Bictegravir/Emtricitabin/Tenofoviralafenamid
Biktarvy kombiniert Bictegravir, einen Integrase-Strangtransfer-Inhibitor, mit Emtricitabin und Tenofoviralafenamid, zwei Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (ATC-Code: J05AR20). Im zentralen EU-Verfahren wird die Fixkombination zur Behandlung einer HIV-1-Infektion bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 2 Jahren und mindestens 14 kg Körpergewicht angewendet.
Bictegravir/Emtricitabin/Tenofoviralafenamid ist in der EU im zentralen Verfahren zugelassen (Zulassungsnummern EU/1/18/1289/001 bis EU/1/18/1289/006; Inhaber der Zulassung nach §7 der zitierten deutschen Fassung: Gilead Sciences Ireland UC, Carrigtohill, County Cork, T45 DP77, Irland); die deutsche Fassung der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (SmPC, Anhang I) wird von der Europäischen Arzneimittel-Agentur veröffentlicht und ist die Grundlage dieser Seite. Die Anwendungsgebiete sind wörtlich Abschnitt 4.1 der zitierten deutschen SmPC entnommen (Textbasis: gemeinsamer SmPC-Block für Biktarvy 30 mg/120 mg/15 mg und 50 mg/200 mg/25 mg Filmtabletten; das zitierte Anhang-Dokument enthält nur diesen einen SmPC-Block). Diese Kombinationsseite führt ausschließlich Dokumente des Kombinationsprodukts Biktarvy; sie ist von den Seiten zu den Einzelwirkstoffen getrennt zu lesen. Der ATC-Code J05AR20 bezeichnet diese Kombination (Antivirale Mittel zur systemischen Anwendung; antivirale Mittel zur Behandlung von HIV-Infektionen, Kombinationen) und keine der drei Einzelsubstanzen. Die Zeitangabe „Stand der Information“ ist in der zitierten Anhang-Fassung nicht ausgefüllt; deshalb wird auf dieser Seite kein Stand-Datum ausgewiesen.
Die Aussagen zum Wirkmechanismus (mechanism simple/advanced) stehen wörtlich in Abschnitt 5.1 (Pharmakodynamische Eigenschaften; Wirkmechanismus und pharmakodynamische Wirkungen) der deutschen EMA-Dokumentation und wurden gegen den US-amerikanischen FDA-Label für BIKTARVY (12.1 Mechanism of Action, 12.4 Microbiology) in der Faktenrichtung abgeglichen; der FDA-Label betrifft das US-Produkt und trifft keine Aussage über eine Zulassung in Deutschland oder der EU. Die Target-Angabe ist einzelbelegt und wörtlich Abschnitt 5.1 der EMA-Dokumentation entnommen; sie nennt die beiden Angriffspunkte der Kombination (Integrase; Reverse Transkriptase). Nicht übernommen wurden aus Abschnitt 5.1 der Unterblock „Antivirale Aktivität in vitro“ (EC50-/EC95-Zahlen zu den Einzelkomponenten), der komplette Resistenzblock (in vitro, klinische Studien, Kreuzresistenz, Subtypen A–G) und der Unterblock „Klinische Wirksamkeit und Sicherheit“ (Studien GS-US-380-1489/1490); es sind Studiendatenblöcke ohne eigenen Mechanismuswert. Die US-Sätze zu kardialer Elektrophysiologie und Serumkreatinin (12.2) haben kein deutsches Gegenstück und wurden nicht übernommen. Dosierung, Gegenanzeigen, Warnhinweise, Wechselwirkungen und Nebenwirkungen stehen vollständig in SmPC und Packungsbeilage. Diese Seite ist Information, kein medizinischer Rat.
Wie es wirkt
Erklärt, was das Medikament im Körper bewirkt – nicht Dosierung, Nebenwirkungen oder Sicherheit.
Eine Analogie
Biktarvy blockiert die HIV-1-Replikation an zwei aufeinanderfolgenden Schritten: Bictegravir verhindert die Integration viraler DNA in das Wirtsgenom, während Emtricitabin und Tenofoviralafenamid – nach intrazellulärer Aktivierung zu den triphosphorylierten Metaboliten – als Baustein-Imitate in die virale DNA eingebaut werden und dort den Kettenabbruch auslösen.
Einfach erklärt
Bictegravir ist ein Integrase-Strangtransfer-Inhibitor (INSTI), der an das aktive Zentrum der Integrase bindet. Damit wird der Strangtransfer der retroviralen Desoxyribonukleinsäure (DNA)-Integration, ein für den HIV-Replikationszyklus wesentlicher Schritt, blockiert. Bei Emtricitabin handelt es sich um einen nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTI) und ein Nukleosid-Analogon von 2’-Desoxycytidin. Emtricitabin wird durch zelluläre Enzyme zu Emtricitabin-Triphosphat phosphoryliert. Emtricitabin-Triphosphat hemmt die HIV-Replikation, indem es durch die Reverse Transkriptase (RT) des HIV in die virale DNA eingebaut wird, was zu einem DNA-Kettenabbruch führt. Tenofoviralafenamid ist ein Nukleotid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NtRTI) und Phosphonamidat-Prodrug von Tenofovir (2’-Desoxyadenosinmonophosphat-Analogon).
Im Detail
Tenofoviralafenamid dringt in die Zellen ein; aufgrund der durch Cathepsin A vermittelten Hydrolyse wird seine Stabilität im Plasma erhöht und es wird intrazellulär aktiviert, wodurch Tenofoviralafenamid zur Anreicherung von Tenofovir in mononukleären Zellen des peripheren Blutes (PBMC; peripheral blood mononuclear cells) (darunter Lymphozyten und andere HIV-Zielzellen) und Makrophagen effizienter als Tenofovirdisoproxil ist. Anschließend wird das intrazelluläre Tenofovir zum pharmakologisch aktiven Metaboliten Tenofovirdiphosphat phosphoryliert. Tenofovirdiphosphat hemmt die HIV-Replikation, indem es durch die RT des HIV in die virale DNA eingebaut wird, was zu einem DNA-Kettenabbruch führt. Emtricitabin zeigt Wirkung gegen HIV-1, HIV-2 sowie HBV. Tenofovir zeigt Wirkung gegen HIV-1, HIV-2 sowie HBV.
Den Mechanismus in Bewegung sehen
Schematische Animation des Mechanismus — zur Verständlichkeit vereinfacht, nicht maßstabsgetreu.
Biktarvy blockiert die HIV-Replikation an zwei aufeinanderfolgenden Schritten
- Bictegravir ist ein Integrase-Strangtransfer-Inhibitor (INSTI), der an das aktive Zentrum der Integrase bindet.
- Damit wird der Strangtransfer der retroviralen Desoxyribonukleinsäure (DNA)-Integration, ein für den HIV-Replikationszyklus wesentlicher Schritt, blockiert.
- Emtricitabin wird durch zelluläre Enzyme zu Emtricitabin-Triphosphat phosphoryliert.
- Tenofoviralafenamid ist ein Nukleotid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NtRTI) und Phosphonamidat-Prodrug von Tenofovir (2’-Desoxyadenosinmonophosphat-Analogon).
Zielstruktur: HIV-1-Integrase und HIV-1-Reverse-Transkriptase (Kombinationsangriffspunkte)
Bictegravir ist ein Integrase-Strangtransfer-Inhibitor (INSTI), der an das aktive Zentrum der Integrase bindet. Damit wird der Strangtransfer der retroviralen Desoxyribonukleinsäure (DNA)-Integration, ein für den HIV-Replikationszyklus wesentlicher Schritt, blockiert.
Zugelassene Anwendungsgebiete
Zulassungen unterscheiden sich je nach Land und ändern sich im Zeitverlauf. Maßgeblich ist stets die aktuelle Fachinformation.
Zugelassene Anwendungsgebiete in European Union
EMA- Biktarvy wird zur Behandlung einer Infektion mit dem humanen Immundefizienzvirus 1 (HIV-1) bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab einem Alter von 2 Jahren und mit einem Körpergewicht von mindestens 14 kg angewendet.
- Bei dem HI-Virus dürfen weder aktuell noch in der Vergangenheit Resistenzen gegen die Klasse der Integrase-Inhibitoren, Emtricitabin oder Tenofovir nachgewiesen worden sein (siehe Abschnitt 5.1).
Offizielle Quellen
Die Aussagen auf dieser Seite lassen sich auf diese Dokumente zurückführen.
- Biktarvy – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Anhang I, deutsche Fassung)
Gilead Sciences Ireland UC
Diese Seite erklärt, wie das Medikament im Körper wirkt – die Packungsbeilage ersetzt sie nicht. Für alles, was Sie konkret betrifft, gilt: Packungsbeilage lesen oder in der Apotheke nachfragen.
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