Sacubitrilo/valsartán
Sacubitrilo/valsartán combina dos principios activos: sacubitrilo, cuyo metabolito activo inhibe la enzima neprilisina, y valsartán, que bloquea el receptor de la angiotensina II tipo 1. Así el organismo conserva más péptidos natriuréticos, que dilatan los vasos y ayudan a eliminar sal y agua, a la vez que se frena la angiotensina II. Está indicado en la insuficiencia cardiaca crónica sintomática.
Esta página se apoya en la ficha técnica de Entresto 24 mg/26 mg comprimidos recubiertos con película, registrada en CIMA, la base de datos pública de la AEMPS (número de autorización EU/1/15/1058/001 y siguientes; titular: Novartis Europharm Limited, Vista Building, Elm Park, Merrion Road, Dublín 4, Irlanda; primera autorización 19 noviembre 2015; última renovación 25 junio 2020), y en la monografía en español de MedlinePlus, editada por la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos. Por tratarse de un medicamento autorizado por procedimiento centralizado, el texto de la ficha se ha verificado además contra el resumen de las características del producto en español que publica la Agencia Europea de Medicamentos. La casilla 10 de la ficha —fecha de la revisión del texto— aparece sin cumplimentar, por lo que esta página no consigna fecha de revisión. La ficha clasifica la combinación entre los agentes que actúan sobre el sistema renina-angiotensina, bloqueantes del receptor de la angiotensina II, otras combinaciones (código ATC: C09DX04), y describe la composición como un complejo salino: «24,3 mg de sacubitrilo y 25,7 mg de valsartán (como complejo salino de sacubitrilo, valsartán y sodio)».
La lista «Spain» reproduce literalmente la rúbrica 4.1 «Indicaciones terapéuticas» de esa ficha, incluidos sus dos subtítulos, «Insuficiencia cardiaca en adultos» y «Insuficiencia cardiaca pediátrica»; la descripción del modo de acción procede de la rúbrica 5.1 «Propiedades farmacodinámicas». Dos frases de ese apartado llevan erratas el texto español de la ficha: en la primera dice «mediante la activación los receptores» y en la segunda «los efectos perjudiciales de la de la angiotensina II». El documento de la EMA en español arrastra las dos mismas erratas, de modo que la página las reproduce tal cual, sin corregir el texto autorizado. En cambio, se ha cortado la frase de los péptidos natriuréticos al llegar al segundo mensajero: el tramo final del texto autorizado enumera los efectos achacados al GMPc (vasodilatación, natriuresis y diuresis, filtración glomerular, renina y aldosterona, actividad simpática, efectos anti-hipertróficos y anti-fibróticos) y queda fuera de esta página por no tener contrapartida en las otras dos fuentes citadas. La lectura para pacientes del campo simple es texto de MedlinePlus, que no fundamenta ninguna afirmación sobre la autorización del medicamento en España o en la Unión Europea. No se han transcrito la rúbrica 4.2 (posología) ni la subsección de eficacia clínica de la rúbrica 5.1.
Esta página describe las aplicaciones aprobadas y el mecanismo de acción; no sustituye la información completa de seguridad: las contraindicaciones, interacciones, efectos adversos y advertencias figuran en la ficha técnica y en el prospecto. Esta página es información, no consejo médico.
Cómo funciona
Explica qué hace el medicamento en el cuerpo; no cubre dosis, efectos secundarios ni seguridad.
Una analogía
El cuerpo fabrica péptidos natriuréticos que relajan los vasos y hacen salir sal y agua por la orina; la enzima neprilisina los destruye, y la angiotensina II hace lo contrario: estrecha los vasos y retiene líquido. Sacubitrilo/valsartán juega en los dos lados: quita la tijera que corta los péptidos protectores y, a la vez, bloquea la señal que estrecha los vasos, de modo que el corazón bombea contra menos resistencia.
En términos sencillos
El valsartán pertenece a una clase de medicamentos llamados antagonistas de los receptores de angiotensina II. Su acción consiste en bloquear la acción de determinadas sustancias naturales que tensan los vasos sanguíneos, lo que permite que la sangre fluya más fácilmente y que el corazón bombee con más eficacia. El sacubitrilo pertenece a una clase de medicamentos denominados inhibidores de neprilisina. Funciona para ayudar a controlar el volumen de la sangre.
En profundidad
Sacubitrilo/valsartán presenta el mecanismo de acción de un inhibidor de la neprilisina y del receptor de la angiotensina mediante la inhibición simultánea de la neprilisina (endopeptidasa neutra; NEP) a través de LBQ657, metabolito activo de sacubitrilo, y mediante el antagonismo del receptor de la angiotensina II tipo-1 (AT1) a través de valsartán. Los beneficios cardiovasculares complementarios de sacubitrilo/valsartán en pacientes con insuficiencia cardíaca se atribuyen al aumento por LBQ657 de los péptidos degradados por la neprilisina, como los péptidos natriuréticos (PN), y la inhibición simultánea de los efectos de la angiotensina II por el valsartán. Los PN ejercen su acción mediante la activación los receptores presentes en las membranas celulares que están acoplados a una guanilil-ciclasa, dando por resultado un aumento de las concentraciones del segundo mensajero, monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Valsartán inhibe los efectos perjudiciales de la de la angiotensina II sobre los sistemas cardiovascular y renal mediante el bloqueo selectivo del receptor AT1, además de inhibir la liberación de aldosterona dependiente de angiotensina II.
Verlo en movimiento
Animación esquemática del mecanismo: simplificada para mayor claridad, sin escala real.
Cómo el tratamiento actúa a la vez sobre dos sistemas
- El cuerpo fabrica péptidos natriuréticos que relajan los vasos y hacen salir sal y agua por la orina; la enzima neprilisina los destruye, y la angiotensina II hace lo contrario: estrecha los vasos y retiene líquido.
- Sacubitrilo/valsartán juega en los dos lados: quita la tijera que corta los péptidos protectores y, a la vez, bloquea la señal que estrecha los vasos, de modo que el corazón bombea contra menos resistencia."
- El sacubitril pertenece a una clase de medicamentos denominados inhibidores de neprilisina.
- Valsartán inhibe los efectos perjudiciales de la de la angiotensina II sobre los sistemas cardiovascular y renal mediante el bloqueo selectivo del receptor AT1, además de inhibir la liberación de aldosterona dependiente de angiotensina II."
Diana: Neprilisina (NEP) y receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1)
la inhibición simultánea de la neprilisina (endopeptidasa neutra; NEP) a través de LBQ657, metabolito activo de sacubitrilo, y mediante el antagonismo del receptor de la angiotensina II tipo-1 (AT1) a través de valsartán.
Usos aprobados
Los usos aprobados varían según el país y cambian con el tiempo. Sigue siempre la información de prescripción local.
Usos aprobados en Spain
AEMPS- Insuficiencia cardiaca en adultos
- Entresto está indicado en pacientes adultos para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica sintomática con fracción de eyección reducida (ver sección 5.1).
- Insuficiencia cardiaca pediátrica
- Entresto está indicado en niños y adolescentes a partir de un año de edad para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica sintomática con disfunción sistólica ventricular izquierda (ver sección 5.1).
Fuentes oficiales
Las afirmaciones de esta página se remontan a estos registros.
- Ficha técnica (CIMA): Entresto 24 mg/26 mg comprimidos recubiertos con película
Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)
- Entresto (sacubitrilo/valsartán) — Resumen de las características del producto, versión en español
Agencia Europea de Medicamentos (EMA)
- Valsartan y Sacubitril: MedlinePlus medicinas
MedlinePlus / Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos
- Vademécum CGCF: Sacubitrilo/valsartán (principio activo C09DX04)
Consejo General de Colegios Farmacéuticos (Vademécum oficial)
Esta página explica cómo actúa el medicamento, sin sustituir al prospecto. Para lo que te afecte a ti, lee el prospecto que viene con tu medicamento o pregunta a tu farmacéutico.
MedUnfold ofrece contenido educativo y no constituye consejo médico. Sigue siempre la información de prescripción local y a tu profesional sanitario.