin II katalysiert. Die ACE-Hemmung bewirkt eine Abnahme von Angiotensin II im Plasma.
Im Detail
Dies führt zu einer erhöhten Plasmareninaktivität (infolge des Wegfalls der negativen Rückkopplung auf die Reninsekretion) und einer Abnahme der Aldosteronsekretion. ACE ist mit Kininase II identisch. Daher ist es möglich, dass < RENITEC > auch den Abbau von Bradykinin, einem stark vasodepressorischen Peptid, hemmt. Welche Rolle dieser Mechanismus für die therapeutischen Wirkungen von < RENITEC > spielt, ist noch unklar.
Den Mechanismus in Bewegung sehen
Schematische Animation des Mechanismus — zur Verständlichkeit vereinfacht, nicht maßstabsgetreu.
Wie eine ACE-Hemmung weniger Angiotensin II bewirkt
- Das Renin-Angiotensin-Aldosteronsystem (RAAS) ist eine Hormonkette, die über das Enzym ACE das gefäßverengende Angiotensin II bildet und so den Blutdruck erhöht.
- Das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) ist eine Peptidyl-Dipeptidase, welche die Umwandlung von Angiotensin I zu der vasokonstriktorisch wirksamen Substanz Angiotensin II katalysiert.
- Die ACE-Hemmung bewirkt eine Abnahme von Angiotensin II im Plasma.
- Dies führt zu einer erhöhten Plasmareninaktivität (infolge des Wegfalls der negativen Rückkopplung auf die Reninsekretion) und einer Abnahme der Aldosteronsekretion.
Zielstruktur: Angiotensin-Converting-Enzym (ACE)
Das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) ist eine Peptidyl-Dipeptidase, welche die Umwandlung von Angiotensin I zu der vasokonstriktorisch wirksamen Substanz Angiotensin II katalysiert.
Zugelassene Anwendungsgebiete
Zulassungen unterscheiden sich je nach Land und ändern sich im Zeitverlauf. Maßgeblich ist stets die aktuelle Fachinformation.
Zugelassene Anwendungsgebiete in European Union
EMA- Behandlung der Hypertonie
- Behandlung der symptomatischen Herzinsuffizienz
- Prävention der symptomatischen Herzinsuffizienz bei Patienten mit asymptomatischer linksventrikulärer Dysfunktion (linksventrikuläre Ejektionsfraktion [LVEF] ≤ 35 %) (Siehe Abschnitt 5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften)
Offizielle Quellen
Die Aussagen auf dieser Seite lassen sich auf diese Dokumente zurückführen.
- RENITEC – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Artikel-30-Referenzverfahren CPMP/3175/03, Anhang I, deutsche Fassung)
Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA)
- DailyMed-Label (SPL) : EPANED (enalapril maleate), section 12.1 Mechanism of Action
U.S. National Library of Medicine
Diese Seite erklärt, wie das Medikament im Körper wirkt – die Packungsbeilage ersetzt sie nicht. Für alles, was Sie konkret betrifft, gilt: Packungsbeilage lesen oder in der Apotheke nachfragen.
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